1 flakon tarkibida:

faol moddalar: tseftriakson natriy ekv. tseftriakson - 1000 mg, tazobaktam natriy ekv. tazobaktam - 125 mg. 

 

Preparatni qo'llashdan qochish uchun bakteriyalarning dori-darmonlarga chidamliligini kamaytirish va natriy tseftriakson va tazobaktamning samaradorligini qo'llab-quvvatlash maqsadida, preparat faqat sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan infeksiyalarni davolash uchun ishlatilishi kerak.

Natriy tseftriakson va tazobaktam kombinatsiyasi quyidagi holatlarda in'ektsiya uchun ko'rsatiladi:

Jarrohlik infeksiyalarining oldini olish: preparatni (natriy tseftriakson va tazobaktam in'ektsiyalari) operatsiyadan oldin kiritish, infeksiya paydo bo'lishi mumkin bo'lgan jarrohlik amaliyotlari o'tkaziladigan bemorlarda postoperativ infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin (masalan, gisterektomiya, xronik hisobli xolecistitda xolecistektomiya, 70 yoshdan oshgan xavf guruhidagi bemorlarda, o'tkir xolecistit, antimikrobiyal preparatlarni kiritishni talab qilmaydigan, obstruktiv sarum yoki toshlar bilan safro yo'lini to'sish), shuningdek, operatsiya maydoni jiddiy xavf tug'dirishi mumkin bo'lgan bemorlarda (masalan, aorta-koronariy shuntlash paytida). 

 Cefalosporinlarga va beta-laktamaz inhibitorlariga oshkora sezgirlik. 

Bola

Og'ir infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilgan dozasi 50-75 mg (sefttriakson)/kg, har 12 soatda bo'lib-bo'lib. Umumiy sutkalik dozasi 2 g (sefttriakson) dan oshmasligi kerak. O'tkir bakterial o'rta quloq otitini davolash uchun, bir marta intramuskulyar 50 mg/kg (1 g dan oshmasligi shart) kiritilishi tavsiya etiladi.

Kattalar

Kattalar uchun odatiy dozasi 1000/125 mg preparatni kuniga bir marta (yoki kuniga 2 marta teng bo'lib) infeksiyaning og'irligiga qarab. Umumiy sutkalik dozasi 4 g (sefttriakson) dan oshmasligi kerak.

Oldindan operatsiya uchun (jarrohlik profilaktikasi) - jarrohlik operatsiyasidan ½ - 2 soat oldin 1 g venaga bir marta kiritilishi tavsiya etiladi.

Umuman olganda, preparatni kiritish infeksiya belgilari va simptomlari yo'qolganidan keyin kamida 2 kun davomida davom ettirilishi kerak. Odatiy terapiya davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi, murakkab infeksiyalarda esa uzoqroq terapiya talab qilinishi mumkin. Streptococci pyrogenes sabab bo'lgan infeksiyalarni davolashda terapiya kamida 10 kun davom etishi kerak.

Preparat chuqur intramuskulyar kiritilishi yoki ko'rsatmalarga muvofiq suyultirilgandan so'ng sekin venaga in'ektsiya/infuziya shaklida kiritilishi kerak.

Foydalanish bo'yicha ko'rsatmalar

Venaga in'ektsiya kamida 2-4 daqiqa davomida amalga oshiriladi.

Venaga infuziya 30 daqiqa davomida amalga oshiriladi.

Suyultirilgandan so'ng eritma chuqur intramuskulyar kiritilishi kerak. 1 g dan yuqori dozalar bo'lib-bo'lib kiritilishi va 2 joyga kiritilishi kerak. Preparatni mos erituvchi (in'ektsiya uchun suv, natriy xlorid eritmasi, glyukoza) bilan suyultirish jadvalda keltirilgan.

Dosa | 250 mg | 500 mg | 1000 mg
Erituvchi miqdori (ml) venaga kiritish uchun | 2,4 | 4,8 | 9,6
Erituvchi miqdori (ml) intramuskulyar kiritish uchun | 0,5-0,9 | 1,0-1,8 | 3,6

Tayyorlangan eritma darhol ishlatilishi kerak. 

Tsiftriakson va tazobaktam kombinatsiyasi odatda yaxshi o‘tkaziladi.

Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, sezgirlikning oshishi 1% ni tashkil etdi.

Flebit - venaga yuborilgandan keyin 1% dan kam.

Oshirilgan sezgirlik - toshma (1,7%).

Kamroq tez-tez (<1%): prurit, isitma, titroq.

Gematologik: eozinofiliya (6%), trombotsitoz (5,1%), leykopeniya (2,1%). Kamroq tez-tez (<1%) - anemiya, neyropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya va prothrombin vaqti oshishi.

Ovqat hazm qilish: diareya (2.7%). Kamroq tez-tez (<1%): qand, qusish, disgeziya.

Jigar: SGOT (3,1%) yoki SGPT (3,3%) darajasining oshishi.

Kamroq tez-tez (<1%): alkali fosfataza va biliribin darajasining oshishi.

Buqoq: BUN darajasining oshishi (1,2%).

Kamroq tez-tez (<1%) - kreatinin darajasining oshishi, siydikda kristallar.

Asab tizimi: bosh og‘rig‘i yoki bosh aylanishi kamdan-kam hollarda (<1%).

Siydik-tashqi tizim: oligurya, moniliya yoki vaginit kamdan-kam hollarda (<1%).

Umumiy: diaforez, qizil toshmalar kamdan-kam hollarda (<1%).

Boshqa kamdan-kam uchraydigan nojo‘ya reaksiyalar (<0,1%): qorin og‘rig‘i, agranulotsitoz, anafilaksiya, bazofiliya, biliyar litiyaz, bronxospazm, allergik pnevmonit, kolit, dispepsiya, epistaksis, shish, safro yo‘llarining to‘siqlanishi, glyukozuriya, gematuriya, saraton, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, nefrolitiyaz, palpitasiyalar, prothrombin vaqti pasayishi, buqoqda cho‘kma, mushtlar.

Ovqat hazm qilish: stomatit va glosstit.

Dermatologik: ekzantema, allergik dermatit, qichish, shish. Boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda teri nojo‘ya reaksiyalari (ko‘p qizil toshma, Stivens-Djonson sindromi, Layl sindromi/toksik epidermal nekroz) kuzatilgan. 

 

Tsiftriakson - 2-amino-tiazolil metoksilamin hosilasi, cefalosporin uchinchi avlodi. Tsiftriakson bakteritsid ta'sirga ega, faol bo'linayotgan hujayralarning bakterial hujayra devorini sintezini bir yoki bir nechta penitsillin bog'lovchi oqsillar (PBO) bilan bog'lanish orqali inhibe qiladi. Ushbu oqsillar bakterial hujayra membranasiga bog'langan va ehtimoliy sintezda ishtirok etadi. Defektli hujayra devorining hosil bo'lishi natijasida hujayradagi osmotik bosimning barqaror emasligi yuzaga keladi. Bakterial hujayralar o'ziga xos PBO to'plamiga ega. Tsiftriaksonning PBOga nisbatan aloqadorligi turli xil bakteriyalar uchun preparatning antimikrob spektri bilan bog'liq. Shuningdek, cefalosporinlar, penitsillinlar kabi, bakterial hujayra devorining parchalanish tezligini oshirishi mumkin, bu esa hujayra bo'linishida ishtirok etuvchi murein gidrolazasi inhibitori qobiliyatini pasaytirish orqali sodir bo'ladi. Ushbu ferment bakterial hujayra devorining yaxlitligini buzishi mumkin.

Tazobaktam - penitsillinat sulfon, struktura jihatidan sulbaktamga o'xshash. BETA-laktamazaning inhibitori sifatida, ushbu ferment ta'sirida parchalanadigan ko'plab preparatlar bilan sinergizm ko'rsatadi, masalan, penitsillinlar va cefalosporinlar. Tazobaktam barcha beta-laktamazalarni inhibe qiladi, ularni inhibe qilishda klavulon kislotasi bilan birga, shuningdek, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining induktsiyalangan fermentlariga nisbatan ma'lum faoliyatga ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan zaif ferment induktori hisoblanadi.

Tazobaktam va tsiftriakson kombinatsiyasi

Tazobaktam va tsiftriakson kombinatsiyasi tsiftriaksonga sezgir barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyalarni kamaytirish) ko'rsatadi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsillin-rezistent va beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlar kiritilgan), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar kiritilgan), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Tsiftriakson shuningdek, Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan faol.

Grammanfiy aeroblar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar kiritilgan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans guruhi streptokoklari.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium turlari, Peptostreptococcus turlari.

Aerobik grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia turlari (Providencia rettgeri kiritilgan), Salmonella turlari (Salmonella typhi kiritilgan), Shigella turlari.

Aerobik grammanfiy mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Anaerobik mikroorganizmlar, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Farmakokinetika

Mushtak (v/m) kiritilgandan so'ng tez va to'liq so'riladi. Biofaollik 100% ni tashkil etadi.

Preparat plazma albuminlari bilan qaytariladigan bog'lanadi (85-95%), preparatning qonidagi konsentratsiyasi oshganida oqsillar bilan bog'lanish kamayadi. Preparat R-plazmid beta-laktamazalari va ko'pchilik xromosomaga bog'liq penitsillinaza va cefalosporinaza tomonidan gidrolizlanmaydi, penitsillinlar va I va II avlod cefalosporinlarga nisbatan tolarantli ko'p rezistent shtammlarga ta'sir ko'rsatishi mumkin. Ba'zi bakteriya shtammlarining olingan chidamliligi beta-laktamazaning ishlab chiqarilishi bilan bog'liq bo'lib, bu esa tsiftriaksonni inaktivatsiya qiladi.

Preparat yuqori darajada barqarorlikka ega va uzoq muddatli yarim chiqarilish davriga T1/2 ega. Mushtak kiritilgandan so'ng maksimal konsentratsiya (Cmax) plazma qonida 2-3 soatdan so'ng aniqlanadi va 1 g dozada 80 mg/l ni tashkil etadi; venaga (v/v) kiritilganda esa 30 daqiqadan so'ng Cmax 100-150 mg/l ni tashkil etadi. Barqaror konsentratsiya 4 soatdan so'ng erishiladi. Minimal antimikrobiyal konsentratsiyalar qonida 24 soatdan ko'proq aniqlanadi.

Tsiftriakson yaxshi to'qimalar va organizm suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) tarqaladi, miyaning qoplamalari yallig'langanda, u orqa miya suyuqligiga kiradi, preparat shuningdek, suyak to'qimasida aniqlanadi, placentadan o'tadi. Preparat oz miqdorda emizikli sut bilan chiqariladi (3-4%). O'zgarmagan holda (50-65%) buyraklar orqali 48 soat ichida chiqariladi, taxminan 40% - safro bilan. 0,15-3,0 g dozada preparat kiritilganda T1/2 5,8-8,7 soatni tashkil etadi, tarqalish hajmi (Vd) - 5,78-13,5 l, plazma klirensi - 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi 0,32-0,73 l/soat.

Ichakda mikroflora ta'sirida preparat nofaol metabolitga aylantiriladi. T½ o'rtacha 8 soatni tashkil etadi. Birinchi 8 kunlik hayotdagi bolalarda, shuningdek 75 yoshdan oshgan bemorlarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Buyrak va jigar funksiyasi yetarli bo'lmagan hollarda chiqarilish sekinlashadi. Kumulyatsiya mumkin.

 

Belgilari: ensefalopatiya, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda to'siqlar.

Davolash: gemodializ va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. 

Dori vositasini bakterial infeksiya tasdiqlanmagan taqdirda, shuningdek, profilaktik maqsadlarda tayinlash tavsiya etilmaydi, chunki bu holatda dori vositasiga chidamli bakteriyalar rivojlanish xavfi oshadi.

Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi; ammo kuchli buyrak disfunktsiyasi, masalan, dializda bo'lgan bemorlar yoki jigar va buyrak disfunktsiyasi bo'lgan bemorlar uchun dori vositasining qon darajasini nazorat qilish kerak.

Jigar funksiyasi yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga tseftriakson dozasini tuzatish talab etilmaydi; ammo jigar va buyrak funksiyasida sezilarli buzilishlar bo'lgan bemorlarga dori vositasining dozi kuniga 2.250 g dan oshmasligi kerak, bu holda dori vositasining plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish talab etilmaydi.

Tseftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi GI kasalliklari, ayniqsa kolitlar bilan og'rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.

Tazoseksni qabul qilayotgan bemorlarda safro to'pi ultratovush o'zgarishlari haqida ma'lumotlar keltirilgan; bu bemorlardan ba'zilarida safro to'pi kasalligi mavjud edi. Shunday qilib, safro to'pi kasalligi simptomlari rivojlangan bemorlarga dori vositasini qabul qilishni to'xtatish kerak.

Tazoseks terapiyasini boshlashdan oldin bemorda tsefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa dori vositalariga allergik reaktsiyalar bo'lganmi-yo'qligini aniqlash kerak. Ushbu dori vositasini penitsillin sezgir bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Clostridium difficile sababli diareya antibakterial dori vositalarini qabul qilayotgan deyarli barcha bemorlarda, shu jumladan tseftriakson/tazobaktamni qabul qilayotganlarda kuzatiladi va bu kuchsizdan og'irgacha bo'lishi mumkin.

Shunday qilib, antibakterial dori vositalarini qabul qilgandan keyin diareya rivojlangan bemorlarda ushbu diagnoz ehtimolini ko'rib chiqish kerak.

Immun-mexanizmlarga asoslangan gemolitik anemiya tsefalosporinlarni qabul qilayotgan bemorlarda, shu jumladan tseftriakson/tazobaktamni qabul qilayotganlarda kuzatilgan. Og'ir gemolitik anemiya holatlari, shu jumladan o'lim bilan bog'liq holatlar, kattalar va bolalar davolashida kuzatilgan. Agar bemorda tseftriaksonni qabul qilgandan keyin anemiya rivojlansa, tsefalosporinlar bilan bog'liq anemiya diagnozini baholash va etiologiyasini aniqlashda dori vositasini qabul qilishni to'xtatish kerak.

Ushbu dori vositasini tavsiya etilgan dozalarda qabul qilishda BUN va plazma kreatinini darajasining vaqtinchalik oshishi kuzatilgan bo'lsa-da, tseftriakson/tazobaktamning nefrotoksik potentsiali boshqa tsefalosporinlar bilan bir xil. Ba'zi bemorlarda tseftriakson/tazobaktam kombinatsiyasi bilan davolanishda protrombin vaqti oshishi kuzatilgan. K vitamini sintezida buzilish yoki K vitamini past zaxiralari (masalan, surunkali jigar kasalligi yoki ovqat hazm qilish buzilishi bilan) bo'lgan bemorlar tseftriakson/tazobaktam terapiyasi davomida doimiy ravishda protrombin vaqtini tekshirib turishlari kerak. Agar terapiya davomida protrombin vaqti oshsa yoki terapiyadan oldin bu ko'rsatkich yuqori bo'lsa, K vitaminini (kuniga 10 mg) kiritish kerak. Tseftriaksonni uzoq muddatli qo'llash chidamli mikroorganizmlarning o'sishiga olib kelishi mumkin. Bemorlarni doimiy nazorat qilish zarur. Superinfektsiya belgilari paydo bo'lsa, tegishli terapevtik choralar ko'rish kerak. Tsefalosporinlar bilan bog'liq anemiya diagnozini baholash va etiologiyasini aniqlashda dori vositasini qabul qilishni to'xtatish kerak.

Tseftriaksonni qabul qilayotgan bemorlarda safro to'pi ultratovush o'zgarishlari haqida ma'lumotlar keltirilgan; bu bemorlardan ba'zilarida safro to'pi kasalligi mavjud edi. Ushbu ko'rsatkichlar ultratovushda akustik ta'sir ko'rsatmaydigan eko sifatida namoyon bo'ladi, akustik ta'sir ko'rsatadigan eko esa safro toshlari mavjudligi haqida noto'g'ri xulosa chiqarilishiga olib kelishi mumkin. Bunga kimyoviy izoh - tseftriakson/tazobaktamning kaltsiy tuzi. Bunday holat qaytariladigan va dori vositasini qabul qilishni to'xtatgandan va tegishli terapiyadan so'ng yo'qoladi. Shunday qilib, yuqorida keltirilgan og'ishlar paydo bo'lsa, dori vositasini qabul qilishni to'xtatish kerak.

Safro yo'llarining to'silishi natijasida ikkilamchi pankreatitning kam uchraydigan holatlari dori vositasini qabul qilayotgan bemorlarda kuzatilgan. Ko'pchilik bemorlarda safro to'planishi va yo'llarning to'silishi uchun xavf omillari mavjud (asosiy terapiya, og'ir kasallik, umumiy parenteral ovqatlanish). Tseftriakson/tazobaktam kombinatsiyasining biliyar precipitatsiya rivojlanishidagi kofaktor sifatidagi roli e'tibordan chetda qolmasligi kerak. Boshqa tsefalosporinlarni qo'llashda bo'lgani kabi, anafilaktik shok rivojlanishini istisno qilish mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davri

Tazoseksni homiladorlikda faqat aniq zarurat bo'lganda qo'llash kerak.

Tseftriakson/tazobaktam kombinatsiyasi ko'krak suti orqali oz miqdorda o'tadi. Shuning uchun ushbu dori vositasini emizish davrida ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Shifokor tavsiyasiga binoan. 

 

Aminglikozidlar bilan birgalikda qo'llanilganda sinergizm tufayli grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash zarur. NPLlar, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, siklik diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminglikozidlar, polimiksin B) buyrak funksiyasini buzadi.

Preparatning eritmasini boshqa antimikrobiy preparatlar yoki eritmalar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda kiritish tavsiya etilmaydi, chunki farmatsevtik mos kelmaslik mavjud. 

 1,125 mg preparatni shisha idishlarga, rezina qopqoq bilan mahkam yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan qoplangan. Har bir idish qog'oz qutiga joylashtiriladi va foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan birga. 

Sekin, yorug'likdan himoyalangan, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.

Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

2 yil.

Amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.