фаол модда: тадалафил – 5 мг ёки 20 мг.

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрат, натрий кроскармеллоза, микрокристалл целлюлоза (101 тоифа), гипромеллоза, поливинилпирролидон (К30), натрий лаурил сульфат, магний стеарат. 

қобиқ таркиби: гипромеллоза 2910, титан диоксид Е 171, макрогол 6000, пропиленгликол, тальк, бриллиант кўк бўёқ, тозаланган сув. 

 

 

1. Эректил дисфункцияда.

«Таларис» препарати эрекциянинг бузилишлари, импотенцияда қўлланади.

Таларис самарали таъсир фақат жинсий рағбатлантириш бўлганида кўрсатади

2. Простата бези хавфсиз гиперплазияси.

«Таларис» препарати ПБХГ, простата бези аденомасининг симптомларини даволашда қўлланади.

3. ПБХГ ва эректил дисфункциянинг биргаликда аниқланган ҳолларда.

«Таларис» препарати эрекциянинг бузилишлари ва ПБХГ, простата бези аденомасининг симптомларини даволашда қўлланади.

 

 

“Таларис” препаратини қўйидаги ҳолатларда қабул қилманг:

-препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;

-таркибида ҳар қандай турдаги органик нитратларни сақловчи препаратлар билан даволаниш вақтида қўллаш;

-юрак қон-томир тизими касалликлари: охирги 90 кун давомида миокард инфаркти, ностабил стенокардия, жинсий алоқа вақтида стенокардия ҳуружларини ривожланиши, сурункали юрак етишмовчилиги NYHA таснифи бўйича II-IV синф, назорат қилиб бўлмайдиган аритмиялар, артериал гипотензия , назорат килиб булмайдиган артериал гипертензия, охирги 6 ой давомида ишемик инсульт бўлган пациентларда жинсий фаолликка қарши кўрсатмалар бўлганида;

-кўрув нервини ноартериал олдинги ишемик невропатияси оқибатида кўришни қоблиятини йўқолиши (ФДЭ-5 ингибиторларини қабул қилиш билан боғлиқлигидан қатъий назар);

-доксазозинни, шунингдек эректил дисфункцияни даволаш учун қўлланадиган дори воситаларни бир вақтда қабул қилиш;

- сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 30 мл/дақ дан кам) тез-тез (ҳафтасига 2 мартадан кўпроқ) қабул қилиш;  

-лактаза танқислиги, лактазани ўзлаштиролмаслик, глюкоза - галактоза маль- абсорбцияси;

-болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсимирларда қўллаш мумкин эмас.

-эҳтиёткорлик билан - оғир даражадаги жигар етишмовчилиги, (Чайлд-Пью таснифи бўйича С синф) бўлган пациентларда, чунки ушбу тоифвдаги пациентларда препартани қўллаш бўйича маъдумотлар мавжуд эмас; 

-α-адреноблокаторлани қабул қиладиган пациентларда, чунки уларни бир вақтда қўллаш симптоматик артериал гипотензияга олиб келиши мумкин;приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (ўроқсимон ҳужайрали анемияда, кўп сонли миеломада ёки лейкеитяда ) ёки жинсий олатни анотомик деформацияси (бурчакли қийшайиши, каверноз ёки фиброз ёки Пейрони касаллиги) бўлган пациентларда; CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол,эритромицин) билан, гипотензив воситалар билан бир вақтда қўддашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

 

 

“Таларис” препаратини катталар (эркаклар) овқатланишдан қатъий назар ичга қабул қиладилар.

 “Таларис” препаратининг тавсия этилган бошланғич дозаси кўпчилик беморда тахмин қилинаётган жинсий фаолликдан олдин 10 мг дозада қабул қилинади. 

Доза индивидуал самарадорлик ва бардошликка қараб 20 мг гача оширилиши ёки 5 мг гача камайтирилиши мумкин. Кўпчилик беморда қабул қилишнинг тавсия этилган максимал тез-тезлиги суткасига бир мартани ташкил қилади. Пациентлар препарат қабул қилинганда оптимал жавоб вақтини белгилашлари учун, препарат қабул қилинганидан кейин 36 соат ичида жинсий алоқага киришишлари мумкин.

Шунинг учун беморларга тадалафилдан оптимал фойдаланиш бўйича маслахат беришда шуни хисобга олиш керак. 

“Таларис” препаратининг тавсия этилган бошланғич дозаси кунига бир марта, жинсий фаоллик вақтидан қатъий назар, ҳар куни тахминан бир вақтда қабул қилинадиган 2,5 мг дозани ташкил қилади.

“Таларис” препаратининг суткалик бир марталик дозаси индивидуал самарадорлик ва бардошликка қараб 5 мг гача оширилиши мумкин.

“Таларис” препаратининг кунига бир марта фойдаланиш учун тавсия этилган дозаси ҳар куни тахминан бир вақтда қабул қилинадиган 5 мг ни ташкил қилади.

ДГПЖ учун терапия Тадалафил ва финастерид билан бошланганда, кунига бир марта фойдаланиш учун тавсия этилган “Таларис” препаратининг дозаси 26 ҳафта давомида ҳар куни тахминан бир вақтда қабул қилинадиган 5 мг ни ташкил қилади.

“Таларис” препарати тавсия этилган дозаси кунига бир марта, жинсий фаоллик вақтидан қатъий назар, ҳар куни тахминан бир вақтда қабул қилинадиган 5 мг дозани ташкил қилади.

 

 

“Таларис” препарати қабул қилиш билан боғлиқ бўлган ножўя реакциялар одатда яққоллиги бўйича аҳамиятсиз ёки ўртача даражада, транзитор бўладилар ва препаратни қўллаш давом эттирилганида камаядилар.

Ножўя самаралар частотасини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича тарзда аниқланган: жуда тез-тез (> 1/10), тез-тез (> 1/100 дан <1/10 гача), тез- тез эмас(> 1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (> 1/10000 дан < 1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000).

Юрак қон-томир тизими томонидан: тез -тез эмас — юрак уришини хис этиш, тахикардия, АБ ни пасайиши (гипотензив препаратларни аллақачон қабул қилган пациентларда), АБ ни ошиши; кам ҳолларда - миокард инфаркти; маълум эмас ностабил стенокардия, юрак уришини тўсатдан тўхташи оқибатидаги ўлим. 

Нерв тизими томонидан: жуда тез-тез - бош оғриғи; тез-тез - бош айланиши; кам ҳолларда - хушни йўқотиш, мигрен, транзитор ишемик ҳуруж, инсульт.

Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез эмас - кўришни ноаниқлиги; кам ҳолларда

кўриш майдонини издан чиқиши; маълум эмас - кўрув нервини ноартериал олдинги ишемик оптик невропатияси, тўр парда веналарини окклюзияси.

Нафас тизими томонидан: тез-тез эмас - бурундан қон кетиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - қоринда оғриқ; тез-тез эмас - гастроэзофагеал рефлюкс.

Репродуктив тизим томонидан: кам ҳолларда : узоқ муддатли эрекция; маълум эмас - приапизм.

Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас - ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Эшитиш ва мувозанатни сақлаш томонидан: камдан-кам ҳолларда - қулоқларда жиринглаш; камдан-кам ҳолларда - тўсатдан эшитиш қобилиятини йўқотиш ҳолати. Буйраклар ва сийдик йўллари томонидан: камдан-кам ҳолларда - гематурия.

Умумий бузилишлар: тез-тез эмас - кўкрак соҳасида оғриқ; кам ҳолларда - юзни шиши. Дерматологик реакциялар: тез-тез эмас - тошма, эшакеми, гипергидроз; маълсум эмас - Стивенс-Джонсон синдроми ва эксфолиатив дерматит.

 

 

Ушбу тиббиётда қўлланилишга доир йўриқномани сақлаб қуйинг, чунки кейинчалик Сиздан уни яна бир бор ўқиб чиқишга зарурат туғилиши мумкин. Эректил дисфункцияни диагностикаси потенциал асосий сабабларини аниқлаш, мувофиқ тиббий текширув ва даволаш тактикасини аниқлашдан иборат. Жинсий фаоллик юрак қон-томир касалликлари бўлган пациентлар учун потенциал ҳавф туғдиради. Шунинг учун эректил дисфункцияни, жумладан “Таларис” препарати билан даволашни шундай юрак касалликлари бўлган, жинсий фаоллик тавсия этилмаган эркакларда ўтказиш мумкин эмас. ФДЭ-5 ингибиторлари, жумладан тадалафил қўлланганида приапизмни ривожланганлиги юзасидан хабарлар мавжуд. 4 соат ва ундан ортиқ давом этувчи эрекция ривожланганида, зудлик билан тиббий ёрдамга мурожаат қилиш кераклиги юзасидан пациентлар огоҳлантирилган бўлишлари керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олатнинг тукималарини шикастланишига олиб келади, натижада қайтмас импотенция кузатилиши мумкин. Эректил дисфункцияни бошқа даволаш турлари билан бирга “Таларис” препаратини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган. Шунинг учун шундай мажмуаларни қўллаш тавсия этилмайди. Таларис (ФДЭ-5 бошка ингибиторлари каби) тизимли қон-томирларни кенгайтирувчи хусусиятларга эга, бу АБ ни транзитор пасайишига олиб келиши мумкин. “Таларис” препаратини буюришдан олдин шифокорлар, юрак қон-томир касалликлари бўлган пациентлар препаратнинг қон-томирларни кенгайтирувчи самараси ҳисобига ножўя таъсирларга дучор бўлишлари мумкинлиги хакидаги масалани синчиклаб кўриб чиқишлари керак. Кўрув нервини ноартериал олдинги ишемик оптик невропатия (НАОИОН) си кўриш фаолиятини бузилишига, жумладан кўришни бутунлай йуқолишига сабабчи ҳисобланади. ФДЭ-5 ингибиторларини қабул қилиш билан вақтга боғлик бўлган НАОИОН ни ривожланганлиги юзасидан жуда кам хабарлар мавжуд. Ҳозирги вақтда НАОИОН ни ривожланиши ва ФДЭ-5 ингибиторларини қабул килиш ёки бошқа омиллар ўртасида билвосита боғликлик мавжудлигини аниқлаш имкони йўк. Шифокорлар пациентларга кўриш фаолияти тўсатдан йўқолганида, тадалафил қабул қилишни тўхтатишни ва тиббий ёрдамга мурожаат қилишни тавсия этишлари керак. 

Препарат аёлларда қўллаш учун мулжалланмаган.

Препарат болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш учун мулжалланмаган.

Препарат автомобилни ҳайдаш ва психомотор реакциялар тезлагини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди

 

 

Тадалафил асосан CYP3A4 фермент иштирокида метаболизмга учрайди. CYP3A4ни селектив ингибитори кетоконазол, кунига 400 мг дозада қабул қилинганида, тадалафилнинг бир марталик дозадан кейин AUC 312% га оширади, қон плазмасидаги максимал концентрациясини 22% оширади, ва кунига 200 мг да қабул қилинганда эса – мувофиқ равишда 107% ва 15% га ошган. Ритонавир (CYP3A4, 2С9, 2С19 ва 2D6 ингибитори) кунига 2 марта 200 мг дозада қондаги максимал концентрациясини ўзгартирмасдан, тадалафилнинг бир марталик дозасидан кейин AUC ни 124% га оширади. Специфик ўзаро таъсири ўрганилмаган бўлишига қарамасдан, саквинавир каби протеаз ингибиторлари, шунингдек, эритромицин ва итраконазол каби CYP3A4 ингибиторлар қон плазма тадалафилнинг даражасини оширади деб тахмин қилиш мумкин. 

20 мг таблеткалар учун: селектив CYP3A4 индуктори рифампицин (кунига 600 мг) – тадалафилни бир марта қўлланганида, фақат тадалафилнинг узи қўлланганида кузатиладиган  AUC ва максимал концентрацияси қийматларига нисбатан,  AUC  катталикни 88% га ва максимал концентрациясини 46% га камайтиради. Бошқа CYP3A4 индукторларини бир вақтда қўллаш ҳам қон плазмасидаги тадалафил концентрациясининг пасайишига олиб келишини кутиш мумкин.

Тадалафил тизимли вазодилататор таъсирига эга, бу антигипертензив дори воситаларининг гипотензив таъсирини кучайтириши мумкин. Бундан ташқари, бир вақтнинг ўзида бир нечта антигипертензив дори воситаларни қабул қиладиган, ёмон бошқариладиган гипертензияси бўлган беморларда қон босимининг сезиларли пасайтириши мумкин. Кўпгина беморларда қон босимининг пасайиши гипотензия белгилари билан бирга келмайди. Антигепертензив дори воситалари билан даволанаётган ва тадалафилни қабул қиладиган шахсларга тегишли клиник тавсиялар берилиши керак.

Тадалафил ва селектив а1-адренорецепторлари блокатори тамсулозиннибир вақтда қабул қилган беморларда артериал босимнинг сезиларли пасайиши кузатилмаган. Доксазозин α-адренорецепторлар блокаторини кунига 4-8 мг дозада қабул қилган соғлом кўнгиллиларда тадалафилдан фойдаланганда гипотензив таъсирнинг кучайииши қайд этилган. Баъзи беморларда бош айланиши кузатилган. 

Тадалафил этанолнинг концентрациясига таъсир қилмаган, этанол эса тадалафилнинг концентрациясига таъсир қилмаган. Этанолни катта дозаларда (тана вазнига 0,7 г/кг) қабул қилиш фонида тадалафилни бир вақтда қабул қилиш АБ ни статистик аҳамиятли пасайишига олиб келмаган. Этанолни кичикрок дозаларда (0,6 г/кг) фонида тадалафилни қўллаш артериал гипотен¬зияни ривожланишини чақирмаган, бош айланиши эса фақат алкоголни ўзи истеъмол қилинганда кузатиладиган частотада аниқланган.

Н2-рецепторларнинг блокатори низатидинни қўллаш натижасида меъдада pH ни ошиши тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмаган. Антацидлар (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди). Антацидлар (магний гидроксиди / алюминий гидроксиди) ни тадалафил билан бир вақтда қабул қилиш тадалафилнинг AUC экспозициясини ўзгартирмасдан, унинг сўрилиш тезлигини секинлаштиради.

Тадалафил ацетилсалицил кислотасини қабул қилиш фонида қон кетишининг давомийлигини узайтирмайди.

Тадалафил S-варфарин ёки R-варфариннинг фармакокинетикасига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди ва варфарин индукция қилган протромбин вақтига таъсир қилмайди..

Тадалафил теофилиннинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикасига кли¬ник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Тадалафил органик нитратларидан ҳар қандай дозалаш шаклида фойдаланадиган беморларда қўллаш мумкин эмас.

 

 

Эректил дисфункцияни даволаш учун қулланиладиган препарат. Тадалафил циклик гуанозин монофосфати (цГМФ) нинг 5 туридаги специфик фосфодиэстеразанинг самарали (ФДЭ5), қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш маҳаллий азот оксидини ажралиб чиқишини чақирганда, тадалафил томонидан ФДЭ5 ни ингибиция қилиши жинсий олатдаги каверноз танасида цГМФ даражаси ошишига олиб келади. Бунинг натижасида, артерияларнинг силлиқ мушаклари бўшашиши ва жинсий олатнинг тўқималарига қонни оқиб келиши кузатилади, ва бу эрекцияни чақиради. Жинсий рағбатлантириш бўлмаганида Тадалафил самарали таъсир кўрсатмайди.

In vitro шароитларида ўтказилган тадқиқотлар, тадалафил селектив ФДЭ-5 ингибитори эканлигини кўрсатди. ФДЭ -5 фермент ғовак тананинг силлиқ мушакларида, ички аъзоларнинг қон-томирларидаги силлиқ мушакларда, скелет мушакларда тромбоцитлар, буйрак, ўпка, миячада аниқланган. Тадалафилнинг ФДЭ-5 га таъсири бошқа фосфодиэстеразаларга нисбатан фаолроқ ҳисобланади. Тадалафилни ФДЭ га нисбатан фаоллиги, юрак, бош мия, қон - томирлар, жигар, лейкоцитлар, скелет мушаклари ва бошқа аъзоларда жойлашган ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ -7 ларга нисбатан 10000 марта юқори. Тадалафил ФДЭ-5 ни, юрак ва қон томирларда аниқланадиган ФДЭ -3 ферментга нисбатан 10000 марта фаолроқ блоклайди. Препаратни ФДЭ-3 га қараганда, ФДЭ-5 га нисбатан селективлиги муҳим аҳамиятга эга, чунки ФДЭ-3 юрак мушагини қисқаришида иштирок этадиган фермент ҳисобланади. Бундан ташқари, тадалафил ФДЭ-5 нисбатан фаоллиги, тўр пардада аниқланадиган ва ёруғликни ўтказишга жавобгар ҳисобланган ФДЭ-6 га нисбатан тахминан 700 марта юқори. Тадалафил шунингдек ФДЭ-8, ФДЭ-9 ва ФДЭ-10 ларга қараганда ФДЭ-5 га нисбатан 9000 марта кучлироқ ва ФДЭ-11 га қараганда ФДЭ-5 га нисбатан 14 марта кучлироқ таъсир кўрсатади. Тадалафил эрекцияни ва жинсий алоқани самарали ўтиш эҳтимолини яхшилайди. Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Препаратнинг самараси жинсий қўзғалиш бўлганида препарат қабул қилингандан сўнг 16 минутдан кейин намоён бўлади.Тадалафил соғлом одамларда систолик ва диастолик артериал босим (АБ) ни, ётган ҳолатда (АБ ўртача максимал пасайиши мувофиқ равишда 1,6/0,8 мм.см.уст.ни ташкил этади) ва турган ҳолатда (АБ ўртача максимал пасайиши мувофиқ) равишда 0,2 \4,6 мм.см.уст.ни ташкил этади) плацебога нисбатан ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш (зангори/ яшил) қобилиятини ўзгаришини чақирмайди, бу уни ФДЭ-6 нисбатан яқинлигини пастлиги билан тушунтирилади. Бундан ташқари, тадалафилни кўриш ўткирлиги, электроретинограмма, кўз ички босими ва қорачиқни ўлчамига таъсири кузатилмайди. Тадалафилни ҳар куни қабул қилганда уни сперматогенезга таъсирини баҳолаш мақсадида бир қанча тадқиқотлар ўтказилган. Ҳеч бир тадқиқотда сперматазоидларнинг морфологиясига ва уларнинг ҳаракатчанлигига препаратнинг ножўя таъсири кузатилмаган. Тадқиқотларнинг бирида сперматозоидларнинг ўртача концентрациясини плацебога нисбатан пасайиши аниқланган. Сперматозоидларнинг концентрациясини пасайиши эякуляция частотасини юқорилиги билан боғлик бўлган. Бундан ташқари, тадалафил плацебога нисбатан қон плазмасида тестостерон, лютеинловчи гормон ва фолликулостимулловчи гормонларнинг миқдорини ножўя ўзгаришини чақирмаган.

 

 

Симптомлари: тадалафил соғлом шахсларга 500 мг гача бўлган дозада бир марта қўлланганида ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларга суткада 100 мг гача бўлган дозада кўп марта қўлланганида - ножўя самаралари препарат кичикроқ дозаларда қўлланганида ножўя самаралар билан бир хил бўлган.

Даволаш: дозаси ошириб юборилганида стандарт симптоматик даволаш ўтказиш керек. Гемодиализда тадалафил организмдан аҳамиятсиз даражада чиқарилади.