Хар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 0,4 мг тамсулозин гидрохлоридини сақловчи, тамсулозин гидрохлориди микрогранулалари.

 

 

Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида сийдик чиқарилиши бузилишларини даволашда қўлланилади.

 

 

Тонопрост® ни қуйидаги ҳолларда:

- тамсулозин ёки препаратнинг бошқа ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик;

- ортостатик гипотензия (шу жумладан анамнезида);

- яққол ифодаланган жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам).

 

 

Ичга қабул қилиш учун, нонуштадан кейин, 1 та капсуладан (0,4 мг) суткада 1 марта, сув билан қабул қилинади. Капсулани чайнаш тавсия қилинмайди, чунки бу препаратнинг ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин.

Буйрак етишмовчилигида, шунингдек, енгил ва ўртача ифодаланган жигар етишмовчилигида дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

 

 

Ножўя реакцияларни таърифлаш учун қуйидаги тоифалар қўлланилган: жуда тез-тез (≥10%), тез-тез (≥1% - <10%), тез-тез эмас (≥0,1% - <1%), кам ҳолларда (≥0,01% - <0,1%), жуда кам ҳолларда (<0,01 %), учраш сони номаълум.

Юрак қон-томир тизими томонидан: тез-тез эмас - юрак уриб кетишини ҳис қилиш, ортостатик гипотензия. 

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош айланиши (1,3%); тез-тез эмас– бош оғриғи; кам ҳолларда - ҳушдан кетиш. 

Нафас аъзолари томонидан: тез-тез эмас – ринит. 

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас - қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш. Репродуктив тизим томонидан: тез-тез эмас – ретроград эякуляция; жуда кам ҳолларда – приапизм. 

Аллергик реакциялар: тез-тез эмас - тошма, қичишиш, эшакеми; кам ҳолларда– ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми. 

Умумий ҳолатнинг бузилиши: тез-тез эмас – астения кузатилиши мумкин. 

Тамсулозинни қабул қилган пациентларда катаракта юзасидан жарроҳлик амалиётида кўз рангдор пардасининг интраоперацион нотурғунлиги ҳолатлари (торайган қорачиқ синдроми)  таърифланган.

 

 

Тамсулозин простата бези, қовуқ бўйни ва уретранинг простатик қисмини силлиқ мушагида жойлашган постсинаптик α1–адренорецепторларнинг специфик блокатори ҳисобланади. Тамсулозин томонидан α1-адренорецепторларни блокада қилиниши простата бези, қовуқ бўйни ва уретра простатик қисми силлиқ мушаклари тонусининг пасайишига, ҳамда сийдик чиқарилишининг яхшиланишига олиб келади. Бир вақтнинг ўзида ҳам бўшалиш симптомлари, ҳам простата безининг хавфсиз гиперплазиясида кузатиладиган силлиқ мушаклар тонусини ошиши ва детрузорнинг гиперфаоллиги билан боғлиқ тўлиш симптомлари камаяди.

Тамсулозинни адренорецепторларнинг α1А турига таъсир қилиш хусусияти қон томирларининг силлиқ мушакларида жойлашган адренорецепторларнинг α1В турига ўзаро таъсир қилиш хусусиятидан 20 марта устундир. Ўзининг юқори танлаб таъсир қилиши туфайли, тамсулозин артериал гипертензияли пациентларда ҳам, дастлабки артериал қон босими (АҚБ) нормал бўлган пациентларда ҳам, тизимли АҚБ нинг клиник аҳамиятли пасайишини чақирмайди.

 

 

Бошқа α1-адреноблокаторларни қўллагандаги каби, тамсулозин билан даволанганда айрим ҳолларда артериал қон босимнинг пасайиши кузатилиши мумкин бўлиб, у баъзида ҳушдан кетишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгиларида (бош айланиши, ҳолсизлик) пациент ўтириши ёки ётиши керак, ҳамда бу белгилар йўқолмагунча шу ҳолатда қолиши керак. 

Препаратни қабул қилиш фонида катаракта ёки глаукома сабабли ўтказилаётган жарроҳлиқ амалиётларида рангдор парданинг интраоперацион нотурғунлиги синдроми (торайган қорачиқ синдроми) ривожланиш эҳтимоли бўлади, буни пациентни жарроҳлик амалиётига тайёрлаётганда ва жарроҳлик амалиёти ўтказилаётганда жарроҳ эътиборга олиши керак.

Тамсулозин билан даволашни бошлашдан аввал пациент простата бези гиперплазиясининг белгилари каби белгиларни чақириши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун текширилиши керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида мунтазам бармоқ ёрдамида ректал текширишлар бажарилиши ва зарурат бўлганида простата специфик антигени (ПСА) аниқланиши керак. Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 10 мл/мин дан кам) бўлган пациентларда тамсулозин билан даволаш эҳтиёткорликни талаб қилади, чунки бу тоифадаги пациентларда бундай текширишлар ўтказилмаган. Тамсулозин гидрохлоридини қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган айрим пациентларда катаракта бўйича жарроҳлик аралашувларда кўз рангдор пардасининг интраоперацион нотурғунлиги синдроми (торайган қорачиқ синдроми) ривожланиши аниқланган бўлиб, у жарроҳлик амалиёти вақтида ёки амалиётдан кейинги даврда асоратларга олиб келиши мумкин. Тамсулозин гидрохлориди билан даволанишни катаракта юзасидан бўладиган жарроҳлик амалиётидан 1-2 ҳафта олдин бекор қилишни мақсадга мувофиқлиги ҳанузгача исботланмаган. Кўз рангдор пардасининг интраоперацион нотурғунлиги ҳоллари препарат бекор қилинган ва жарроҳлик амалиётидан олдинги эрта муддатларда тўхтатилган пациентларда учраган. Катаракта юзасидан жарроҳлик амалиёти режалаштирилган пациентларда тамсулозин гидрохлориди билан даволашни бошлаш тавсия қилинмайди. Пациентларни жарроҳлик амалиётидан олдинги текшириш вақтида жарроҳ ва шифокор-офтальмолог ушбу пациент тамсулозинни қабул қилаётганлигини ёки қабул қилганлигини ҳисобга олиши керак. Бу жарроҳлик амалиёти вақтида кўз рангдор пардасининг интраоперацион нотурғунлиги синдроми ривожланиш эҳтимолига тайёргарлик учун зарур.  

Маълумотлар йўқ. Тонопрост ® фақат эркакларда қўллаш учун мўлжалланган.

Препаратнинг автомобил ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Пациентлар препарат қабул қилинганда бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлиги ҳақида билиши керак.

 

 

Препаратни атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бирга буюрилганда ўзаро таъсирлар аниқланмаган. Циметидин билан бир вақтда қўлланилганда тамсулозиннинг қон плазмасидаги концентрациясининг бироз ошиши, фуросемид билан эса - концентрациясининг пасайиши аниқланган бўлиб, бу Тонопрост® дозасининг ўзгартирилишини талаб қилмайди, чунки препаратнинг концентрацияси меъёрий диапазонда қолади. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин in vitro шароитда одам плазмасидаги тамсулозиннинг эркин фракциясини ўзгартирмайди. Тамсулозин, ўз навбатида, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид ва хлормадиноннинг эркин фракциясини ҳам ўзгартирмайди.

Диклофенак ва варфарин тамсулозиннинг чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.

Тамсулозинни CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан бир вақтда буюрилиши тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4 нинг кучли ингибитори) билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва Cmax кўрсаткичларини мувофиқ 2,8 ва 2,2 мартага ошишишга олиб келган.

Тамсулозин гидрохлоридини CYP2D6 изоферменти метаболизмининг бузилиши мавжуд пациентларда CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан мажмуада қўллаш мумкин эмас. Препаратни CYP3A4 кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Тамсулозинни ва CYP2D6 нинг кучли ингибитори пароксетин билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг Cmax ва AUC кўрсаткичларини мувофиқ 1,3 ва 1,6 мартага ошишига олиб келган, аммо ушбу ошиш клиник аҳамиятсиз деб тан олинган.

Альфа1-адренорецепторларнинг бошқа антагонистларини бир вақтда буюрилиши артериал босимнинг пасайишига олиб келиши мумкин.

 

 

Тамсулозин дозасининг ўткир ошириб юборилиши тўғрисида хабарлар йўқ. Аммо назарий жиҳатдан, доза ошириб юборилганида АҚБ нинг ўткир пасайиши ва компенсатор тахикардия ривожланиши мумкин бўлиб, бундай ҳолатларда симптоматик даволашни ўтказиш керак. Артериал қон босим ва юрак қисқаришлари сони одам горизонтал ҳолатни қабул қилгандан кейин тикланиши мумкин. Самара бўлмаганида айланиб юрувчи қон ҳажмини оширувчи воситаларни ва агар зарурати бўлса, қон томирларни торайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин. Буйрак функциясини назорат қилиш зарур. Диализни самара бериши эҳтимоли кам, чунки тамсулозин плазма оқсиллари билан кучли боғланган.

Препаратнинг кейинги сўрилишини бартараф қилиш учун меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни ёки осмотик сурги воситаларини, масалан натрий сульфатини, қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.