-
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: кветиапин 25 мг, 100 мг, 200 мг (в виде кветиапина фумарата 28.783 мг, 115.132 мг, 230.264 мг соответственно)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмал гликолят (тип А), глицерол дебегенат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
оболочка: Opadry II 31 F34412 Pink: лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172) (для дозировки 25 мг),
Opadry II 31F32604 Yellow: лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172) (для дозировки 100 мг),
Opadry II OY-L 28900 White: лактозы моногидрат, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (E171) (для дозировки 200 мг).
-
Показания
- острые и хронические психозы, включая шизофрению
- маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства
- умеренные и тяжелые депрессивные эпизоды в структуре биполярного расстройства
- предотвращения рецидивов маниакальных или депрессивных эпизодов у пациентов с биполярным расстройством, которые ранее отвечали на лечение кветиапином.
-
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кветиапину или к любому из компонентов препарата;
- совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 3А4, такими как противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин и нефазодон, а также ингибиторы протеаз;
- дети и подростки до 17 лет;
- пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
С осторожностью: у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, пожилой возраст, печеночная недостаточность, судорожные припадки в анамнезе.
-
Способ применения
Териквин может применяться независимо от приёма пищи.
Взрослые
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению
Териквин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг.
Начиная с 4-х суток, доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Териквин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием.
Териквин назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки.
В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг.
Лечение депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства
Териквин назначается один раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза составляет 300 мг/сут. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата Териквин составляет 600 мг.
Антидепрессивный эффект кваетиапина был подтвержден при использовании его в дозе 300 и 600 мг/сут. При краткосрочной терапии эффективность Териквина в дозах 300 и 600 мг/сут была сопоставимой.
Пожилые
У пожилых пациентов начальная доза Териквина составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью
Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Териквина у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию препаратом Териквин с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг, до достижения эффективной дозы.
-
Побочное действие
Очень часто (>10%):
- сонливость, головокружение, головная боль;
- сухость во рту;
- повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП);
- снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП);
- синдром «отмены»;
- увеличение массы тела;
- снижение концентрации гемоглобина;
- экстрапирамидные симптомы.
Часто (≥1%, <10%):
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
- гиперпролактинемия;
- необычные и кошмарные сновидения, раздражительность;
- дизартрия;
- тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия;
- нечеткость зрения;
- запор, диспепсия, рвота, повышение аппетита;
- незначительно выраженная астения;
- периферические отеки;
- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ);
- повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ);
- снижение концентрации общего и свободного Т4;
- снижение концентрации общего Т3;
- повышение концентрации ТТГ;
- гипергликемия;
- одышка;
- лихорадка.
Нечасто (≥0,1%, <1%):
- реакции гиперчувствительности;
- судороги, синдром беспокойных ног, поздняя дискинезия, обморок;
- ринит;
- дисфагия;
- повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ);
- тромбоцитопения;
- снижение концентрации свободного Т3.
Редко (≥0,01, <0,1%):
- желтуха;
- приапизм, галакторея;
- злокачественный нейролептический синдром, гипотермия;
- повышение активности креатинфосфокиназы;
- сомнамбулизм и схожие явления.
Очень редко (<1/10000):
- анафилактические реакции;
- сахарный диабет;
- гепатит;
- ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца и двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными эффектами, присущими нейролептикам.
-
Фармакологические свойства
Териквин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с рецепторами головного мозга.
и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства Териквина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кроме того, N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к переносчику норадреналина. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и ɑ1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к ɑ2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1А. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность препарата Териквин не установлен.
Эффективность
Кветиапин показал себя активным при испытаниях на антипсихотическую деятельность - такую, как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие агониста дофамина, измеренное поведенчески или электрофизически и повышает концентрации метаболита дофамина - нейрохимического показателя блокирования рецептора D2.
Кветиапин не вызывает сверхчувствительность рецептора дофамина D2 после длительного применения. Кветиапин вызывает лишь слабую каталепсию при эффективной дозе для блокирования рецептора дофамина D2. Териквин показывает избирательность для лимбической системы, вызывая после длительного применения деполяризационную блокировку нейронов, содержащих мезолимбический дофамин A10, а не нигростриарный дофамин A9 дофаминэргических нейронов.