1 tabletka tarkibida:

faol modda: tamzulozin gidroklorid 0,4 mg;

qo'shimcha moddalar: makkajo'xori kraxmal, laktoza, polisorbate 80, etilsellyuloza (N-10), metilen xlorid, tozalangan talk, kolloid suvda erimaydigan kremniy, magniy stearat, AF-coat Non aqueous Extra white, tozalangan suv. 

 Pastki siydik chiqarish yo'llaridagi disuriya simptomlarini davolash, yaxshi sifatli prostata gipertrofiyasi bilan bog'liq. 

 

 

 

Tamnik ichga 1 tabletka sutkada ovqatdan keyin (24 soatlik intervalla) qabul qilinadi, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Tabletka chaynashdan oldin yutish kerak, aks holda faol komponentning nazorat qilinadigan uzoq muddatli chiqarilishi buzilishi mumkin.

Davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi. 

 

Quyida keltirilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasi parametrlaridan foydalanish quyidagicha belgilangan: tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), kamdan-kam (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), juda kam (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda juda kam (< 1/10000).

Asab tizimidan: tez-tez - bosh aylanishi (1,3% gacha); kamdan-kam - bosh og'rig'i; juda kam - hushdan ketish.

Yurak-qon tomir tizimidan: kamdan-kam - yurak urishi hissi, ortostatik gipotenziya.

Nafas olish va o'rtacha organlardan: kamdan-kam - rinitt.

Oziq-ovqat tizimidan: kamdan-kam - ich qotishi, diareya, qayt qilish, qusish.

Teridan va teri osti to'qimalaridan: kamdan-kam - toshma, urtikarija, qichish; juda kam - angionevrotik shish; juda juda kam - Stivens-Jonson sindromi.

Reproduktiv tizimdan: tez-tez - ejakulyatsiya buzilishi; juda juda kam - priapizm.

Umumiy buzilishlar: kamdan-kam - asteniya. 

 

Tamnik tanlangan va raqobatbardosh ravishda postsinaptik α1-adrenoreseptorlarini, xususan α1A va α1D, prostata bezi, siydik pufagi bo'yinida va uretaning prostata qismida joylashgan tekis mushaklarda bloklaydi. Bu prostata bezi, siydik pufagi bo'yini va uretaning prostata qismidagi tekis mushak tonusining pasayishiga va siydik oqimini yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtda, yaxshi sifatli prostata gipertrofiyasi sababli obstruktsiya va irritatsiya simptomlarining ifodasini kamaytiradi.

Odatda, terapevtik ta'sir dori qabul qila boshlaganidan keyin 2 hafta ichida rivojlanadi. Ushbu ta'sir uzoq muddatli davolashda uzoq vaqt davomida saqlanadi va jarrohlik operatsiyasini yoki kateterizatsiyani amalga oshirishni sezilarli darajada kechiktiradi.

α1-adrenoreseptor antagonistlari periferik qon tomir tonusini pasaytirish orqali arterial bosimni (AB) kamaytirish qobiliyatiga ega. Dori vositasi tizimli ABni klinik jihatdan ahamiyatli darajada pasaytirishga olib kelmaydi.

Farmakokinetika

So'rilish

Tamnik oshqozon-ichak traktida (OIT) yaxshi so'riladi va uning biofaolligi deyarli 100% ni tashkil etadi. Tamsulosin ovqatdan keyin qabul qilinganda bir oz sekinroq so'riladi. So'rilishning bir xil bo'lishi, bemor Tamsulosin gidrokloridini ovqatdan keyin bir xil vaqtda qabul qilganda erishiladi. Tamsulosinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.

Bir martalik Tamsulosin gidroklorid dozasini ovqatdan keyin qabul qilganda, qon plazmasida tamsulosinning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 6 soatdan keyin erishiladi. Muvozanat konsentratsiyasida (5 kunlik kurs qabul qilingandan keyin) tamsulosinning Cmaxi bir martalik doza qabul qilingandan keyin erishilganidan taxminan uchdan ikki qism yuqoridir.

Ta'sirlanish

Erkaklarda tamsulosin qon plazmasi oqsillari bilan taxminan 99% bog'lanadi. Dori vositasining ta'sirlanish hajmi ahamiyatsiz (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulosin gidroklorid birinchi o'tish ta'siriga duchor bo'lmaydi va jigarni sekin metabolizatsiya qiladi, farmakologik jihatdan faol metabolitlar hosil qiladi, ular α1-adrenoreseptorlarga yuqori tanlovni saqlaydi. Faol moddaning katta qismi qon ichida o'zgarmagan holda mavjud.

Eliminatsiya

Tamsulosin va uning metabolitlari organizmdan asosan siydik bilan chiqariladi, bu jarayonda dori dozasining taxminan 9% o'zgarmagan holda chiqariladi.

Bir martalik Tamsulosin gidroklorid dozasini ovqatdan keyin qabul qilganda va qon plazmasida muvozanat konsentratsiyasida yarim chiqarilish davrlari taxminan 10 va 13 soatni tashkil etadi. 

 

Agar AДning keskin pasayishi dozadan oshirish natijasida yuzaga kelsa, yurak-qon tomir tizimining normal funksiyasini tiklashga qaratilgan qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazilishi kerak (masalan, bemorni gorizontal holatga keltirish zarur). Agar bu chora samarali bo'lmasa, infuzion terapiya o'tkaziladi va vazopressor vositalar tayinlanadi. Buyrak funksiyasini nazorat qilish va umumiy qo'llab-quvvatlovchi terapiya o'tkazish zarur. Tamzulozinning qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog'lanishi sababli gemodializ o'tkazish maqsadga muvofiq emas.

Dori vositasining qo'shimcha so'rilishini to'xtatish maqsadida sun'iy ravishda qusish chaqirilishi mumkin. Agar dori vositasining katta miqdorda dozasi oshirilsa, bemorga faollashtirilgan uglerod va natriy sulfat kabi past osmotik laksatiflar yordamida oshqozonni yuvish zarur.

 

E'tibor bilan quyidagi holatlarda qo'llanilishi kerak: surunkali buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichlari (kreatinin klirensi 10 ml/min dan past), arterial gipotenziya (shu jumladan ortostatik), og'ir jigar yetishmovchiligi.

α1-adrenerjik retseptorlarining boshqa blokatorlarini qo'llashda bo'lgani kabi, tamzulozin bilan davolashda ayrim hollarda qon bosimi pasayishi mumkin, bu esa ba'zan hushdan ketishni keltirib chiqarishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilari (bosh aylanishi, zaiflik) paydo bo'lganda, bemorni o'tqazish yoki yotqizish kerak, gipotenziya simptomlari yo'qolguncha, keyinchalik qon bosimini muntazam ravishda nazorat qilish kerak.

Dori vositasini qo'llashdan oldin, benign prostata gipertrofiyasi simptomlariga o'xshash bo'lishi mumkin bo'lgan kasalliklarni istisno qilish maqsadida diagnozni tasdiqlash zarur. Davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida muntazam ravishda barmoq bilan rektal tekshirish o'tkazish va zarurat tug'ilganda prostata-spetsifik antigen darajasini nazorat qilish kerak.

Katarakta bo'yicha operatsion aralashuvda dori vositasini qabul qilish fonida ko'zning irisida operatsion noaniqlik (tor pupilla sindromi) rivojlanishi mumkin, bu esa jarroh tomonidan bemorning oldidan tayyorgarlik ko'rish va operatsiyani o'tkazish vaqtida hisobga olinishi kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Dori vositasi ayollarda qo'llanilmaydi.

Bola

Dori vositasi bolalarda qo'llanilmaydi.

Avtomobil boshqarish qobiliyatiga va potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarishga ta'siri

Davolash davrida avtomobil boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini oshirishni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyatlarda ehtiyot bo'lish kerak. 

 

Tamsulozin gidrokloridini atenolol, enalapril, nifedipin yoki teofillin bilan bir vaqtda qo'llaganda dori o'zaro ta'siri kuzatilmagan. Cimetidin bilan bir vaqtda qo'llash tamsulozinning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi, furosemid bilan esa kamaytiradi, lekin bu darajalar normal chegaralarda qolganligi sababli tamsulozin dozasini maxsus tuzatish zarur emas.

In vitro tadqiqotlarda diazepam, propranolol, triklorometiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasida tamsulozinning erkin fraksiyasiga ta'sir qilmagan. Shunga o'xshash tarzda tamsulozin diazepam, propranolol, triklorometiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalarini inson qon plazmasida o'zgartirmaydi.

Tamsulozin gidrokloridini kuchli CYP3A4 inhibitori bilan bir vaqtda qo'llash tamsulozin gidrokloridining ta'sirini oshirishga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (kuchli CYP3A4 inhibitori sifatida tanilgan) bilan birgalikda qo'llash Smax va konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) ni mos ravishda 2,2 va 2,8 barobar oshishiga olib keldi.

Tamsulozin gidrokloridini paroksetin (kuchli CYP2D6 inhibitori) bilan bir vaqtda qo'llash Smax va AUC ni mos ravishda 1,3 va 1,6 barobar oshishiga olib keladi, lekin bu klinik jihatdan ahamiyatli emas.

Tamsulozin gidrokloridini kuchli CYP3A4 inhibitori bilan birga past CYP2D6 metabolizmi bo'lgan bemorlarga tayinlash tavsiya etilmaydi.

Tamsulozin gidrokloridini kuchli va o'rtacha CYP3A4 inhibitori bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Boshqa α1-adrenerjik retseptor blokatorlari bilan bir vaqtda qo'llash gipotenziya ta'sirini kuchaytirishi mumkin. 

 Uzun ta'sirli tabletkalar 0,4 mg N30. Har bir blisterda 10 tabletka. 3 blisterni tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtiriladi. 

Sovutish harorati 30 °C dan yuqori bo'lmasligi kerak.

Bola uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlang! 

 3 yil. Muddatidan o'tganidan keyin qo'llanmaslik kerak.