Farmakologik xususiyatlari
So‘rilishi
Preparatning 200 mg yoki 400 mg dozada venaga infuziya qilinishi natijasida Cmax 60 daqiqadan so‘ng erishiladi va mos ravishda 2.1 mkg/ml va 4.6 mkg/ml ni tashkil etadi.
Ta’qsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog‘lanish - 20-40%. Vd - 2-3 l/kg. Tsiprofloksatsin organizm to‘qimalarida yaxshi taqsimlanadi (yog‘ga boy to‘qimalardan tashqari, masalan, nerv to‘qimalari). Antibiyotikning to‘qimalardagi miqdori plazmadagidan 2-12 baravar yuqoridir. Terapevtik konsentratsiyalar nafas yo‘llari, tomoq, jigar, safro pufagi, safro, ichak, qorin bo‘shlig‘i va kichik tos organlarida, bachadon, urug‘ suyuqligi, prostata to‘qimasi, endometriy, fallop quvurlari va tuxumdonlar, buyraklar va siydik chiqarish organlarida, o‘pka to‘qimasida, bronxial sekretda, suyak to‘qimasida, mushaklarda, sinovial suyuqlikda va bo‘g‘im xartushlarida, peritoneal suyuqlikda, terida erishiladi. U miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi, bu yerda uning konsentratsiyasi yallig‘lanmagan qoplamalarda qon serumidagi 6-10% ni, yallig‘langanlarda esa 14-37% ni tashkil etadi. Tsiprofloksatsin shuningdek, ko‘z suyuqligiga, bronxial sekretda, pleura, qorin, limfa, placenta orqali yaxshi kiradi. Tsiprofloksatsinning qon neutrofillaridagi konsentratsiyasi serumdagidan 2-7 baravar yuqoridir. Tsiprofloksatsinning faolligi kislotali pH qiymatlarida biroz kamayadi.
Ona suti bilan chiqariladi.
Metabolizmi
Jigar orqali (15-30%) kam faol metabolitlar (dietiltsiprofloksatsin, sulfo-tsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin) hosil bo‘lishi bilan metabolizatsiya qilinadi.
Chiqarilishi
Venaga kiritilganda T1/2 - 5-6 soat. Asosan buyraklar orqali tubulyar filtratsiya va kanalik sekretsiyasi orqali o‘zgarmagan holda (venaga kiritilganda - 50-70%) va metabolitlar shaklida (venaga kiritilganda - 10%) chiqariladi, qolgan qismi - O‘TK orqali. Venaga kiritilgandan so‘ng, birinchi 2 soat ichida siydikdagi konsentratsiya serumdagidan deyarli 100 baravar yuqoridir, bu esa siydik yo‘llari infeksiyalarining ko‘pchilik patogenlari uchun MPKdan ancha yuqoridir.
Buynak klirensi - 3-5 ml/min/kg; umumiy klirens - 8-10 ml/min/kg.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK>20 ml/min) holatida preparatning buyraklar orqali chiqarilishi foizi kamayadi, lekin organizmda to‘planish sodir bo‘lmaydi, chunki preparatning metabolizmi va O‘TK orqali chiqarilishi kompensator tarzda oshadi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi holatida T1/2 12 soatgacha oshadi.