Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Fosfomicin trometamol - keng spektrli antibiotik, fosfon kislotasi hosilasi.
Preparat Fosfomed bakteritsid ta'sirga ega.
Ta'sir mexanizmi bakteriyalarning hujayra devorini sintezining birinchi bosqichini bostirish bilan bog'liq.
Fosfoenolpiruvatning strukturaviy analogi bo'lib, ferment bilan raqobatlashuvchi o'zaro ta'sirga kiradi
N-acetil-glyukozamin-3-o-enolpiruvil-transferaz, natijada ushbu fermentning maxsus, tanlab olinadigan va qaytarilmaydigan inhibe qilinishi sodir bo'ladi, bu esa boshqa klassdagi antibiotiklar bilan kesishgan qarshilikning yo'qligini va boshqa antibiotiklar bilan sinergizm imkoniyatini ta'minlaydi (in vitro amoksitsillin, tsefaleksin, pipemidov kislotasi bilan sinergizm qayd etiladi).
Fosfomicin trometamolning antibakterial ta'sir spektri in vitro ko'plab odatiy gram-pozitiv (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus., Staphylococcus spp.) va gram-negativ (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) patogenlarni o'z ichiga oladi. In vitro fosfomicin trometamol bir qator bakteriyalarning siydik yo'llari epiteliyiga yopishishini kamaytiradi.
Farmakokinetikasi
Preparat og'iz orqali qabul qilinganida oshqozon-ichak traktidan (OIT) tez so'riladi.
Organizmda fosfomicin va trometamolga disosiyatsiyalanadi.
Oxirgi antibakterial xususiyatlarga ega emas.
Bir martalik 3 g doza qabul qilinganida biofaollik 34% dan 65% gacha.
Plazmadagi maksimal konsentratsiya og'iz orqali qabul qilinganidan 2-2,5 soat o'tgach kuzatiladi va 22-32 mg/l ni tashkil etadi.
Plazmadan yarim chiqarilish davri 4 soatni tashkil etadi.
Fosfomicin plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, metabolizmga uchramaydi, asosan siydikda to'planadi.
Og'iz orqali 3 g bir martalik doza qabul qilinganida siydikda yuqori konsentratsiya (1053 dan 4415 mg/l gacha) erishiladi, bu esa ko'plab odatiy siydik yo'llari infeksiyalari patogenlari uchun 99% bakteritsid hisoblanadi.
Ushbu patogenlar uchun preparatning minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyasi 128 mg/l ni tashkil etadi.
U siydikda 24-48 soat davomida saqlanadi, bu esa bir martalik davolash kursini nazarda tutadi.
Fosfomedning siydikdagi konsentratsiyasi E. coli uchun minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyadan yuqori bo'lib, kamida 80 soat davomida saqlanadi.
Preparat 90% o'zgarishsiz holda buyraklar orqali chiqariladi va siydikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi.
Qabul qilingan dozaning taxminan 10% o'zgarishsiz holda ichak orqali chiqariladi.
O'rta darajada buyrak funksiyasining pasayishi (kreatinin klirensi <80 ml/min) bo'lgan bemorlarda, shu jumladan qari yoshdagi shaxslar uchun fiziologik pasayish, fosfomicin yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, lekin siydikdagi konsentratsiya terapevtik darajada qoladi.