Faol moddalar: tsefoperazon natriy teng bo'lgan tsefoperazon - 1000 mg, tazobaktam natriy teng bo'lgan tazobaktam - 125 mg.

 

Preparatning ta'siriga chidamli bakteriyalar rivojlanishini kamaytirish va tsefoperazon va tazobaktamning samaradorligini qo'llab-quvvatlash maqsadida, preparat faqat sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun ishlatilishi kerak.

Tazoperaz quyidagi holatlarda ko'rsatilgan:

Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarni oldini olish: operatsiyadan oldin preparatni kiritish operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin. Operatsiya o'tkazilayotgan bemorlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, surunkali kalkulyoz xolecistitda xavf guruhi bemorlarida xolecistektomiya, o'tkir xolecistit, antimikrobiy preparatlarni kiritishni talab qilmaydigan, obstruktiv sarum yoki toshlar bilan safro yo'lini to'sish va boshqalar) infeksiya rivojlanishi uchun potentsial xavf tug'diradi. Shuningdek, operatsiya maydoni jiddiy xavf tug'dirishi mumkin bo'lgan bemorlar (masalan, aortokoronar shuntlash paytida) ham infeksiya rivojlanishi uchun potentsial xavf tug'diradi. 

 

Diqqat bilan: yangi tug'ilganlarda giperebilirubinemiya, erta tug'ilgan bolalar, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, aniq bo'lmagan yarali kolit, antibakterial vositalar bilan bog'liq enterit yoki kolit, homiladorlik, emizish. 

Tazoperaz parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan.

Dori vositasi afzal ravishda venaga kiritiladi, lekin shuningdek chuqur mushak ichiga in'ektsiya qilish orqali ham kiritilishi mumkin.

Odatdagi kattalar doza Tazoperaz uchun sutkada 2 dan 4 g gacha bo'lib, kiritish chastotasi sutkada 2 marta har 12 soatda (cefooperazon hisobga olinganda).  

 

Tséfopezon va tazobaktam kombinatsiyasi odatda yaxshi o‘tkaziladi.

Dori vositasini qo‘llashda quyidagi nojo‘ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin:

Asab tizimidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik, tutqanoqlar (buyrak yetishmovchiligi holatida), eshitishning buzilishi;

Ovqat hazm qilish tizimidan: qand qilish, qusish, ich qotishi, gaz, anoreksiya, spazmlar va qorin og‘rig‘i, ta'mning buzilishi, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining yaralari, og‘iz bo‘shlig‘ida kandidoz, glossit, psevdomembranoz kolit, disbakterioz;

Jigar tomondan: transaminazlar, alkali fosfataza, LDG yoki bilirubin faoliyatining vaqtinchalik oshishi, jigar disfunktsiyasi, xolestaz;

Qon tizimidan: gemoglobin va gematokritning pasayishi, vaqtinchalik eozinofiliya, neyropeniya, leykopeeniya, aplastik va gemolitik anemiya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, gipoprotrombinemiya, protrombin vaqti uzayishi, qonning plazma qondirish faktorlarining (II, VII, IX, X) darajasining pasayishi;

Siydik-tashqariga chiqarish tizimidan: buyrak funksiyasining buzilishi, interstitsial nefrit, dizuriya, vaginit, urolitiyaz, nefrolitiyaz, perineumda qichishish, kretinin va/yoki qon serumida urea azotining oshishi;

Allergik reaksiyalar: gipersensitivlik reaksiyalari, teri toshmalari, qichishish, allergik pnevmonit, allergik dermatit, qichishma, ekzantema, Kvinke shishi, kamdan-kam hollarda - dori layoqati yoki titroq, serum kasalligi, anafilaktik shok, bronxospazm. Boshqa dori vositalarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda terida nojo‘ya ta'sirlar kuzatilishi mumkin, masalan, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layel sindromi;

Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og‘riq yoki infiltrat, venaga ichki kiritishdan keyin tromboflebit. 

Farmakodinamikasi

Polusintetik cefalosporin antibiotik III avlodi keng spektrli ta'sirga ega. Keng spektrli mikroblarga qarshi ta'sirga ega bo'lib, ko'pchilik gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarni o'z ichiga oladi. Ta'sir mexanizmi bakteriyalarning hujayra devorini sintezini inhibe qilish bilan bog'liq.

Cefoperazon gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruhi beta-gemolitik streptokok), Streptococcus agalactiae (B guruhi beta-gemolitik streptokok); gram-manfiy mikroorganizmlarga: Escherichia coli, Kledsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp.,

Cefoperazon Pseudomonas aeruginosa ning ko'pchilik shtammlariga nisbatan yuqori sezgirlikka ega, bu patogen bo'yicha faollikda faqat ceftazidimga qaraganda kamroq.

Cefoperazon shuningdek boshqa ferment ishlab chiqarmaydigan gram-manfiy bakteriyalarga (shu jumladan Acinetobacter spp.) nisbatan sezgir.

Cefoperazon beta-laktamazani ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarga nisbatan faol - Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Cefoperazon sporalar hosil qiluvchi (Clostridium spp) va sporalar hosil qilmaydigan anaeroblar gram-musbat va gram-manfiy - Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Lactobacillus, Fusobacterium va ba'zi Bacteroides spp. turlariga nisbatan faol.

Cefoperazon Corynebacterium spp. va Enterococcus faecalis ning ko'pchilik shtammlariga nisbatan kamroq sezgir.

Tazobaktam - penitsillinat sulfon, struktura jihatidan sulbaktamga o'xshash. Beta-laktamazani inhibe qiluvchi sifatida, ushbu ferment ta'sirida parchalanadigan ko'plab preparatlar, masalan, penitsillinlar va cefalosporinlar bilan sinergizm ko'rsatadi. Tazobaktam barcha beta-laktamazalarni inhibe qiladi, ularni inhibe qilishi mumkin bo'lgan klavulon kislotasi va shuningdek, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining induktsiyalangan fermentlariga nisbatan ma'lum faollikka ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan zaif ferment induktori hisoblanadi.

Farmakokinetikasi

Cefoperazon og'iz orqali qabul qilinganda so'rilmaydi. V/m kiritilgandan so'ng, Cmax qon plazmasida 1 soat ichida erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog'lanish 90% ni tashkil etadi.

Organizmning suyuqlik muhitlari va to'qimalarida yaxshi tarqaladi. Terapevtik konsentratsiyalarda ascit, periton, sinovial suyuqliklarda, safro va safro pufagining devorlarida, nafas yo'llarida, o'pkalarda, tomoqda, miokardda, buyraklarda, siydik yo'llarida, prostatitda, tuxumdonlarda, bachadonda, fallop quvurlarida, shuningdek, orqa miya suyuqligida va miya to'qimalarida aniqlanadi.

1% dan kam dozasi metabolizatsiyalanadi.

Cefoperazonning T1/2 o'rtacha 2 soatni tashkil etadi, kiritish usulidan qat'i nazar.

Asosan safro (70-80%) va siydik (20-30%) orqali chiqariladi. 2 g dozada v/v kiritilgandan 3 soat o'tgach, safrodagi Cmax 6000 mkg/ml, siydikda 2200 mkg/ml ni tashkil etadi.

Preparat asosan o'zgarmagan holda chiqariladi.

Cefoperazon asosan safro bilan chiqariladiganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga, og'ir darajadan tashqari, preparatni terapiya sxemasini tuzatmasdan buyurish mumkin.

Tazobaktam faqat bitta metabolitga metabolizatsiyalanadi, bu esa farmakologik va antibakterial faollikka ega emas. Tazobaktam buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya va tubulyar sekretsiya orqali chiqariladi. Tazobaktam va uning metaboliti asosan buyrak ekskresiyasi orqali chiqariladi, kiritilgan dozaning 80% o'zgarmagan holda chiqariladi, qolganlari esa bitta metabolit sifatida. Tazobaktam shuningdek safroga sekretsiyalanadi. Tazobaktam plazma oqsillari bilan taxminan 30% bog'lanadi. Tazobaktam metabolitlari bilan bog'lanish ahamiyatsizdir. Tazobaktam to'qimalar va organizm suyuqliklarida keng tarqaladi, shu jumladan ichak, safro pufagi, o'pkalar, ayol reproduktiv organlari (bachadon, tuxumdonlar va bachadon quvurlari), interstitsial suyuqlik va safro. 

 Dori vositasini tavsiya etilgan dozalarida qo'llaganda, ortiqcha dozalanish belgilari kuzatilmagan. 

Sekin, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin.
Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin.

Bir vaqtda NPSVlar va boshqa trombosit agregatsiyasini inhibe qiluvchi dorilar bilan qo'llanilganda qon ketishi ehtimoli oshadi.

Diyuretiklar va aminoglikozidlar tsefoperazon va tazobaktamning nefrotoksik ta'sirini kuchaytiradi.

Dori vositasi aminoglikozidlar, flukonazol, labetalol, vankomitsin, pentamidin, kaltsiy saqlovchi eritmalar bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. 

 1,125 mg preparatni shisha idishlarga joylashtiriladi, rezina qopqoq bilan mahkam yopilgan, alyuminiy qopqoq bilan qoplangan. Har bir idish karton qutiga joylashtiriladi va foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan birga beriladi. 

 2 yil.

Amal qilish muddati o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.