Farmakologik xususiyatlari
Tigralis erektsiyani va muvaffaqiyatli jinsiy aloqani o'tkazish imkoniyatini yaxshilaydi. Tigralis samarali, qaytariladigan, selektiv, maxsus fosfodiesteraza turi 5 (FDE5) siklik guanozinmonofosfat (sGMP) ning ingibitori hisoblanadi. Jinsiy qo'zg'alish mahalliy azot oksidi (NO) ajralib chiqishini keltirib chiqarganda, Tigralis tomonidan FDE5 ni ingibitsiyalash natijasida jinsiy olat kavernoz tanasida sGMP darajasi oshadi. Natijada arteriyalar silliq mushaklari bo'shashadi va jinsiy olat to'qimalariga qon oqimi kuchayadi, bu esa erektsiyani yuzaga keltiradi.
Tigralisga xos:
- ta'siri preparat qabul qilingandan so'ng 16 daqiqa ichida namoyon bo'ladi;
- ta'sir davomiyligi 36 soat;
- jinsiy stimulyatsiya bo'lmaganda ta'sir ko'rsatmaydi;
- FDE5 ga FDE1, FDE2, FDE4 va FDE7-10 ga nisbatan 10 000 marta kuchliroq ta'sir ko'rsatadi, bu esa qo'llash xavfsizligini oshiradi.
Tigralis sog'lom shaxslarda yotgan holatda platsebo bilan solishtirganda sistolik va diastolik bosimda ishonchli o'zgarish chaqirmaydi (o'rtacha maksimal pasayish mos ravishda 1,6/0,8 mm simob ustuni), tik turgan holatda esa (o'rtacha maksimal pasayish mos ravishda 0,2/4,6 mm simob ustuni). Yurak urishlar sonida (YUS) ishonchli o'zgarish chaqirmaydi.
Tigralis ranglarni ajratishga (ko'k/yashil), ko'rish o'tkirligiga, elektroretinogrammaga, ko'z ichki bosimiga va qorachiq o'lchamiga ta'sir qilmaydi.
Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda, Tigralis preparatining faol moddasini kuniga 10 mg yoki 20 mg dozada 6 oy davomida har kuni qabul qilish natijasida erkaklarda sperma hajmi, miqdori, harakatchanligi va spermatozoidlarning morfologiyasiga klinik ahamiyatli ta'sir kuzatilmadi. Bundan tashqari, Tigralis faol moddasining serum testosteron, LG va FSG darajalariga ta'siri aniqlanmadi.
Tigralisni 5 mg dan har kuni uzoq muddat qabul qilish natijasida FDE5 ni ingibitsiyalash ta'siri sGMP konsentratsiyasiga nafaqat kavernoz tanalarda, balki prostata bezi, siydik pufagi silliq mushaklarida ham kuzatiladi va ularning qon bilan ta'minlanishini oshiradi. Hosil bo'lgan ta'sir tomirlarning bo'shashishi natijasida qon perfuziyasini oshiradi, bu esa prostata bezining yaxshi sifatli giperplaziyasi simptomlarini kamaytirish mexanizmi sifatida ishlatilishi mumkin. Tigralisning bu tomirli ta'siri siydik pufagi afferent innervatsiyasi nerv faoliyatini ingibitsiyalash va siydik pufagi hamda prostata bezining silliq mushaklarini bo'shashtirish orqali to'ldirilishi mumkin.