-
Tarkibi
Bitta tabletkada:
faol modda: kvetiapin 25 mg, 100 mg, 200 mg (kvetiapin fumarat ko‘rinishida 28.783 mg, 115.132 mg, 230.264 mg mos ravishda)
yordamchi modda: laktosa monogidrat, mikrokristallik tsellyuloza, povidon, natriy kraxmal glikolat (A turi), glitserol dibehenat, kremniy dioksid kolloid anhidrid, magniy stearat
qobiq: Opadry II 31 F34412 Pink: laktosa monogidrat, gipromelloza, makrogol 4000, titan dioksid (E171), temir oksid qizil (E172) (25 mg doza uchun),
Opadry II 31F32604 Yellow: laktosa monogidrat, gipromelloza, makrogol 4000, titan dioksid (E171), temir oksid sariq (E172) (100 mg doza uchun),
Opadry II OY-L 28900 White: laktosa monogidrat, gipromelloza, makrogol 4000, titan dioksid (E171) (200 mg doza uchun).
-
Qo'llanilishi
- o‘tkir va surunkali psixozlar, shu jumladan shizofreniya
- bipolyar buzilish tarkibida manik epizodlar
- bipolyar buzilish tarkibida o‘rtacha va og‘ir depressiv epizodlar
- bipolyar buzilishi bo‘lgan, ilgari kvetiapin bilan davolashga javob bergan bemorlarda manik yoki depressiv epizodlarning qaytalanishini oldini olish.
-
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- kvetiapinga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- sitoxrom P450 3A4 ingibitorlari, masalan, azol guruhi zamburug'larga qarshi preparatlar, eritromitsin, klaritromitsin va nefazodon, shuningdek, proteaza ingibitorlari bilan birga qo'llash;
- 17 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
- galaktozani o'zlashtira olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo'lgan bemorlar.
Ehtiyotkorlik bilan: yurak-qon tomir va miya qon tomir kasalliklari yoki arterial gipotenziyaga moyil bo'lgan boshqa holatlar, keksalik, jigar yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq xurujlari bo'lgan bemorlar.
-
Qo'llash usuli
Terikvin ovqat qabul qilishdan qat'i nazar qo'llanilishi mumkin.
Kattalar
O'tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash
Terikvin kuniga 2 marta buyuriladi. Dastlabki 4 kunlik davolash uchun sutkalik doza quyidagicha: 1-kun – 50 mg, 2-kun – 100 mg, 3-kun – 200 mg, 4-kun – 300 mg.
4-kundan boshlab doza samarali dozagacha tanlanishi kerak, odatda 300 dan 450 mg/gacha kuniga. Klinik ta'sir va bemorning individual o'zlashtirishiga qarab, doza 150 dan 750 mg/gacha kuniga o'zgarishi mumkin. Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 750 mg ni tashkil etadi.
Bipolyar buzilish tarkibidagi manik epizodlarni davolash
Terikvin monoterapiya sifatida yoki normotimik ta'sirga ega preparatlar bilan birga qo'llaniladi.
Terikvin kuniga 2 marta buyuriladi. Dastlabki 4 kunlik davolash uchun sutkalik doza quyidagicha: 1-kun – 100 mg, 2-kun – 200 mg, 3-kun – 300 mg, 4-kun – 400 mg. Keyinchalik, 6-kuniga preparatning sutkalik dozasini 800 mg gacha oshirish mumkin. Sutkalik dozani oshirish 200 mg dan oshmasligi kerak.
Klinik ta'sir va individual o'zlashtirishga qarab, doza 200 dan 800 mg/gacha kuniga o'zgarishi mumkin. Odatda samarali doza 400 dan 800 mg/gacha kuniga. Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 800 mg ni tashkil etadi.
Bipolyar buzilish tarkibidagi depressiv epizodlarni davolash
Terikvin kuniga bir marta, kechasi buyuriladi. Dastlabki 4 kunlik davolash uchun sutkalik doza quyidagicha: 1-kun – 50 mg, 2-kun – 100 mg, 3-kun – 200 mg, 4-kun – 300 mg. Tavsiya etilgan doza 300 mg/gacha kuniga. Terikvin preparatining maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 600 mg ni tashkil etadi.
Kvetiapinning antidepressiv ta'siri 300 va 600 mg/gacha kuniga dozada qo'llanganda tasdiqlangan. Qisqa muddatli davolashda Terikvinning 300 va 600 mg/gacha kuniga dozadagi samaradorligi o'xshash bo'lgan.
Qariyalar
Qariyalar uchun Terikvinning boshlang'ich doza 25 mg/gacha kuniga. Dozani har kuni 25-50 mg ga oshirib borish kerak, samarali doza erishilgunga qadar, bu ehtimol yosh bemorlarga qaraganda kamroq bo'ladi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Kvetiapin jigar orqali intensiv metabolizatsiyalanadi. Shuning uchun Terikvinni jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, ayniqsa davolash boshida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Terapiyani Terikvin preparati bilan 25 mg/gacha kuniga dozadan boshlash va har kuni 25-50 mg ga oshirib borish tavsiya etiladi, samarali doza erishilgunga qadar.
-
Nojo´ya ta´sirlar
Juda tez-tez (>10%):
- uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i;
- og‘iz qurishi;
- triglitseridlar, umumiy xolesterin (asosan, past zichlikdagi lipoproteidlar xolesterini – PZLPX) konsentratsiyasining oshishi;
- yuqori zichlikdagi lipoproteidlar xolesterini (YuZLPX) konsentratsiyasining pasayishi;
- "bekor qilish" sindromi;
- tana vaznining oshishi;
- gemoglobin konsentratsiyasining pasayishi;
- ekstrapiramidal simptomlar.
Tez-tez (≥1%, <10%):
- leyopeniya, neytropeniya, eozinofiliya;
- gipyerprolaktinemiya;
- noodatiy va dahshatli tushlar, asabiylashish;
- dizatriya;
- taxikardiya, yurak urishi, ortostatik gipotenziya;
- ko‘rishning noaniqligi;
- qabziyat, dispepsiya, qusish, ishtahaning oshishi;
- biroz ifodalangan asteniya;
- periferik shishlar;
- alaninaminotransferaza (AAT) faolligining oshishi;
- gammaglutamiltransferaza (GGT) faolligining oshishi;
- umumiy va erkin T4 konsentratsiyasining pasayishi;
- umumiy T3 konsentratsiyasining pasayishi;
- TSH konsentratsiyasining oshishi;
- giperglikemiya;
- nafas qisishi;
- isitma.
Kamdan-kam (≥0,1%, <1%):
- gipyerhassoslik reaksiyalari;
- tutqanoq, bezovtalik oyoq sindromi, kech diskineziya, hushdan ketish;
- rinit;
- disfagiya;
- aspartataminotransferaza (AAT) faolligining oshishi;
- trombotsitopeniya;
- erkin T3 konsentratsiyasining pasayishi.
Noyob (≥0,01, <0,1%):
- sariq kasallik;
- priapizm, galaktoreya;
- yomon sifatli neyroleptik sindrom, gipotermiya;
- kreatinfosfokinaza faolligining oshishi;
- somnambulizm va o‘xshash hodisalar.
Juda noyob (<1/10000):
- anafilaktik reaksiyalar;
- qandli diabet;
- gepatit;
- angionevrotik shish, Stivens-Djonson sindromi.
QT intervalining uzayishi, qorinchalar aritmiyasi, to‘satdan o‘lim, yurak to‘xtashi va ikki yo‘nalishli qorinchalar taxikardiyasi neyroleptiklarga xos nojo‘ya ta’sirlar hisoblanadi.
-
Farmakologik xususiyatlari
Terikvin atipik antipsixotik preparat hisoblanadi. Kvetiapin va uning faol metaboliti N-dezalkilkvetiapin bosh miya retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi.
Kvetiapin va N-dezalkilkvetiapin bosh miya 5NT2 tipidagi serotonin retseptorlari va D1 va D2 tipidagi dofamin retseptorlari bilan yuqori affinitetga ega. 5NT2 tipidagi serotonin retseptorlariga D2 tipidagi dofamin retseptorlariga nisbatan yuqoriroq selektivlik Terikvinning asosiy klinik antipsixotik xususiyatlarini va ekstrapiramidal nojo'ya ta'sirlarning past rivojlanish tezligini belgilaydi. Bundan tashqari, N-dezalkilkvetiapin noradrenalin tashuvchisiga yuqori affinitet ko'rsatadi. Kvetiapin va N-dezalkilkvetiapin gistamin va ɑ1-adrenoretseptorlarga yuqori affinitetga ega va ɑ2-adrenoretseptorlar hamda 5NT1A tipidagi serotonin retseptorlariga nisbatan pastroq affinitetga ega. Kvetiapin xolinergik muskarin va benzodiazepin retseptorlariga sezilarli affinitet ko'rsatmaydi.
Standart testlarda kvetiapin antipsixotik faollik ko'rsatadi. N-dezalkilkvetiapin metabolitining Terikvin preparatining farmakologik faolligiga aniq hissasi aniqlanmagan.
Samaradorlik
Kvetiapin antipsixotik faollik bo'yicha sinovlarda - shartli-reflektorli qochish kabi - faol ekanligini ko'rsatdi. U, shuningdek, dofamin agonistining ta'sirini xatti-harakat yoki elektro-fiziologik jihatdan o'lchab bloklaydi va dofamin metabolitining konsentratsiyasini oshiradi - bu D2 retseptorini bloklashning neyroximiyoviy ko'rsatkichi hisoblanadi.
Kvetiapin uzoq muddatli qo'llashdan so'ng D2 dofamin retseptorining ortiqcha sezuvchanligini chaqirmaydi. Kvetiapin D2 dofamin retseptorini bloklash uchun samarali dozalarda faqat kuchsiz katalepsiya chaqiradi. Terikvin limbik tizimga selektivlik ko'rsatadi, uzoq muddatli qo'llashdan so'ng mezolimbik dofamin A10 ni o'z ichiga olgan neyronlarda depolyarizatsion blokirovka chaqiradi, nigrostriar dofamin A9 dofaminergik neyronlarida esa bunday ta'sir ko'rsatmaydi.