-
Состав
5 мл расвор(1 ампула) содержат:
Активное вещество: пентоксифиллин - 100 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
-
Показания
Атеросклеротическая энцефалопатия, ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторная энцефалопатия, нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическую ангиопатию), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий эндартериит; ангионейропатия (болезнь Рейно), нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающееся снижением слуха.
-
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим антибиотикам,дети до 2 месяцев.
-
Способ применения
Внутривенные (в/в) инфузии являются наиболее эффективными формами парентерального введения препарата, которые лучше переносятся. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения. Инфузию можно проводить только в случае, если раствор является прозрачным.
Рекомендуются взрослым такие схемы лечения:
1. В/в инфузия 100-600 мг пентоксифиллина в 100-500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1-2 раза в сутки. Продолжительность в/в капельной инфузии составляет 60-360 минут, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться не меньше 60 минут. Инфузия может быть дополнена пероральным приемом пентоксифиллина (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчёта 0,6 мг/кг/ч. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента с массой тела 70 кг составляет 1000 мг, для пациента с массой тела 80 кг -1150 мг.
Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально, с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 -1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат применяют путем в/в инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, положение пациента - лежа.
Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке дозировки.
Продолжительность парентерального курса лечения определяется врачом, который проводит лечение.
-
Фармакологические свойства
Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
-
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов ангиотензин превращающего фермента) усиливает действие последних, поэтому требуется соответствующее корректирование доз гипотензивных препаратов.
Антикоагулянты, препараты, уменьшающие коагуляцию крови. Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови, повышает возможность кровотечения, поэтому следует чаще контролировать протромбиновое время. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этих пациентов.
Циметидин. При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации, пентоксифиллина в сыворотке крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.
Теофиллин. Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови, при необходимости - уменьшать его дозу.
Кеторолак, мелоксикам. Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при одновременном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.
Ципрофлоксацин. Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.
Инсулин и пероральные противодиабетические препараты. Большие в/в дозы пентоксифиллина могут усилить гипогликемические эффекты инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, поэтому следует соответственно корректировать дозировки инсулина или гипогликемического препарата.
Нитраты. Пентоксифиллин усиливает действие нитратов.
Эритромицин. Нет данных о возможном взаимодействии пентоксифиллина и эритромицина. Однако при совместном применении пентоксифиллина и эритромицина отмечается повышение плазменного уровня эритромицина с проявлениями токсических реакций.
-
Особые указания
Пентоксифиллин не следует применять в период беременности или кормления грудью.
Опыт применения препарата у детей до 18 лет отсутствует.
При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу. При применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения. У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях, следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно наблюдать за пациентом. Больным системной красной волчанкой (СКВ) или другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после детального анализа возможных рисков и пользы. Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленным. Нужен надлежащий мониторинг.
У пациентов пожилого возраста может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтческой дозы из-за повышения биодоступности и снижения скорости выведения активного вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Особенно внимательное наблюдение необходимо для:
- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
- пациентов с инфарктом миокарда;
- пациентов с артериальной гипотензией;
- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин);
- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
- пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По поводу кровотечений - см. раздел «Противопоказания».
- пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
- пациентов, недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи, с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
- пациентов, для которых снижение артериального давления является высоким риском (например, пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца или стенозом сосудов, которые доставляют кровь в мозг);
- пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К (кумарины);
- пациентов, одновременно получающих печение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами.
Следует также учитывать вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной ёмкости, за исключением растворов, указанных в разделе «Способ применения и дозы».