Farmakologik xususiyatlari
Erektsiya buzilishlarini davolash uchun preparat. U tsiklik guanozinmonofosfat (tsGMP) ning maxsus fosfodiesteraza turi 5 (FDE-5) ning qaytariladigan tanlangan inhibitori hisoblanadi. Seksual hayajon mahalliy azot oksidi chiqarilishiga sabab bo'lganda, FDE-5 ni tadalaafil bilan inhibe qilish, jinsiy a'zoning kavernoz tanasida tsGMP darajasini oshiradi. Buning natijasi arteriyalarning silliq mushaklarining bo'shashishi va jinsiy a'zoga qon oqimining oshishi bo'lib, bu esa erektsiyani keltirib chiqaradi. Tadalaafil seksual stimulyatsiya bo'lmasa ta'sir ko'rsatmaydi. In vitro tadqiqotlar tadalaafiling FDE-5 ga tanlangan inhibitori ekanligini ko'rsatdi. FDE-5 - kavernoz tanasining silliq mushaklarida, ichki organlar qon tomirlarining silliq mushaklarida, skelet mushaklarida, trombositlarda, buyraklarda, o'pkalarda, miya ko'prigida topilgan ferment. Tadalaafiling FDE-5 ga ta'siri boshqa fosfodiesterazalarga nisbatan faolroqdir. Tadalaafil FDE-5 ga nisbatan 10,000 marta faolroq, FDE-1, FDE-2, FDE-4, FDE-7 ga nisbatan esa, ular yurakda, bosh miya, qon tomirlarida, jigar, leykotsitlar, skelet mushaklarida va boshqa organlarda joylashgan. Tadalaafil FDE-5 ni FDE-3 ga nisbatan 10,000 marta faolroq bloklaydi, bu ferment yurakda va qon tomirlarida topiladi. FDE-5 ga nisbatan FDE-3 ga nisbatan bu tanlanish muhim ahamiyatga ega, chunki FDE-3 yurak mushaklarining qisqarishida ishtirok etuvchi fermentdir. Bundan tashqari, tadalaafil FDE-5 ga nisbatan FDE-6 ga nisbatan taxminan 700 marta faolroqdir, bu retinada topilgan va fototransmissiyadan mas'uldir. Tadalaafil FDE-5 ga nisbatan FDE-8, FDE-9 va FDE-10 ga nisbatan 9,000 marta kuchli ta'sir ko'rsatadi va FDE-5 ga nisbatan FDE-11 ga nisbatan 14 marta kuchli ta'sir ko'rsatadi. Tadalaafil erektsiyani yaxshilaydi va muvaffaqiyatli jinsiy aloqani amalga oshirish imkoniyatini oshiradi. Preparat 36 soat davomida ta'sir qiladi. Ta'sir preparatni qabul qilgandan 16 daqiqa o'tgach, seksual hayajon mavjud bo'lsa paydo bo'ladi.
Tadalaafil sog'lom shaxslar uchun sistolik va diastolik arterial bosimda (AB) ishonchli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi, plasebo bilan solishtirganda, yotgan holatda (o'rtacha maksimal AB pasayishi 1,6/0,8 mm simob ustuni mos ravishda) va turish holatida (o'rtacha maksimal AB pasayishi 0,2/4,6 mm simob ustuni mos ravishda). Tadalaafil yurak urishlarining chastotasida ishonchli o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Tadalaafil rangni tanish (ko'k/yashil) o'zgarishlarini keltirib chiqarmaydi, bu esa uning FDE-6 ga past afiniteti bilan izohlanadi. Bundan tashqari, tadalaafiling ko'rish keskinligiga, elektrretinogrammaga, ichki ko'z bosimiga va o'quv o'lchoviga ta'siri kuzatilmaydi. Tadalaafiling har kuni qabul qilinishi spermatozoidlar hosil bo'lishiga ta'sirini baholash maqsadida bir nechta tadqiqotlar o'tkazildi. Hech bir tadqiqotda spermatozoidlarning morfologiyasiga va ularning harakatchanligiga salbiy ta'sir ko'rsatilmagan. Bir tadqiqotda plasebo bilan solishtirganda spermatozoidlarning o'rtacha konsentratsiyasining pasayishi aniqlangan. Spermatozoidlarning konsentratsiyasining pasayishi yuqori ejakulyatsiya chastotasi bilan bog'liq edi. Bundan tashqari, tadalaafil plasebo bilan solishtirganda testosteron, luteinlashtiruvchi gormon va follikulyar stimulyatsiya gormoni darajasida salbiy o'zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda tadalaafiling qo'llanilishi fonida AUC sog'lom shaxslarga nisbatan taxminan 19% kam bo'lgan. Bu farq dozani o'zgartirishni talab qilmaydi.