-
Tarkibi
5 ml eritma (1 ampula) tarkibida:
Faol modda: pentoksifillin - 100 mg;
Yordamchi moddalari: natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.
Tavsifi: shaffof, rangsiz yoki biroz sarg'ish suyuqlik.
-
Qo'llanilishi
Aterosklerotik ensefalopatiya, ishemik serebral insult; disirkulyator ensefalopatiya, periferik qon aylanishining buzilishi, ateroskleroz, qandli diabet (shu jumladan diabetik angiopatiya), yallig‘lanish bilan bog‘liq; to‘qimalarda trofik buzilishlar, venalarning zararlanishi yoki mikrosirkulyatsiyaning buzilishi bilan bog‘liq (posttromboflebitik sindrom, trofik yaralar, gangrena, sovuq urishi); obliteratsiyalovchi endarteriit; angioneyropatiya (Reyno kasalligi), ko‘z qon aylanishining buzilishi (ko‘z to‘r pardasi va tomir pardasida o‘tkir, subo‘tkir, surunkali qon aylanish yetishmovchiligi); ichki quloqning tomir genezi funksiyasining buzilishi, eshitishning pasayishi bilan kechuvchi.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Tsefalosporinlarga va boshqa antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik, 2 oylikkacha bo'lgan bolalar.
-
Qo'llash usuli
Vnutrivenno (v/v) infuziyalar preparatni parenteral yuborishning eng samarali shakllari bo‘lib, ular yaxshiroq o‘zlashtiriladi. Dozalash tartibini shifokor belgilaydi va u aylanish buzilishlari darajasi, tana massasi va davolashga o‘zlashtirishga bog‘liq. Infuziya faqat eritma shaffof bo‘lsa amalga oshirilishi mumkin.
Kattalar uchun quyidagi davolash sxemalari tavsiya etiladi:
1. V/v infuziya 100-600 mg pentoksifillin 100-500 ml Ringer laktat eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki 5% glyukoza eritmasida kuniga 1-2 marta. V/v tomchilab infuziya davomiyligi 60-360 daqiqa, ya’ni 100 mg pentoksifillin yuborilishi kamida 60 daqiqa davom etishi kerak. Infuziya peroral pentoksifillin (400 mg) qabul qilish bilan to‘ldirilishi mumkin, bunda maksimal sutkalik doza (infuziya va peroral) 1200 mg ni tashkil etadi.
2. Bemorning og‘ir holatida (ayniqsa doimiy og‘riq, gangrena yoki trofik yara bo‘lsa) preparat infuziyasini 24 soat davomida o‘tkazish mumkin. Bunday sxemada doza 0,6 mg/kg/soat hisobidan belgilanadi. Shu tarzda hisoblangan sutkalik doza 70 kg tana vaznli bemor uchun 1000 mg, 80 kg tana vaznli bemor uchun 1150 mg ni tashkil etadi.
Tana vaznidan qat’i nazar, maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil etadi.
Infuzion eritma hajmi individual hisoblanadi, hamroh kasalliklar, bemorning holati hisobga olinadi va o‘rtacha 1-1,5 l/kun ni tashkil etadi.
3. Ayrim hollarda preparat v/v in’eksiya yo‘li bilan 5 ml (100 mg) dozada qo‘llaniladi. In’eksiya sekin, 5 daqiqa davomida, bemor yotgan holatda bajariladi.
Keksalar. Keksalar uchun dozalashni tuzatish zarurati yo‘q.
Parenteral davolash kursining davomiyligini davolovchi shifokor belgilaydi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Pentoksifillin metilksantin hosilasi hisoblanadi. Pentoksifillinning ta'sir mexanizmi fosfodiesterazani tormozlash va silliq mushak hujayralarida, qon hujayralarida, shuningdek boshqa to'qima va organlarda tsAMF to'planishi bilan bog'liq. Pentoksifillin trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, ularning egiluvchanligini oshiradi, qon plazmasida fibrinogenning yuqori konsentratsiyasini kamaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu esa qonni yopishqoqligini kamaytiradi va uning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Bundan tashqari, pentoksifillin kuchsiz miotrop tomir kengaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi, umumiy periferik tomir qarshiligini biroz kamaytiradi va ijobiy inotrop ta'sirga ega. Pentoksifillin qo'llanilganda mikrotsirkulyatsiya va to'qimalarning kislorod bilan ta'minlanishi yaxshilanadi, eng ko'p oyoq-qo'llarda, markaziy asab tizimida, o'rtacha darajada buyraklarda. Preparat koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.
-
Dorilarning o'zaro ta'siri
Pentoksifillin va antigipertenziv preparatlarni (xususan, angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlarini) bir vaqtda qo‘llash oxirgi preparatlarning ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun gipotenziya preparatlari dozasini mos ravishda tuzatish talab etiladi.
Antikoagulyantlar, qonni ivish qobiliyatini kamaytiruvchi preparatlar. Pentoksifillin va qonni ivish qobiliyatini kamaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish qon ketish ehtimolini oshiradi, shuning uchun protrombin vaqtini tez-tez nazorat qilish kerak. Pentoksifillin buyurilganda yoki uning dozasi o‘zgartirilganda, ushbu bemorlarda antikoagulyant faolligini nazorat qilish tavsiya etiladi.
Tsimetidin. Tsimetidin bir vaqtda yuborilganda, pentoksifillinning qon zardobidagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi. Pentoksifillin dozasi oshib ketishining mumkin bo‘lgan belgilarini diqqat bilan kuzatish zarur. Boshqa N2-retseptor antagonistlari (famotidin, ranitidin va nizatidin) pentoksifillinning metabolizmiga ancha kam ta’sir ko‘rsatadi.
Teofillin. Pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda yuborish teofillinning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin. Shuning uchun teofillinning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish, zarur bo‘lsa, uning dozasini kamaytirish kerak.
Ketorolak, meloksikam. Pentoksifillin va ketorolakni bir vaqtda qo‘llash protrombin vaqtini oshirishga va qon ketish xavfini kuchaytirishga olib kelishi mumkin. Pentoksifillin va meloksikamni bir vaqtda qo‘llashda ham qon ketish xavfi oshishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatlar bilan bir vaqtda davolash tavsiya etilmaydi.
Tsiprofloksatsin. Tsiprofloksatsin pentoksifillinning jigar metabolizmini sekinlashtiradi, shuning uchun pentoksifillin va tsiprofloksatsinni bir vaqtda qo‘llash pentoksifillinning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishga olib kelishi mumkin. Pentoksifillin va tsiprofloksatsin bilan bir vaqtda davolash zarur bo‘lsa, pentoksifillin dozasini ikki baravar kamaytirish tavsiya etiladi.
Insulin va peroral qandli diabetga qarshi preparatlar. Pentoksifillinning yuqori dozalari (v/i) insulinning va peroral qandli diabetga qarshi preparatlarning gipoglikemik ta’sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun insulin yoki gipoglikemik preparat dozasini mos ravishda tuzatish kerak.
Nitratlar. Pentoksifillin nitratlarning ta’sirini kuchaytiradi.
Eritromitsin. Pentoksifillin va eritromitsin o‘zaro ta’siri haqida ma’lumot yo‘q. Biroq, pentoksifillin va eritromitsin birga qo‘llanganda eritromitsinning plazmadagi darajasi oshadi va toksik reaksiyalar namoyon bo‘ladi.
-
Maxsus ko'rsatmalar
Pentoksifillin homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanilmasligi kerak.
18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q.
Anafilaktik/anafilaktoid reaksiya rivojlanishining birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan preparat bilan davolashni to‘xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Preparat surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilganda, avval qon aylanishining kompensatsiya fazasiga erishish kerak. Diabet bilan kasallangan va insulin yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan antidiyabetik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda preparatning yuqori dozalari qo‘llanilganda ushbu preparatlarning qondagi shakar darajasiga ta’siri kuchayishi mumkin. Bunday hollarda, insulin yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan antidiyabetik vositalar dozasini kamaytirish va bemorni ayniqsa diqqat bilan kuzatish kerak. Tizimli qizil yuguruk (TQY) yoki boshqa biriktiruvchi to‘qima kasalliklari bo‘lgan bemorlarga pentoksifillin faqat mumkin bo‘lgan xavf va foyda batafsil tahlil qilingandan so‘ng buyurilishi mumkin. Pentoksifillin bilan davolash vaqtida aplastik anemiya rivojlanish xavfi mavjudligi sababli, umumiy qon tahlilini muntazam nazorat qilish zarur.
Buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam) yoki jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda pentoksifillinning chiqarilishi sekinlashishi mumkin. Tegishli monitoring zarur.
Keksalar yoshidagi bemorlarda faol moddaning biokirishuvchanligi oshishi va chiqarilish tezligi pasayishi sababli o‘rtacha terapevtik doza kamaytirilishi mumkin. Chekish preparatning terapevtik samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Ayniqsa diqqatli kuzatuv quyidagi bemorlar uchun zarur:
- og‘ir yurak aritmiyalari bo‘lgan bemorlar;
- miokard infarkti bo‘lgan bemorlar;
- arterial gipotenziya bo‘lgan bemorlar;
- miya va yurak tomirlarining yaqqol aterosklerozi bo‘lgan, ayniqsa birga arterial gipertenziya va yurak ritmi buzilishlari bo‘lgan bemorlar. Ushbu bemorlarda preparatni qabul qilishda stenokardiya xurujlari, aritmiya va arterial gipertenziya yuzaga kelishi mumkin;
- buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan past);
- og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar;
- qon ketishiga yuqori moyilligi bo‘lgan bemorlar, masalan, antikoagulyantlar bilan davolash yoki qon ivishining buzilishi natijasida. Qon ketishlari bo‘yicha - qarang «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limi.
- me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi tarixi bo‘lgan bemorlar;
- yaqinda operatsiya o‘tkazgan bemorlar (qon ketish xavfi yuqori, shu sababli gemoglobin va gematokrit darajasini tizimli nazorat qilish talab etiladi);
- arterial bosimning pasayishi yuqori xavf tug‘diradigan bemorlar (masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligi yoki miyaga qon olib boruvchi tomirlarning stenozi bo‘lgan bemorlar);
- bir vaqtda pentoksifillin va antivitamin K (kumarinni) qabul qilayotgan bemorlar;
- bir vaqtda pentoksifillin va antidiyabetik vositalar bilan davolanayotgan bemorlar.
Markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalar yuzaga kelish ehtimolini ham hisobga olish kerak.
Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir idishda aralashtirish mumkin emas, «Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limida ko‘rsatilgan eritmalardan tashqari.