Фармакологические свойства
Тигралис улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Тигралис является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота (NO), ингибирование ФДЭ5 Тигралисом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию.
Для Тигралиса характерно:
- эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата;
- длительность действия в течение 36 ч;
- отсутствие воздействия при отсутствии сексуального стимулирования;
- в 10 000 раз более мощное действие к ФДЭ5, чем к ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7-10, что обеспечивает большую безопасность применения.
Тигралис у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).
Тигралис не влияет на распознавание цветов (голубой/зелёный), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка.
В плацебо-контролируемых исследованиях, в результате ежедневного приема активного вещества препарата Тигралис в суточной дозе 10 мг или 20 мг в течение 6 месяцев не наблюдалось клинически значимого влияния на объем спермы, количество, подвижность и морфологию сперматозоидов у мужчин. Кроме того, активное вещество Тигралиса не оказывал влияния на сывороточные уровни тестостерона, ЛГ и ФСГ.
В результате длительного применения Тигралиса по 5 мг ежедневного, эффект ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в пещеристых телах наблюдается также в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и приводит к увеличению их кровоснабжения. Полученный эффект в результате сосудистой релаксации увеличивает перфузию крови, который может быть использован как механизм, с помощью которого снижаются симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты Тигралиса могут быть дополнены путем ингибирования нервной активности афферентной иннервации мочевого пузыря и расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы.