SPAZMOFARM - kuchli spazmolitik va anal'gezik ta'sirga ega bo‘lgan kombinaatsiyalangan dori preparati.

Metamizol natriy kuchli anal'gezik va isitmani tushiruvchi ta'sir ko‘rsatadi, kamroq darajada yallig‘lanishga qarshi va spazmolitik faollikka ega. Uning ta'siri prostaglandinlar va endogen algogenlar sintezini bostirish, talamusda qo‘zg‘aluvchanlik chegarasini oshirish, gipotalamusga va endogen pirogenlar hosil bo‘lishiga ta'sir qilish bilan bog‘liq.

Fenpiveriniya bromid o‘rtacha m-xolinobloklovchi ta'sir ko‘rsatadi, oshqozon, ichak, o‘t va siydik chiqarish yo‘llari silliq mushaklarining tonusi va motorikasini pasaytiradi.

Pitofenon tomirlar va ichki organlar silliq mushaklariga papaveringa o‘xshash ta'sir ko‘rsatadi, kuchli spazmolitik effektga ega.

Absorbsiya. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng metamizol natriy tez so‘riladi. Metamizol natriyning tizimli biologik mavjudligi taxminan 85% ni tashkil etadi.

Taqqoslanishi. Metamizol natriyning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 50-60% ni tashkil etadi. Gematoentsefalik va platsentar to‘siqlardan o‘tadi. Taqqoslanish hajmi - taxminan 0,7 l / kg.

Pitofenon va fenpiveriniya bromid gematoentsefalik to‘siqdan o‘tmaydi.

Metabolizm. Metamizol natriy jigar orqali intensiv biotransformatsiyaga uchraydi. Uning asosiy metaboliti 4-metil-amino-antipirin (MAA) jigar orqali boshqa metabolitlarga, shu jumladan farmakologik faol 4-amino-antipiringa (AA) metabolizatsiyalanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (barcha metabolitlar) taxminan 30-90 daqiqada erishiladi.

Metamizol natriyning to‘rtta asosiy metaboliti:

4-metilaminoantipirin (MAA) faol; 4-aminoantipirin (AA) faol; 4-formilaminoantipirin (FAA) nofaol; 4-atsetilaminoantipirin (AAA) nofaol.

Pitofenon va fenpiveriniya bromid asosan oksidlanish yo‘li bilan jigar orqali metabolizatsiyalanadi.

Chiqarilishi. Metamizol natriy buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, taxminan 3% o‘zgarmagan holda. Yarim chiqarilish davri - taxminan 10 soat. Terapevtik konsentratsiyalarda ona sutiga o‘tadi. Pitofenon va fenpiveriniya bromidning yarim chiqarilish davri taxminan 10 soatni tashkil etadi.

Pitofenon va fenpiveriniya bromidning deyarli 90% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida, 10% esa o‘zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda MAA (faol metabolit) ning yarim chiqarilish davri taxminan 3 baravar oshadi. Bunday bemorlarga doza kamaytirish tavsiya etiladi.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ayrim metabolitlarning chiqarilishi kamayadi. Bunday bemorlarga doza kamaytirish tavsiya etiladi. 

 SPAZMOFARM preparati bilan davolashda anafilaktik reaksiyalar rivojlanish xavfi mavjud. Gipersensitivlikning birinchi belgilari paydo bo‘lishi bilan preparat yuborilishini to‘xtatish va zudlik bilan terapevtik choralar ko‘rish kerak (epinefrin, glyukokortikosteroidlar, antigistamin preparatlar).

Metamizol natriy qo‘llanilganda anafilaktoid reaksiyalar rivojlanish xavfi quyidagi bemorlarda sezilarli darajada oshadi:

- analgetik astma sindromi yoki analgetiklarga idiosinkraziya bo‘lib, angionevrotik tipdagi toshma ko‘rinishida;

- bronxial astma, ayniqsa rinosinusit va burun shilliq qavati polipozi bilan kechuvchi hollarda;

- surunkali toshma;

- bo‘yoqlarga (masalan, tartrazin) va mos ravishda konservantlarga (masalan, benzoat) idiosinkraziya;

- spirtli ichimliklarni o‘zlashtira olmaslik. Bunday bemorlar spirtli ichimliklarning eng kam miqdoriga ham aksirish, ko‘zdan yosh oqishi va ko‘rishning kuchli buzilishi kabi simptomlar bilan javob qaytaradilar. Spirtli ichimliklarni o‘zlashtira olmaslik hali aniqlanmagan "aspirin" astmasi sindromining belgisi bo‘lishi mumkin.

SPAZMOFARM tarkibida metamizol natriy mavjud bo‘lib, u bilan davolashda hayot uchun xavfli bo‘lgan shok va agranulositoz rivojlanishining kichik, ammo xavfli xavfi mavjud. Agranulositoz rivojlanishi doza bilan bog‘liq emas va uni oldindan aytib bo‘lmaydi. U birinchi dozadan keyin yoki ko‘p martalik qo‘llashdan so‘ng paydo bo‘lishi mumkin. Agranulositozning tipik belgilari isitma, tomoq og‘rig‘i, yutishda og‘riq, og‘iz, burun, halqum, anorektal, genital sohalarning yallig‘lanishi hisoblanadi. Umumiy holatning to‘satdan yomonlashuvi va agranulositoz belgilari paydo bo‘lishi bilan preparatni qo‘llashni laborator tasdiqlashni kutmasdan darhol to‘xtatish kerak.

SPAZMOFARM preparati bilan davolanayotgan yoki anamnezida gematologik kasalliklari bo‘lgan bemorlarni davolash davomida gematologik statusni nazorat qilish zarur.

Preparatni me’da-ichak trakti obstruktiv kasalliklari (kardiya axalaziyasi, piloroduodenal stenoz) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Bunday hollarda SPAZMOFARM preparatini ko‘p martalik qo‘llash me’da-ichak tarkibining evakuatsiyasi kechikishiga va intoksikatsiyaga olib kelishi mumkin. SPAZMOFARM preparatini gastroezofageal reflyuks kasalligi, ichak atoniyasi, paralitik ichak tutilishi, glaukoma, miasteniya gravis, yurak kasalliklari (aritmiyalar, yurak ishemik kasalligi, surunkali yurak yetishmovchiligi) bo‘lgan bemorlarga juda ehtiyotkorlik bilan va shifokor nazorati ostida qo‘llash zarur.

SPAZMOFARM tarkibidagi metamizol natriy gipotenziyal reaksiyalarni chaqirishi mumkin (qarang "Nojo‘ya ta’siri" bo‘limi). Bu reaksiyalar doza bilan bog‘liq va ko‘proq parenteral qo‘llashda kuzatiladi.

Bunday reaksiyalar rivojlanish xavfi quyidagi hollarda oshadi:

- anamnezida arterial gipotenziya, suyuqlik va elektrolitlar miqdorining kamayishi yoki degidratatsiya, beqaror gemodinamika yoki aylanish yetishmovchiligi (masalan, miokard infarkti yoki politravma bo‘lgan bemorlarda);

- tana haroratining oshishi bo‘lgan bemorlarda.

Bunday bemorlarda preparatni qo‘llash zaruriyatini diqqat bilan baholash va ularni qat’iy nazorat qilish kerak, arterial gipotenziya xavfini kamaytirish uchun terapevtik choralar (masalan, qon aylanishini barqarorlashtirish) talab qilinishi mumkin. SPAZMOFARM faqat gemodinamika qat’iy nazorati ostida, arterial bosimni majburiy pasaytirish ko‘rsatilmagan bemorlarda, masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligi yoki bosh miya tomirlarining stenozi bo‘lgan hollarda qo‘llanilishi kerak.

SPAZMOFARM buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda (qarang "Qo‘llash usuli va dozalari" bo‘limi) faqat foyda va xavf nisbati diqqat bilan baholanganidan so‘ng, mos ehtiyot choralarini ko‘rgan holda qo‘llanilishi kerak.

Fenpiveriniya bromid m-xolinobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi va bosh aylanishi hamda akkomodatsiya buzilishini chaqirishi mumkin. Metamizol natriy diqqatni jamlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi va reaksiya tezligini pasaytirishi mumkin.

Transport vositalarini boshqaruvchi yoki mexanizmlar bilan ishlovchi bemorlarni preparatning mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalari haqida ogohlantirish kerak. Yuqori diqqat talab qiluvchi faoliyatni nojo‘ya reaksiyalar yo‘qolguniga qadar to‘xtatish kerak. 

 Homiladorlik

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparatning embriyotoksik va teratogen potensialga ega emasligini ko‘rsatadi. Hozirgi vaqtgacha homilador ayollarda qat’iy nazorat ostida tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Metamizol natriy prostaglandinlar sintezining kuchsiz ingibitori bo‘lishiga qaramay, arterial (Botallo) yo‘li muddatidan oldin yopilishi va perinatal asoratlar, xususan, ona va homila trombotsitlarining agregatsiyasi pasayishi bilan bog‘liq asoratlarni istisno qilib bo‘lmaydi, shuning uchun preparatni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Emizish

Metamizol natriyning metabolitlari ko‘krak suti bilan ajralib chiqadiganligi sababli, preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.  

Avtotransport vositalarini boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Fenpiveriniya bromid m-xolinobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi va bosh aylanishi hamda akkomodatsiya buzilishini chaqirishi mumkin. Metamizol natriy diqqatni jamlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi va reaksiya tezligini pasaytirishi mumkin.

Transport vositalarini boshqaruvchi yoki mexanizmlar bilan ishlovchi bemorlarni preparatning mumkin bo‘lgan nojo‘ya reaksiyalari haqida ogohlantirish kerak. Yuqori diqqat talab qiluvchi faoliyatni nojo‘ya reaksiyalar yo‘qolguniga qadar to‘xtatish kerak. 

 

SPAZMOFARM preparatini boshqa dori vositalari bilan birga qo‘llash, metamizol natriy tarkibida bo‘lgani uchun, jigar mikrosomal fermentlari induktori hisoblanadi va alohida ehtiyotkorlikni talab qiladi.

To‘g‘ridan-to‘g‘ri bo‘lmagan antikoagulyantlar

Bir vaqtda qo‘llanganda, metamizol natriy jigar mikrosomal fermentlarini induksiya qilishi natijasida kumarinli antikoagulyantlarning faolligini kamaytirishi mumkin.

Xlorpromazin va boshqa fenotiazin hosilalari

Metamizol natriy bilan birga qo‘llanganda og‘ir gipotermiya rivojlanish xavfi mavjud.

Siklosporin A

Metamizol natriy bir vaqtda qo‘llanganda siklosporin A ning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytiradi.

Xloramfenikol va boshqa mielotoksik vositalar

Metamizol natriy bilan birga qo‘llanganda mielosupressiya xavfi oshadi.

Ferment induktorlar

Barbituratlar, glyutetimid, fenilbutazon metamizol natriyning ta’sirini susaytirishi mumkin.

Markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar

Markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar metamizol natriyning analgetik ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Trisiklik antidepressantlar (imipramin, amitriptilin), og‘iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlar, analgetiklar, allopurinol

Metamizol natriy bilan birga qo‘llanganda ta’siri kuchayadi.

Boshqa analgetiklar va YOKI bilan birga qo‘llanganda gipersensitivlik va boshqa nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi.

Pirazolon hosilalari kaptopril, litiy, metotreksat va triamteren bilan o‘zaro ta’sir qilishi, shuningdek, gipotenziya vositalari va diuretiklarning samaradorligini o‘zgartirishi mumkin. Bunday o‘zaro ta’sirlarning darajasi noma’lum. 

 Siptomlari: toksiko-allergik sindrom, gematotoksiklik, me’da-ichak buzilishlari, serebral namoyonlar