Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Fosfomitsin trometamol - keng ta'sir doirasiga ega antibiotik, fosfon kislotasi hosilasi.
Fosfomed preparati bakterisid ta'sirga ega.
Ta'sir mexanizmi bakteriyalar hujayra devori sintezining birinchi bosqichini bostirish bilan bog'liq.
Fosfoenolpiruvatning strukturaviy analogi bo'lganligi sababli, ferment bilan raqobatli o'zaro ta'sirga kirishadi
N-atsetil-glyukozamino-3-o-enolpiruvil-transferaza, natijada ushbu fermentning o'ziga xos, tanlab va qaytmas inhibitsiyasi yuz beradi, bu esa boshqa antibiotiklar sinflari bilan o'zaro rezistentlikning yo'qligini va boshqa antibiotiklar bilan sinergizm imkoniyatini ta'minlaydi (in vitro amoksitsillin, tsefaleksin, pipemid kislotasi bilan sinergizm qayd etiladi).
Fosfomitsin trometamolning in vitro antibakterial ta'sir doirasi ko'pchilik odatiy gram-musbat (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus., Staphylococcus spp.) va gram-manfiy (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) qo'zg'atuvchilarini o'z ichiga oladi. In vitro fosfomitsin trometamol siydik chiqarish yo'llari epiteliyida bir qator bakteriyalarning adgeziyasini kamaytiradi.
Farmakokinetikasi
Preparat og'iz orqali qabul qilinganda me'da-ichak traktidan (MITr) tez so'riladi.
Organizmda fosfomitsin va trometamolga dissotsiyalanadi.
Oxirgisi antibakterial xususiyatlarga ega emas.
Ichga bir martalik 3 g dozada qabul qilinganda biokiraolishligi 34% dan 65% gacha.
Plazmadagi maksimal konsentratsiya og'iz orqali qabul qilingandan 2-2,5 soat o'tgach kuzatiladi va 22-32 mg/l ni tashkil etadi.
Plazmadan yarim chiqarilish davri 4 soat.
Fosfomitsin plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, metabolizmga uchramaydi, asosan siydikda to'planadi.
Og'iz orqali bir martalik 3 g doza qabul qilinganda siydikda yuqori konsentratsiya (1053 dan 4415 mg/l gacha) hosil bo'ladi, bu siydik chiqarish yo'llari infeksiyalarining ko'pchilik odatiy qo'zg'atuvchilari uchun 99% bakterisid hisoblanadi.
Ushbu qo'zg'atuvchilar uchun preparatning minimal inhibitsiyalovchi konsentratsiyasi 128 mg/l ni tashkil etadi.
U siydikda 24-48 soat davomida saqlanadi, bu bir martalik davolash kursini nazarda tutadi.
Fosfomedning siydikdagi konsentratsiyasi E. coli uchun minimal inhibitsiyalovchi konsentratsiyadan yuqori bo'lib, kamida 80 soat davomida saqlanadi.
Preparat 90% gacha o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi va siydikda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi.
Qabul qilingan dozaning taxminan 10% o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.
Buyrak funksiyasi o'rtacha pasaygan (kreatinin klirensi <80 ml/min) bemorlarda, shu jumladan keksalarda fiziologik pasayish bo'lsa, fosfomitsinning yarim chiqarilish davri biroz uzayadi, biroq siydikdagi konsentratsiya terapevtik darajada saqlanib qoladi.