Tabletkalar oq rangda, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobiq bilan qoplangan.

1 tabletkada quyidagilar mavjud: faol modda: tsiprofloksatsin (tsiprofloksatsin gidroxlorid shaklida) - 250 mg yoki 500 mg; yordamchi modda: mikrokristallik tsellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, aerosil, talk, natriy kraxmalglikolat, magniy stearat. Qobiq tarkibi: gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol (makrogol), titan dioksid.

Infeksion-yallig‘lanish kasalliklari, sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan: nafas yo‘llari infeksiyalari - o‘tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, bronxoektatik kasallik, mukovissidoz; LOR a’zolari infeksiyalari - o‘rta otit, sinusit, frontit, sinusit, mastoidit, tonzillit, faringit; buyrak va siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari - tsistit, pielonefrit, kichik chanoq a’zolari va jinsiy a’zolar infeksiyalari - prostatit, adneksit, salpingit, ooforit, endometrit, tubulyar abscess, gonoreya, yumshoq shankr, xlamidoz, qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari - peritonit, qorin ichki abscesslari, bakterial infeksiyalar, me’da-ichak trakti, o‘t yo‘llari - peritonit, qorin ichki abscesslari, salmonellyoz, qorin tifi, kampilobakterioz, yersinioz, shigellyoz, xolera; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari - infeksiyalangan yaralar, yaralar, kuyishlar, abscesslar, flegmonalar; suyak va bo‘g‘imlar infeksiyalari - osteomiyelit, septik artrit; immunodefitsit fonida infeksiyalar (immunodepressiv preparatlar bilan davolash fonida yoki neyropeniya bilan kasallarda yuzaga keladigan); o‘pka shaklidagi sibir yara kasalligini davolash va oldini olish. Pediatriyada qo‘llanilishi: 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan, mukovissidoz bilan kasallangan bolalarda Pseudomonas aeruginosa sababli yuzaga kelgan asoratlarni davolash, o‘pka shaklidagi sibir yara kasalligini oldini olish va davolash (Bacillus anthracis bilan infeksiyalanish).

Gipersensitivlik, tizanidin bilan bir vaqtda qo‘llash (arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi, uyquchanlik xavfi), soxta membranoz kolit, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa bilan bog‘liq asoratlarni davolash va mushak distrofiyasi bo‘lganlarda o‘pka shaklidagi sibir yara kasalligini oldini olish va davolash zarurati bundan mustasno) yosh, homiladorlik, laktatsiya davri, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan Bosh miya tomirlarining aniq aterosklerozi, miya qon aylanishining buzilishi, ruhiy buzilishlar, tutqanoq sindromi, epilepsiya, og‘ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalik yoshi.

Og‘iz orqali 250 mg 2-3 marta kuniga, og‘ir infeksiyada 500-750 mg 2 marta kuniga (har 12 soatda). Preparat och qoringa, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Tsiprofloksatsin dozalari kasallik og‘irligi, infeksiya turi, organizm holati, bemor yoshi, vazni va buyrak funksiyasiga bog‘liq. Odatda tavsiya etiladigan dozalari: asoratsiz buyrak va siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari - 250 mg dan, asoratli infeksiyalarda - 500 mg dan 2 marta kuniga; asoratsiz pastki nafas yo‘llari infeksiyalari - 250 mg dan, og‘ir hollarda - 500-750 mg 2 marta kuniga. gonoreya, ayollarda (menopauzaga qadar) tsistitni davolash uchun tsiprofloksatsin 250-500 mg bir marta qabul qilish tavsiya etiladi. ginekologik kasalliklar, yuqori tana harorati va og‘ir enterit va kolit, prostatitda - 50 mg 2 marta kuniga (oddiy diareyani davolash uchun 250 mg 2 marta kuniga qo‘llash mumkin); suyak va bo‘g‘imlar, teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari - 500 mg 2 marta kuniga, og‘ir hollarda - 750 mg 2 marta kuniga; buyrak funksiyasi aniq buzilgan bemorlarga preparatning yarim dozasini buyurish kerak. Davolash davomiyligi kasallik og‘irligiga bog‘liq, lekin davolash har doim kasallik simptomlari yo‘qolganidan keyin kamida yana ikki kun davom ettirilishi kerak. Odatda davolash davomiyligi 7-10 kun.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, diareya, qusish, qorin og'rig'i, meteorizm, ishtahaning pasayishi, xolestatik sariqlik (ayniqsa, jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda), gepatit, gepatonekroz. Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, kuchli charchoq, bezovtalik, tremor, uyqusizlik, "qo'rqinchli" tushlar, periferik paralgeziya (og'riq sezgilarining buzilishi), ko'p terlash, bosh ichki bosimining oshishi, ongning chalkashishi, depressiya, gallyutsinatsiyalar va boshqa psixotik reaksiyalar namoyon bo'lishi (kamdan-kam hollarda kuchayishi, bunda bemor o'ziga zarar yetkazishi mumkin), migren, hushdan ketish, miya arteriyalarining trombozi. Sezgi organlari tomonidan: ta'm va hid bilishning buzilishi, ko'rishning buzilishi (diplopiya, rang ajratishning o'zgarishi), quloqda shovqin, eshitishning pasayishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak ritmining buzilishi, arterial bosimning pasayishi, yuz terisida "qon to'kilishi". Qon hosil qilish tizimi tomonidan: leyopeniya, granulositopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, leyotsitoz, trombotsitoz, gemolitik anemiya. Laborator ko'rsatkichlar: gipoprothrombinemiya, "jigar" transaminazalari va shilali fosfataza faolligining oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperglikemiya. Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (asosan ishqoriy siydik va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydik tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishi, gematuriya, buyraklar tomonidan azot chiqarilishining pasayishi, interstitsial nefrit. Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya. Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, toshma, qon ketishi bilan pufakchalar hosil bo'lishi va mayda tuguncha paydo bo'lishi, ular qora qobiq hosil qiladi, dori isitmasi, nuqtali teri qon quyilishlari (petexiyalar), yuz yoki tomoq shishi, hushtakli nafas, eozinofiliya, vaskulit, tugunli eritema, ko'p shaklli eritema, ekssudativ eritema, Stivens-Djonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Boshqalar: yorug'likka yuqori sezuvchanlik, asteniya, superinfeksiya (kandidoz, soxta parda koliti).

Keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan antimikrob vosita, ftorxinolon hosilasi, bakterial DNK-girazani ingibitsiya qiladi, DNK sintezi, o‘sishi va bakteriyalarning bo‘linishini buzadi; kuchli morfologik o‘zgarishlar va bakterial hujayraning tez nobud bo‘lishiga olib keladi. Grammanfiy mikroorganizmlar tinchlik va bo‘linish davrida bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi, grammanfiy mikroorganizmlar esa faqat bo‘linish davrida ta’sir ko‘rsatadi. Mikroorganizmlar hujayralari uchun past toksiklik ular DNK-girazani o‘z ichiga olmagani bilan izohlanadi. Tsiprofloksatsin qabul qilinishi fonida giraza ingibitorlari guruhiga kirmaydigan boshqa antibiotiklarga nisbatan parallel rezistentlik shakllanishi yuz bermaydi, bu esa uni, masalan, aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetratsiklinlar va boshqa ko‘plab antibiotiklarga rezistent bakteriyalarga nisbatan yuqori faollikka ega qiladi. Tsiprofloksatsinga nisbatan grammanfiy aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella cataralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Nesseria spp.); ba’zi hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilar sezgir: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium Tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae. Grammanfiy aerob bakteriyalar - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Metitsillinga rezistent stafilokokklarning ko‘pchiligi tsiprofloksatsinga ham rezistent. Streptococcus pneumoniae, Entercoccus faecalis, Mycobacterium avium (hujayra ichki) bakteriyalarining sezgirligi o‘rtacha (ularni bostirish uchun yuqori konsentratsiyalar talab qilinadi). Preparatga rezistent: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Oq treponemaga nisbatan faol emas. Rezistentlik juda sekin rivojlanadi, chunki, bir tomondan, tsiprofloksatsin ta’siridan so‘ng deyarli mikroorganizmlar qolmaydi, ikkinchi tomondan esa, bakterial hujayralarda uni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar yo‘q. Farmakokinetika Og‘iz orqali qabul qilinganda tez va yetarlicha to‘liq oshqozon-ichak traktidan (asosan o‘n ikki barmoqli va ingichka ichakda) so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishni sekinlashtiradi, lekin maksimal konsentratsiyani (Cmax) va biologik o‘zlashtirilishini o‘zgartirmaydi. Biologik o‘zlashtirilishi - 50-85%, taqsimlanish hajmi (Vd) - 2-3,5 l/kg, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 20-40%. Og‘iz orqali qabul qilinganda maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) 60-90 daqiqa, Cmax qabul qilingan doza bilan chiziqli bog‘liq va 250, 500, 750 va 1000 mg dozada mos ravishda - 1,2, 2,4, 4,3 va 5,4 mkg/ml. Preparatni 250, 500 yoki 750 mg dozada qabul qilgandan 12 soat o‘tib, plazmadagi preparat konsentratsiyasi mos ravishda 0,1; 0,2; va 0,4 mkg/ml gacha kamayadi. Organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘ga boy to‘qimalardan tashqari, masalan, asab to‘qimasi). Uning miqdori to‘qimalarda plazmaga nisbatan 2-12 barobar yuqori. So‘lak, bodomcha, jigar, o‘t pufagi, o‘t, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik tos, bachadon, urug‘ suyuqligi, prostata bezi to‘qimasi, endometriy, bachadon naylari va tuxumdonlar, buyrak va siydik chiqarish yo‘llari, o‘pka to‘qimasi, bronxial sekretsiyada terapevtik konsentratsiyaga erishiladi, suyak to‘qimalari, mushaklar, sinovial suyuqlik va bo‘g‘imlar, peritoneal suyuqlik va teri. Orqa miya suyuqligiga kichik miqdorda o‘tadi, u yerdagi konsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyaning 6-10% ini tashkil qiladi (miya pardalari yallig‘lanmaganida), yallig‘lanishda esa 14-37% ni tashkil qiladi. Plasentadan o‘tadi. Tsiprofloksatsinning qon neytrofillaridagi konsentratsiyasi zardobga nisbatan 2-7 barobar yuqori. Metabolizatsiyalanadi (15-30%) va jigar orqali past faollikka ega metabolitlar (dietiltsiprofloksatsin, sulfo-tsiprofloksatsin, okso-tsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) hosil qiladi. Yarim chiqarilish davri og‘iz orqali qabul qilinganda taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Asosan o‘zgarmagan holda (40-50%) va metabolitlar ko‘rinishida (15%) buyrak filtrlatsiyasi va kanalchalar orqali chiqariladi, qolgan qismi esa ichak orqali chiqariladi. Kichik miqdori ona suti bilan ajraladi. Buyrak klirensi - 3-5 ml/kg daqiqa; umumiy klirens 8-10 ml/kg daqiqa. Surunkali buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi 20 ml/min dan yuqori) preparatning buyrak orqali chiqarilishi foizi kamayadi, biroq metabolizm va preparatning oshqozon-ichak trakti orqali chiqarilishi kompensator ravishda oshgani uchun organizmda to‘planish yuz bermaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (KK 20 ml/min/1,75 kv.m dan kam) kunlik dozaning yarmi buyuriladi.

Mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligi gepatotsitlarda pasayishi hisobiga teofillin (va boshqa ksantinlar, masalan, kofein), peroral gipoglikemik vositalar noaniq antikoagulyantlarning konsentratsiyasini oshiradi va T1/2 ni uzaytiradi, protrombin indeksining pasayishiga yordam beradi. Nesteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQP) (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) xurujlar xavfini oshiradi. Sinergizm odatda boshqa antimikrob vositalar (beta-laktam antibiotiklar, aminoglikozidlar, klindamitsin, metronidazol) bilan kuzatiladi; azotsillin va tseftazidim bilan birga Pseudomonas spp. chaqirgan infeksiyalarda; streptokokk infeksiyalarda - mezlotsillin, azlotsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar; izoksazolpenitsillinlar va vankomitsin bilan - stafilokokk infeksiyalarda; metronidazol va klindamitsin bilan - anaerob infeksiyalarda muvaffaqiyatli qo‘llash mumkin. Siklosporinning nefrotoksik ta’sirini kuchaytiradi, qonda kreatinin darajasining oshishi aniqlanadi, bunday bemorlarda ushbu ko‘rsatkichni haftasiga 2 marta nazorat qilish kerak. Bir vaqtda qo‘llanganda noaniq antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytiradi. Temir saqlovchi preparatlar, sukralfat, shuningdek magniy, kalsiy va alyuminiy saqlovchi antatsidlarni peroral qabul qilish ципрофloksatsinning so‘rilishini kamaytiradi, shuning uchun uni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 1-2 soat oldin yoki 4 soat o‘tgach buyurish kerak. NYaQP (atsetilsalitsil kislotasidan tashqari) toshma rivojlanish xavfini oshiradi. Didanozin ципрофloksatsinning so‘rilishini alyuminiy va magniy tuzlari bilan komplekslar hosil bo‘lishi hisobiga kamaytiradi, ular didanozinda saqlanadi. Metoklopramid preparatning so‘rilishini tezlashtiradi, bu Cmax ga erishish vaqtining qisqarishiga olib keladi. Urikozurik preparatlar bilan birga qabul qilinganda ципрофloksatsinning chiqarilishini sekinlashtiradi (50% gacha) va uning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Tizanidinning Cmax ni 7 marta (4 dan 21 martagacha) va AUC ni 10 marta (6 dan 24 martagacha) oshiradi, arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi va uyquchanlik xavfini oshiradi.

Kristalluriyaning rivojlanishini oldini olish uchun tavsiya etilgan sutkalik dozaning oshirilishidan saqlanish, shuningdek, yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilish va siydikning kislotali muhitini saqlash zarur. Tsiprofloksatsin faqat "hayotiy" ko'rsatmalar bo'yicha buyurilishi kerak, chunki MNTdan nojo'ya reaksiyalar rivojlanish xavfi tufayli tutqanoq, tutqanoq tarixi, tomir kasalliklari va bosh miyaning organik shikastlanishlari bo'lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak. Agar davolash vaqtida yoki undan keyin og'ir va uzoq davom etuvchi diareya paydo bo'lsa, soxta membranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, chunki bu dori vositasini darhol bekor qilish va mos davolashni talab qiladi. Bo'g'imlarda og'riq yoki tendovaginitning birinchi belgilari paydo bo'lsa, davolashni to'xtatish kerak (ftorxinolonlar bilan davolash fonida paydo bo'lgan yallig'lanish va hatto paylarning uzilishi tasvirlangan). Davolash davrida quyosh nuri va sun'iy ultrabinafsha nurlanishidan saqlaning. Homiladorlik va laktatsiya davri Qo'llash mumkin emas. Dori vositasining transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri Davolash davrida yuqori diqqat va tez psixik va harakat reaksiyalarini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan saqlanish kerak. Preparatni bolalar uchun yetib bo'lmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati o'tganidan keyin ishlatmang.

Simptomlari: o'ziga xos simptomlar yo'q. Ba'zi hollarda buyrak parenximasiga qaytariladigan toksik ta'sir aniqlangan. Buyrak funksiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi. Davolash: o'ziga xos antidot noma'lum. Bemorning holatini diqqat bilan kuzatish, me'dani yuvish va boshqa zudlik bilan choralar ko'rish, yetarli suyuqlik iste'molini ta'minlash zarur. Preparatning faqat juda oz qismi (10% dan kam) gemodializ yoki peritoneal dializ yordamida chiqarilishi mumkin.