faol modda: levosetirizin digidroxlorid 1 tabletka tarkibida 5 mg levosetirizin digidroxlorid mavjud yordamchi moddalari: mikrokristallik tsellyuloza, natriy kroskarmelloza, laktoza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, Instacoat Universal White A05G10679 qoplamasi: gipromelloza, polietilenglikol, titana dioksid (E 171).

Allergik rinit (shu jumladan, yil davomida allergik rinit) va eshakemi simptomatik davolash.

Levotsetirizinga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yoki piperazin hosilalarining har qandayiga yuqori sezuvchanlik. Surunkali buyrak yetishmovchiligini og‘ir shakli (kreatinin klirensi < 10 ml/min). Gemodializ zarurati. Galaktozani, laktaza yetishmovchiligini yoki glyukoza va galaktozani o‘zlashtira olmaslikning kam uchraydigan irsiy holatlari.

Oziq-ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, oz miqdorda suv bilan ichiladi. Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar 5 mg kuniga 1 marta (1 tabletkadan kuniga 1 marta) kechqurun. Ba'zi bemorlarga kechqurun 2,5 mg bir marta qabul qilish yetarli bo'lishi mumkin. 6 yoshdan 11 yoshgacha bo'lgan bolalar Tavsiya etilgan levosetirizin dozasi kechqurun 2,5 mg bir marta. 2,5 mg dozani oshirmaslik kerak, chunki 5 mg ning tizimli ta'siri kattalarnikiga nisbatan taxminan ikki baravar yuqori.

Nojo'ya reaksiyalar organ tizimlari klasslari va uchrash tezligiga ko'ra keltirilgan: juda tez-tez (&ge 1/10), tez-tez (&ge 1/100 - < 1/10), kamdan-kam (&ge 1/1000 - < 1/100), kam (&ge 1/10000 - < 1/1000), juda kam (< 1/10 000). Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam - trombotsitopeniya. Immun tizimi tomonidan: kam - gipersensitivlik, juda kam - anafilaktik shok. Psixik buzilishlar: tez-tez - uyquchanlik, kam - qo'zg'aluvchanlik, kam - tajovuzkorlik, bosh aylanishi, depressiya, uyqusizlik, juda kam - tik, gallyutsinatsiyalar, o'z joniga qasd qilish fikrlari. Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, kamdan-kam - paresteziya, kam - tutqanoq, harakat buzilishlari, juda kam - uyquchanlik, charchoq, juda kam - disgevziya, hushdan ketish, tremor, vertigo. Ko'rish organi tomonidan: juda kam - ko'rish buzilishi, ko'rishning xiralashuvi. Yurak tomonidan: kam - taxikardiya, yurak urishining kuchayishi. Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rtacha ko'krak oralig'i tomonidan: tez-tez - farenjit va bolalarda burun oqishi, kam - nafas qisilishi. Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, og'iz qurishi, juda kam - diareya, qusish, qabziyat, ishtahaning oshishi. Hazm qilish tizimi tomonidan: kam - jigar funksiyalarining anomaliyalari (transaminazalar, ishqoriy fosfataza, &gamma -GT va bilirubinning oshishi), gepatit. Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - qichishish, toshma, kam - eshakemi, juda kam - angionevrotik shish, barqaror dori toshmasi. Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam - dizuriya, siydik tutilishi, enurez. Umumiy buzilishlar: tez-tez - charchoq, tez-tez - asteniya, holsizlik, miyalgiya, kam - shishlar. Tadqiqot natijalari: tana vaznining oshishi.

Levotsetirizin - bu tsetirizinning aktiv enantiomeri bo‘lib, antigistamin preparatlar guruhiga kiradi. Farmakologik ta’siri H1-gistamin retseptorlarini bloklash bilan bog‘liq. Levotsetirizinning antigistamin faolligi hayvonlar va inson ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlarda tasvirlangan. In vitro tadqiqotlar levotsetirizin inson H1 retseptoriga tsetirizinga nisbatan 2 marta yuqoriroq yaqinlikka ega ekanligini ko‘rsatdi (Ki = 3 nmol/l va 6 nmol/l mos ravishda). Allergik reaksiya rivojlanishining gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir qiladi, eozinofillar migratsiyasini, tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi. Allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, antiekssudativ, antiallergik, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta’siriga ega emas. Farmakokinetika. Levotsetirizinning farmakokinetik parametrlari chiziqli bog‘liqlikka ega va tsetirizinning shunga o‘xshash ko‘rsatkichlaridan deyarli farq qilmaydi. Absorbsiya. Levotsetirizin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va intensiv so‘riladi. Kattalarda plazmadagi cho‘qqi konsentratsiyaga og‘iz orqali tabletkani qabul qilgandan taxminan 50 daqiqa o‘tib erishiladi. Qon zardobida muvozanat konsentratsiyasi preparatni 2 kun qabul qilgandan so‘ng erishiladi. Maksimal konsentratsiya, odatda, 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi, mos ravishda 5 mg ni bir marta va takroran kuniga bir marta qabul qilganda. Ovqat levotsetirizin tabletkalarining so‘rilish darajasiga (AUC) ta’sir qilmaydi, biroq T max 1,25 soatni tashkil etadi va C max yuqori yog‘li ovqatdan so‘ng 36% ga kamayadi, shuning uchun levotsetirizinni ovqat bilan yoki ovqatsiz qabul qilish mumkin. Taqsimlanish. Levotsetirizinning plazma oqsillari bilan in vitro o‘rtacha bog‘lanishi 91 dan 92% gacha. Qabul qilingandan so‘ng o‘rtacha taqsimlanish hajmi taxminan 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Metabolizm. Levotsetirizinning odamdagi metabolizm darajasi 14% dan kam. Metabolizm jarayoni oksidlanish, N- va O-dealkillanish va taurin bilan birikishni o‘z ichiga oladi. Dealkillanish, asosan, sitoxrom CYP 3A4 ishtirokida sodir bo‘ladi, oksidlanishda esa ko‘plab va/yoki aniqlanmagan CYP izoformalari ishtirok etadi. Chiqarilish. Sog‘lom kattalarda preparatning plazmadan yarim chiqarilish davri og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng 8 dan 9 soatgacha, umumiy klirens kattalarda taxminan 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Levotsetirizin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi (preparat dozasining o‘rtacha 85,4% chiqariladi). Qabul qilingan dozaning 12,9% najas bilan chiqariladi. Levotsetirizin ham glomerulyar filtrlatsiya, ham faol kanalchali sekretsiya yo‘li bilan chiqariladi. Levotsetirizinning buyrak klirensi kreatinin klirensi bilan korrelyatsiyalanadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda levotsetirizin klirensi kamayadi.

Ko‘rsatilgan doza oshirilmasin. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (dozalash tartibini tuzatish talab qilinadi) va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksalar yoshidagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (klubochkali filtrlatsiyaning pasayishi mumkin). Siydik tutilishini keltirib chiqaruvchi ayrim omillar (masalan, orqa miya jarohatlari, prostata bezining gipertrofiyasi) mavjud bo‘lgan bemorlarga preparat buyurishda ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim, chunki levosetirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin. Levosetirizinni spirtli ichimliklar yoki markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki markaziy asab tizimi faoliyatining qo‘shimcha buzilishlari va diqqatning pasayishi mumkin. Preparatni qabul qilish davrida spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilish lozim. Levosetirizinni epilepsiya bilan kasallangan bemorlarga va tutqanoq xavfi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash Levosetirizin homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Setirizin ona sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak. Avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash tezligiga ta’sir qilish qobiliyati Davolanish davrida avtotransport boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish lozim.

In vitro ma’lumotlar levotsetirizin qo‘llanilishi jigar fermentlari tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalarining fermentlarini ingibitsiya yoki induksiya qilish orqali farmakokinetik o‘zaro ta’sirga olib kelishi ehtimoli kamligini ko‘rsatadi. Rasemat tsetirizin bilan o‘tkazilgan farmakokinetik o‘zaro ta’sir tadqiqotlari tsetirizin antipirin, psevdofedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va tsimetidin bilan klinik ahamiyatli nojo‘ya o‘zaro ta’sirga ega emasligini ko‘rsatdi. Teofillin 400 mg bilan birga qo‘llanganda tsetirizin klirensi (~16%) kamayishi kuzatilgan. Teofillinning yuqoriroq dozalari yanada katta ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ritonavir tsetirizin ekspozitsiyasini taxminan 42% ga oshirgan, bu yarim chiqarilish davrining (53%) oshishi va tsetirizin klirensining (29%) kamayishi bilan birga kechgan. Tsetirizin bilan birga qo‘llanganda ritonavirdagi taqsimot o‘zgarishsiz qolgan. Levotsetirizin so‘rilish darajasi ovqat bilan kamaymaydi, biroq so‘rilish tezligi pasayadi.

Simptomlar. Dozalashdan oshib ketish simptomlari kattalarda uyquchanlikni va bolalarda asabiy qo'zg'aluvchanlik va bezovtalikni, keyin esa uyquchanlikni o'z ichiga olishi mumkin. Davolash. Levotsetirizinga xos antidot yo'q. Dozalashdan oshib ketish simptomlari paydo bo'lsa, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Preparatni qabul qilgandan keyin qisqa vaqt ichida oshqozonni yuvish zarurati ko'rib chiqilishi kerak. Levotsetirizinni organizmdan chiqarish uchun gemodializ samarali emas.