-
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин). Необходимость гемодиализа.
Редкие наследственные состояния непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.
-
Фармакологические свойства
Левоцетиризин - это активный энантиомер цетиризина, относится к группе антигиста-минных препаратов. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепто-ров. Антигистаминное активность левоцетиризина была описана в исследованиях на животных и с участием человека.
In vitro исследования показали, что левоцетиризин имеет родство с человеческим рецептором H 1 в 2 раза выше, чем цетиризин (Ki = 3 нмоль/л против 6 нмоль/л, соответственно).
Влияет на гистаминозалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.
Абсорбция.
Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых пиковые концентрации в плазме крови достигается примерно через 50 минут после приема таблетки перорально. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата.
Максимальная концентрация, как правило, составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторного применения 5 мг один раз в сутки соответственно.
Пища не влияет на степень всасывания (AUC) левоцетиризина таблеток, но T max составляет 1,25 ч и C max была снижена на 36% после введения пищи с высоким содержанием жира поэтому левоцетиризин можно применять с пищей или без.
Распределение. Среднее связывания левоцетиризина с белками плазмы in vitro в диапазоне от 91 до 92%. После приема средний объем распределения составляет примерно 0,4 л/кг.
Метаболизм. Степень метаболизма левоцетиризина у людей меньше 14%. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP.
Вывод. Период полувыведения препарата из плазмы у взрослых здоровых добровольцев составляет от 8 до 9:00 после приема внутрь, и общий клиренс у взрослых составляет примерно 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С калом выводится 12,9% принятой дозы. Левоцетиризин выделяется как путем клубочковой фильтрации, так и благодаря активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина снижается.
-
Особые указания
Превышать указанную дозу. С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Одновременного применения левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы следует избегать, так как возможны дополнительные нарушения центральной нервной системы и снижение внимания. Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. С осторожностью следует назначать левоцетиризин больным эпилепсией и пациентам с риском судом.
Применение в период беременности или кормления грудью
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на период лечения.
-
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.
-
Способ применения
Принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 12 лет
5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки) вечером. Некоторые пациенты может быть достаточно 2,5 мг один раз в сутки в вечернее время.
Дети в возрасте от 6 до 11 лет
Рекомендуемая доза левоцетиризина составляет 2,5 мг один раз в сутки в вечернее время. Дозу 2,5 мг не следует превышать, поскольку системное воздействие 5 мг примерно в два раза больше, чем у взрослых.
-
Состав
действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие Instacoat Universal White A05G10679: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).