Bitta tabletkada faol modda - tolperizon gidroxlorid 50 mg va 150 mg, yordamchi moddalari: mikrokristallik tsellyuloza, laktosa monogidrat, limon kislotasi monogidrat, povidon-30, krosprovidon, kremniy dioksid kolloid, magniy stearat. 50 mg doza uchun qobiq: Vinkout WT-01985 jigarrang bo'yoq: (gidroksipropilmetiltsellyuloza, makrogol 400, titan dioksid (E171), talk, makrogol 6000, temir oksid qizil (E 172)); 150 mg doza uchun qobiq: Vinkout WT-01097 to'q sariq bo'yoq: (gidroksipropilmetiltsellyuloza, makrogol 400, titan dioksid (E 171), talk, makrogol 6000, "quyosh botishi sariq" (E 110)).

Insultdan keyin paydo bo'lgan kattalarda mushaklarning patologik oshgan tonusini simptomatik davolash.

- tolperizon yoki boshqa shunga o'xshash moddalarga, shuningdek, preparatning har qanday yordamchi moddasiga ma'lum bo'lgan yuqori sezuvchanlik - miasteniya - homiladorlik va laktatsiya davri - 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi - irsiy galaktoza intoleransi, Lapp (LAPP) laktaza fermenti yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi

Kattalar uchun: o'rtacha sutkalik doza bemorning individual ehtiyoji va preparatni o'zlashtira olishiga qarab 150 dan 450 mg gacha, 3 marta qabul qilishga bo'lingan: Tolpireks, plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletkalar, 50 mg, bir martadan 3 tagacha, kuniga uch marta Tolpireks, plyonka qobig'i bilan qoplangan tabletkalar, 150 mg, bir dona, kuniga uch marta Ovqatdan keyin, bir stakan suv bilan ichish kerak. Och qoringa qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki yetarli miqdorda ovqat bo'lmasligi tolpirezonning biofoydalanishini kamaytirishi mumkin.

Nojo'ya ta'sirlar tezligini aniqlash quyidagi mezonlarga muvofiq amalga oshiriladi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), kamdan-kam (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam (< 1/10000), noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo'lmaydi) Kamdan-kam - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, uyqu buzilishi - asteniya, umumiy holsizlik, charchoq - anoreksiya - arterial gipotenziya - ko'ngil aynishi, dispepsiya, og'iz qurishi, qorin sohasida noqulaylik hissi, diareya - mushak zaifligi, mialgiya, oyoq-qo'llarda og'riq - Kam - diqqatni buzilishi, tremor, tutqanoq, sezuvchanlikning pasayishi, faollikning pasayishi, depressiya, uyquchanlik, paresteziya, ko'rishning noaniqligi, patologik qotishish - quloqda shovqin, bosh aylanishi - stenokardiya, taxikardiya, yurak urishini sezish, arterial bosimning pasayishi, "to'lqinlar" - dispnoe, taxipnoe, burundan qon ketishi - allergik dermatit, gipergidroz (haddan tashqari terlash), teri qichishishi, toshma, patologik qizarish, gipersensitivlik reaksiyasi (masalan, angionevrotik shish, shu jumladan yuz, lab shishi), anafilaktik shok - qusish, epigastral sohada og'riq, qabziyat, meteorizm - jigar tomonidan buzilishlar, qonda bilirubin miqdorining oshishi, jigar fermentlari faolligining o'zgarishi - oyoq-qo'llarda noqulaylik - mastlik hissi, issiqlik hissi, chanqoq, asabiylik - enurez, proteinuriya - trombotsitlar sonining kamayishi, leykotsitlar sonining oshishi Juda kam - bradikardiya - anemiya, limfadenopatiya - anafilaktik shok - osteopeniya - ko'krak qafasida noqulaylik - qonda kreatinin miqdorining oshishi - ongning chalkashishi Taxmin qilinayotgan nojo'ya reaksiyalar haqida xabar berish Preparatning taxmin qilinayotgan nojo'ya reaksiyalari haqida ma'lumot taqdim etish dori vositasining xavf/foyda nisbatini doimiy monitoring qilish imkonini beruvchi juda muhim omil hisoblanadi. Tibbiyot xodimlari har qanday taxmin qilinayotgan noxush reaksiyalar haqida yo'riqnomada ko'rsatilgan kontaktlar orqali, shuningdek, milliy axborot yig'ish tizimi orqali ma'lumot taqdim etishlari lozim.

Farmakokinetika Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng tolperizon ingichka ichakdan oson so'riladi. Tolperizonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 0,5-1 soatdan so'ng erishiladi, sezilarli presistem metabolizmi natijasida biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil etadi. Yog'li ovqat preparatning og'iz orqali qabul qilingandan keyingi biokiraolishligini taxminan 100% ga, plazmadagi maksimal konsentratsiyani esa taxminan 45% ga oshiradi, och qoringa qabul qilish bilan solishtirganda. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti bu holda taxminan 30 daqiqaga oshadi. Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladi, asosan (> 99%) metabolitlar ko'rinishida, ularning farmakologik faolligi noma'lum. Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng yarim chiqarilish davri taxminan 2,5 soatni tashkil etadi. Farmakodinamikasi Tolperizon markaziy ta'sirga ega miorelaksant hisoblanadi. Tolperizonning ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Nerv to'qimasiga yuqori affinitetga ega bo'lib, eng yuqori konsentratsiyaga bosh miya ustuni, orqa miya va periferik asab tizimida erishadi. Tolperizonning eng muhim effekti uning orqa miya reflektor yo'liga tormozlovchi ta'siridir. Ushbu effekt pastga yo'naluvchi o'tkazuvchi yo'llarga tormozlovchi ta'siri bilan birga tolperizonning terapevtik foydasini ta'minlaydi. Tolperizon membranostabilizatsion ta'sirga ega, harakat neyronlari va birlamchi afferent tolalarning elektr qo'zg'aluvchanligini pasaytiradi. Tolperizon dozasiga bog'liq ravishda potensialga bog'liq natriy kanallarining faolligini tormozlaydi, natijada harakat potensialining amplitudasi va chastotasi kamayadi. Potensialga bog'liq kalsiy kanallariga tormozlovchi ta'siri isbotlangan, ikkinchi darajali ta'sir mexanizmi, sinapslarga kalsiy ionlarining kirishini bloklash natijasida transmitter ajralib chiqishini bloklashdan iborat. Periferik qon aylanishini kuchaytiradi. Ushbu effekt preparatning markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog'liq emas. U tolperizonning kuchsiz spazmolitik va antiadrenergik ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Tolperizonni deksrometorfan, CYP2D6 substrati bilan bir vaqtda buyurilishi, asosan CYP2D6 sitoxromi tomonidan metabolizatsiyalanadigan dori vositalarining, xususan, tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, deksrometorfan, metoprolol, nebivolol, perfenazin plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Boshqa CYP izofermentlari (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) ning ahamiyatli inhibitsiyasi yoki induktsiyasi aniqlanmagan. Tolperizon boshqa CYP2D6 substratlari va/yoki boshqa dori vositalari bilan birga qabul qilinganda, tolperizon ekspozitsiyasi oshmaydi, bu tolperizon metabolizmining xilma-xilligi bilan bog‘liq. Tolperizon och qoringa qabul qilinganda uning biofoydalanishi kamayadi, shuning uchun preparat buyurilganda ovqat bilan bog‘liqligini hisobga olish tavsiya etiladi. Markaziy ta’sir mexanizmiga qaramay, Tolpireks sedativ ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun u sedativ, uyqu dorilari va trankvilizatorlar bilan birga buyurilishi mumkin. Markaziy asab tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa mushak relaksantlari bilan birga qo‘llanilganda, tolperizon dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Tolperizon alkogolning markaziy asab tizimiga ta’sirini kuchaytirmaydi. Niflumo kislotasi ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun ularni birga qo‘llashda niflumo kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Tolperizon qo‘llanilganda eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar gipersensitivlik reaksiyalari bo‘lgan. Ularning ifodalanish darajasi yengil teri reaksiyalaridan og‘ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokgacha o‘zgaradi. Gipersensitivlik reaksiyalari simptomlari eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, taxikardiya, arterial gipotenziya yoki nafas qisishi bo‘lishi mumkin. Ayollar, keksalar yoki birga dori vositalarini (asosan nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar) qabul qilgan bemorlar gipersensitivlik reaksiyalari rivojlanishining yuqori xavfiga ega. Bundan tashqari, dori allergiyasi yoki allergik kasalliklar yoki holatlar (masalan, atopi: polinoz, atopik dermatit, qonda IgE yuqori bo‘lishi, eshakemi) bo‘lgan yoki bir vaqtning o‘zida virusli infeksiyalarga chalingan bemorlar Tolpireksga allergik reaksiya rivojlanishining yuqori xavfiga ega. Lidokainga gipersensitivligi bo‘lgan bemorlarga tolperizon ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak, chunki o‘zaro reaksiya bo‘lishi mumkin. Bemorlarni allergiya simptomlari yuzaga kelishiga nisbatan ogoh bo‘lishga tavsiya qilish zarur. Bemorlar quyidagi allergiya simptomlari paydo bo‘lsa: yuz va yuqori tana qismiga qon quyilishi, toshma, terining kuchli qichishishi (ko‘tarilgan tugunlar bilan), nafas qisishi, yuz shishi bilan yoki shishisiz nafas olishda qiyinchilik, lablar, til va/yoki tomoq shishi, yutishda qiyinchilik, yurak urishining tezlashishi, past qon bosimi, qon bosimining tez pasayishi, Tolpireks qabul qilishni to‘xtatish va darhol shifokorga yoki eng yaqin shoshilinch tibbiy yordam bo‘limiga murojaat qilish kerakligi haqida xabardor bo‘lishi lozim. Tolperizonga gipersensitivlik epizodidan so‘ng preparatni qayta buyurish mumkin emas. Buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlar Buyrak va jigar o‘rtacha darajada zararlanganda dozani individual titrlash va bemor holatini diqqat bilan kuzatish, buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Buyrak va jigar og‘ir zararlanganda tolperizon buyurish tavsiya etilmaydi. Bolalar Tolperizonning bolalarda xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan. Homiladorlik va laktatsiya davri Muhim klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli Tolpireks homiladorlikda qo‘llanilmasligi kerak. Tolperizonning ko‘krak suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, Tolpireks preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilish xususiyatlari Preparat transport vositasini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi. Biroq, Tolpireks qabul qilganda bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatning buzilishi, tutqanoq, ko‘rishning buzilishi yoki mushak zaifligi kuzatilgan bemorlar o‘z davolovchi shifokori bilan maslahatlashishlari kerak.

Tolpirezon bilan dozani oshirib yuborish haqida yetarli ma'lumot yo'q. Simptomlar: terining oqarishi, ko'ngil aynishi, qusish va qorin og'rig'i, uyquchanlik, taxikardiya, arterial bosimning oshishi, bradikineziya (harakatlarning sekinlashuvi), tizimli bosh aylanishi paydo bo'lishi mumkin. Tolpirezon yuqori dozalarda yuborilganda ataksiya, toniko-klonik tutqanoqlar, dispnoe, nafas to'xtashi va koma kuzatilgan. Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi.