Farmakologik xususiyatlari
Sitafor-M ikki gipoglikemik preparatlarning birlashmasidir, ularning o'zaro to'ldiruvchi mexanizmi bor, bu 2-tur diabet bilan og'rigan bemorlarda glyukemiya nazoratini yaxshilash uchun mo'ljallangan: sitagliptin fosfati, dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) inhibitori va metformin gidrokloridi – biguanidlar sinfining vakili.
Sitagliptin fosfati – bu og'iz orqali qo'llanilganda faol, kuchli, yuqori tanlangan dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) fermentining inhibitori bo'lib, 2-tur diabetni davolash uchun mo'ljallangan. DPP-4 inhibitorlari – bu inkretinlarni kuchaytiruvchi preparatlar sinfi. DPP-4 fermentini inhibe qilish orqali sitagliptin ikki faol inkretin gormoni – glukagon-o'xshash peptid 1 (GPP-1) va glyukoza-qaram insulintropik polipeptid (GIP) darajasini oshiradi. Inkretinlar glyukoza gomeostazini fiziologik tartibga solishda ishtirok etuvchi endogen tizimning bir qismidir. Qon shakar darajalari normal yoki oshganida, GPP-1 va GIP insulinning sintezini va uning beta-hujayralardan chiqarilishini oshiradi. GPP-1 shuningdek, beta-hujayralardan glukagon sekretsiyasini kamaytiradi, bu esa jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Agar glyukoza darajalari past bo'lsa, insulinning chiqarilishi oshmaydi va glukagon sekretsiyasi bostirilmaydi. Sitagliptin kuchli va yuqori tanlangan DPP-4 fermentining inhibitori bo'lib, terapevtik konsentratsiyalarda DPP-8 yoki DPP-9 yaqin qarindosh fermentlarini inhibe qilmaydi. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta'siri jihatidan GPP-1 analoglari, insulin, sulfonilurea yoki meglitinidlar, biguanidlar, PPARγ tomonidan faollashtiriladigan retseptor agonistlari, alfa-glyukozidaza inhibitorlari va amilin analoglaridan farq qiladi.
Ikki kunlik tadqiqotda sog'lom ko'ngilli ishtirokchilar ishtirokida faqat sitagliptin qo'llanganda faol GPP-1 darajalari oshdi, faqat metformin qo'llanganda esa faol va umumiy GPP-1 darajalari bir xil darajada oshdi. Sitagliptin va metforminning birgalikda qo'llanilishi faol GPP-1 darajalariga qo'shimcha ta'sir ko'rsatadi. Sitagliptin, lekin metformin emas, faol GIP darajalarini oshiradi.
Umuman olganda, sitagliptin monoterapiya yoki kombinatsiyada qo'llanganda glyukemik nazoratni yaxshilaydi.
Klinik tadqiqotlarda sitagliptin monoterapiya sifatida glyukemik nazoratni yaxshilab, A1c gemoglobini (HbA1c) darajasini, shuningdek, ochlik va ovqatdan keyin glyukoza darajasini sezilarli darajada kamaytirdi. Ochlik paytida qon plazmasidagi glyukoza darajasining pasayishi 3-haftada kuzatildi (qon glyukoza darajasini aniqlash uchun birinchi vaqt nuqtasi). Sitagliptin bilan davolangan bemorlarda gipoglikemiya paydo bo'lishi chastotasi plaseboga o'xshash edi. Sitagliptin bilan davolanishda tana vazni boshlang'ich ko'rsatkichga nisbatan oshmadi. Beta-hujayra funktsiyasining surrogat markerlari, jumladan HOMA-β (gomeostazni baholash modeli-β), proinsulin va insulin nisbati va tez-tez namuna olishda ovqatga chidamlilik testida beta-hujayralarning reaktivligi ko'rsatkichlari bo'yicha yaxshilanishlar kuzatildi.
Metformin gidrokloridi
Metformin – bu glyukozaning bazal darajasini va ovqatdan keyin pasaytiruvchi anti-giperglikemik ta'sirga ega biguanid. Preparat insulin sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va shuning uchun gipoglikemiya paydo bo'lishiga olib kelmaydi.
Metformin uchta mexanizm orqali ta'sir ko'rsatishi mumkin:
- jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini glukoneogenez va glikogenolizni inhibe qilish orqali kamaytirish;
- mushak to'qimasida, insulin sezgirligini o'rtacha oshirish orqali, glyukozaning periferik to'qimalarda ushlanishi va utilizatsiyasini yaxshilash;
- ichakda glyukoza so'rilishini sekinlashtirish orqali.
Metformin hujayralarda glyukogen sintezini rag'batlantiradi, bu esa glyukogen-sintaza ta'sirida sodir bo'ladi. Metformin glyukoza (GLUT-1 va GLUT-4) uchun maxsus turdagi membranali transportchilarning transport qobiliyatini oshiradi.
Insonda, preparatning glyukemiyaga ta'siridan qat'i nazar, metformin lipidlar metabolizmini ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Terapevtik dozalarda, o'rtacha davomiylikdagi va uzoq muddatli klinik tadqiqotlarda metformin umumiy xolesterol, LDL xolesterol va triglitserid darajalarini kamaytirishini ko'rsatdi.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
