Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Absorbsiya - 75-77 %, ovqat qabul qilganda kamayadi, plazma oqsillari bilan bog'lanish - 55-65 %. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TСmах) og'iz orqali qabul qilinganda - 2-3 soat (terapevtik konsentratsiyaga erishish uchun 2-3 kun talab qilinishi mumkin). Keyingi 8 soat davomida konsentratsiya asta-sekin kamayadi. Maksimal konsentratsiya (Сmах) - 1,5-3,5 mg/l (davolash ta'siri uchun 1 mg/l konsentratsiya yetarli). Tananing ichida notekis taqsimlanadi: maksimal konsentratsiya (Сmах) jigar, buyraklar, o'pka va yaxshi rivojlangan retikuloendoteliyal tizim (РЭС) bo'lgan organlarda - taloq, limfa tugunlarida aniqlanadi.
Safrodagi konsentratsiya plazma qonidan 5-10 baravar yuqori. Qalqon va prostata bezlaridagi to'qimalarda tetratsiklin konsentratsiyasi plazmadagi aniqlanadigan darajaga mos keladi; plevral, ascit suyuqligida, og'iz suyuqligida, emizuvchi ayollarning sutida - plazmadagi konsentratsiyaning 60-100 %. Katta miqdorda suyak to'qimasida, o'sma to'qimalarida, sut tishlaridagi dentin va emalda to'planadi. Gematoensefalik to'siqdan (ГЭБ) yomon o'tadi. Intakt miyaning qoplamalarida, orqa miya suyuqligida (СМЖ) aniqlanmaydi yoki oz miqdorda (plazmadagi konsentratsiyaning 5-10 %) aniqlanadi. Markaziy nerv tizimi (ЦНС) kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa miyaning qoplamalaridagi yallig'lanish jarayonlarida, СМЖdagi konsentratsiya plazmadagi konsentratsiyaning 8-36 % ni tashkil etadi. Platsentadan o'tadi va emizuvchi ayollarning sutiga kiradi. Ta'sir doirasi - 1,3-1,6 l/kg. Jigar tomonidan oz miqdorda metabolizatsiyalanadi. Yarim hayot davri (Т1/2) - 6-11 soat, anuriya holatida - 57-108 soat. Siydikda 2 soatdan so'ng yuqori konsentratsiyada aniqlanadi va davolash davomida 6-12 soat davomida saqlanadi; dastlabki 12 soat ichida buyraklar tomonidan 10-20 % dozasi chiqariladi. Kamroq miqdorda (umumiy dozaning 5-10 %) safro orqali ichakka chiqariladi, bu erda qisman qayta so'rilishi sodir bo'ladi, bu esa faol moddaning organizmda uzoq muddatli aylanishini ta'minlaydi (ichak-jigar aylanishi). Ichak orqali chiqarilish - 20-50 %. Gemodializda sekin chiqariladi.
Farmakodinamikasi
Bakteriostatik antibiotik tetratsiklinlar guruhidan. Transport RNK va ribosoma o'rtasida kompleks hosil bo'lishini buzadi, bu esa oqsil sintezini bostirishga olib keladi.
Grampozitiv mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp. (shu jumladan Staphylococcus aureus, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii.
Gramnigativ mikroorganizmlarga: Haemophilus influezae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterohacter spp. (shu jumladan Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Fraud sella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Brucella spp. (streptomitsin bilan birgalikda); penitsillinlar guruhidagi dori vositalarini qo'llashga qarshi ko'rsatmalar bo'lsa - Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp. Shuningdek, Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp. ga nisbatan faol.
Tetratsiklinga chidamli: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Bacteroides spp. ning aksariyat shtammlari va qo'ziqorinlar, viruslar, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.