Farmakologik xususiyatlari
Telzartan® N telmisartan (angiotenzin II retseptorlari antagonisti) va gidroxlorotiazid - tiazid diuretikining kombinatsiyasidir. Ushbu komponentlarning birgalikda qo'llanilishi har birining alohida qo'llanilishidan ko'ra ko'proq antihipertenziv ta'sirga olib keladi. Telzartan® N preparatini kuniga bir marta qabul qilish arterial bosimni (AB) sezilarli darajada va asta-sekin pasayishiga olib keladi.
Telmisartan
Telmisartan - spesifik angiotezinin II retseptorlari antagonisti (AT1 turi), ichga qabul qilinganda samarali. Angiotenzin II ning AT1 retseptorlari subtipiga yuqori afinitetga ega, bu orqali angiotenzin II ta'siri amalga oshiriladi. Telmisartan angiotenzin II ni retseptordan chiqarib yuboradi, bu retseptor bo'yicha agonist ta'siriga ega emas. Telmisartan faqat angiotenzin II ning AT1 retseptorlari subtipi bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli xarakterga ega. Telmisartan boshqa retseptorlarga, jumladan AT2 retseptoriga va angiotenzinning kam o'rganilgan boshqa retseptorlariga afinitetga ega emas. Ushbu retseptorlarning funksional ahamiyati, shuningdek, angiotenzin II tomonidan ularning mumkin bo'lgan ortiqcha stimulyatsiyasining ta'siri, telmisartan qo'llanilganda konsentratsiyasi oshishi o'rganilmagan. Telmisartan qon plazmasida aldosteron darajasini pasaytiradi. Telmisartan qon plazmasida renin va ion kanallarini inhibe qilmaydi, angiotenzinni aylantiruvchi fermentni inhibe qilmaydi, bradikininni inaktivatsiya qilmaydi.
Arterial gipertoniya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan 80 mg dozada angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to'liq bloklaydi. Antihipertenziv ta'sirining boshlanishi telmisartanni birinchi marta ichga qabul qilgandan keyin 3 soat ichida kuzatiladi. Preparatning ta'siri 24 soat davomida saqlanadi va 48 soatgacha ahamiyatli bo'lib qoladi. Aniq antihipertenziv ta'sir odatda preparatni muntazam qabul qilishdan keyin 4 hafta o'tgach rivojlanadi.
Arterial gipertoniya bilan og'rigan bemorlarda telmisartan sistolik va diastolik AB ni pasaytiradi, yurak urish tezligiga (YUT) ta'sir qilmaydi.
Telmisartanni to'satdan to'xtatganda AB asta-sekin dastlabki darajasiga qaytadi, «to'xtatish» sindromi rivojlanmasdan.
Telmisartan bilan o'tkazilgan tadqiqotda yurak-qon tomir o'limi, o'limga olib kelmaydigan miokard infarkti, o'limga olib kelmaydigan insult yoki to'xtovsiz yurak yetishmovchiligi sababli kasalxonaga yotqizish holatlari baholandi. Yuqori yurak-qon tomir xavfi bo'lgan bemorlarda (koronar arteriya kasalliklari, insult, periferik arteriya kasalliklari yoki diabet bilan birga maqsadli organlarning zararlanishi, masalan, retinopatiya, chap qorin bo'shlig'ining gipertrofiyasi, makro- yoki mikroalbuminuriya anamnezida) 55 yoshdan oshgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'limining kamayishi isbotlandi.
Gidroxlorotiazid
Gidroxlorotiazid tiazid diuretikidir. Tiazid diuretiklari buyrak tubulida elektrolitlarning qayta so'rilishini ta'sir qiladi, natriy va xloridlarning chiqarilishini to'g'ridan-to'g'ri oshiradi (taxminan teng miqdorda). Gidroxlorotiazidning diuretik ta'siri aylanma qon hajmini (OCH) kamaytiradi, qon plazmasida renin faoliyatini oshiradi, aldosteron sekretsiyasini oshiradi va natijada siydikda kaliy va bikarbonat miqdorini oshiradi va qon plazmasida kaliy miqdorini kamaytiradi. Telmisartan bilan birgalikda qabul qilinganda tiazid diuretiklari tomonidan kaliy yo'qotilishining to'xtashiga tendensiya kuzatiladi, ehtimol renin-angiotenzin-aldosteron tizimini blokirovka qilish hisobiga.
Gidroxlorotiazidni qabul qilgandan so'ng diurez 2 soatdan keyin kuchayadi, maksimal ta'sir taxminan 4 soatdan keyin kuzatiladi. Preparatning diuretik ta'siri taxminan 6-12 soat davomida saqlanadi.
Gidroxlorotiazidni uzoq muddat qo'llash yurak-qon tomir kasalliklari va ulardan o'lim rivojlanish xavfini kamaytiradi.
Telzartan® N ning maksimal antihipertenziv ta'siri odatda davolashni boshlaganidan keyin 4 hafta o'tgach erishiladi.