Farmakologik xususiyatlari
Antimikrobiyal vosita, nitrofuronlar guruhiga tegishli. Ta'sir mexanizmi nuklein kislotalar sintezini inhibe qilish bilan bog'liq. Nitrofuronlar ta'sirida nafas zanjirining va tri-karbon kislotalar tsiklining (Krebs tsikli) faoliyati bostiriladi, shuningdek, mikroorganizmlarning boshqa biokimyoviy jarayonlari bostiriladi, bu esa ularning qobig'ini yoki sitoplazmatik membranasini buzilishiga olib keladi.
Grampozitiv kokklarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; gramnegativ tayoqlarga: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
Furazidinga barqaror: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Proteus spp. ning ko'p shtammlari, Serratia spp.
Koncentratsiyaga qarab bakteritsid yoki bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi. Ko'pchilik bakteriyalarga nisbatan bakteriostatik konsentratsiya 10 dan 20 mkg/ml gacha. Bakteritsid konsentratsiya taxminan 2 baravar yuqoridir.
Farmakokinetika
So'rilishi
In'testinal ingichka ichakdan passiv diffuziya yo'li bilan so'riladi. Nitrofuronlarning ingichka ichakning distally segmentidan so'rilishi proksimal va medial segmentlardan 2 va 4 baravar yuqori. Qalin ichakdan yomon so'riladi.
Taqsimlanishi
Bir xil taqsimlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda limfada mavjud; safroda uning konsentratsiyasi serumdan bir necha baravar yuqori, likvorida - serumdan bir necha baravar past; nafasda serumdagi konsentratsiyaning 30% gacha mavjud; qon va to'qimalarda konsentratsiya past, bu uning tez chiqarilishi bilan bog'liq, shu bilan birga, uning konsentratsiyasi siydikda qon bilan solishtirganda ancha yuqori. Cmax serumda 3 dan 7-8 soatgacha saqlanadi.
Siydikda 3-4 soatdan keyin aniqlanadi. Nitrofurantoin bilan farqli o'laroq, siydikning pH ni o'zgartirmaydi.
Metabolizm va chiqarilishi
Jigar tomonidan metabolizatsiya qilinadi (10% dan kam), buyraklarning chiqarish funksiyasi pasayganda metabolizm intensivligi oshadi.
Buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va tubulyar sekretsiya (85%) yo'li bilan chiqariladi, qisman tubulalarda qayta so'rilish jarayoniga duchor bo'ladi. Siydikda past konsentratsiyalarda filtratsiya va sekretsiya jarayoni ustunlik qiladi, yuqori konsentratsiyalarda esa sekretsiya kamayadi va qayta so'rilish oshadi. Zaif kislota sifatida disosiyatsiyalanmaydi; siydikning kislota qiymatlari pH da intensiv qayta so'rilish jarayoniga duchor bo'ladi, bu esa tizimli nojo'ya ta'sirni kuchaytirishi mumkin.