1 ml uchun:

Turli etiologiyali quruq yo‘talni simptomatik davolash: operatsiya oldidan va keyin, jarrohlik aralashuvlar, bronxoskopiya, koklyush paytida yo‘talni bostirish.

Nojo‘ya ta’sirlarning chastotasini aniqlash: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va

Asab tizimidan: kamdan-kam - uyquchanlik.

Ovqat hazm qilish tizimidan: kamdan-kam - qayt qilish, diareya.

Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - qichish, boshqa ko‘rinishlari mumkin.

So‘rilishi

Mavjud ma’lumotlarga asoslanib, butamirate efiri tez va to‘liq so‘riladi va plazmada gidrolizlanib, 2-fenilmasla kislota va diethylaminoetoxyetanolga aylanishi taxmin qilinadi. Oziq-ovqatning so‘rilishga ta’siri o‘rganilmagan. 2-fenilmasla kislota va diethylaminoetoxyetanolning konsentratsiyasidagi o‘zgarishlar 22.5-90 mg oralig‘ida qabul qilingan doza miqdoriga proporsional ravishda sodir bo‘ladi.

Butamirate og‘iz orqali qabul qilinganda tez va to‘liq so‘riladi, 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg va 90 mg dozalarida qabul qilinganidan keyin 5-10 daqiqada qon plazmasida o‘lchangan konsentratsiyalar aniqlanadi. Cmax qon plazmasida 1 soat ichida barcha 4 dozada erishiladi, o‘rtacha ko‘rsatkich 90 mg doza bilan og‘iz orqali qabul qilinganda 16.1 ng/ml ni tashkil etadi.

O‘rtacha konsentratsiyalar plazmada 2-fenilmasla kislota 1.5 soat ichida erishiladi; Cmax 90 mg dozada kuzatilgan (3052 ng/ml); diethylaminoetoxyetanolning plazmadagi o‘rtacha konsentratsiyalari 0.67 soat ichida erishiladi; Cmax 90 mg dozada qabul qilingandan keyin kuzatiladi (160 ng/ml).

Ta’qsimlanishi

Butamirate katta Vd ga ega bo‘lib, 81-112 l (kg ga mos ravishda) oralig‘ida, shuningdek, plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanish qobiliyatiga ega. 2-fenilmasla kislota barcha dozalar (22.5-90 mg) bo‘yicha plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi va o‘rtacha 89.3-91.6% ni tashkil etadi. Shuningdek, diethylaminoetoxyetanolning plazma oqsillari bilan bog‘lanish qobiliyati aniqlanadi, o‘rtacha ko‘rsatkichlar 28.8-45.7% oralig‘ida o‘zgaradi. Butamirate placentarny to‘siqdan o‘tishi yoki emizikli sut bilan ajralishi noma’lum.

Metabolizmi

Butamirate gidrolizi, natijada 2-fenilmasla kislota va diethylaminoetoxyetanol hosil bo‘lib, ularning antitussiv ta’siri juda tez sodir bo‘ladi. 2-fenilmasla kislota gidroksilatsiya orqali qo‘shimcha qisman metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Uchta metabolitning chiqarilishi asosan buyraklar orqali sodir bo‘ladi; jigar orqali kon’yugatsiyadan so‘ng, kislotali reaktsiyaga ega metabolitlar sezilarli darajada glukuron kislotasi bilan bog‘lanadi. 2-fenilmasla kislota kon’yugatlari siydikda plazma qonidan ancha yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi. Butamirate siydikda 48 soat davomida aniqlanadi, 96 soatlik namuna olish davrida siydik bilan chiqarilgan butamirate ulushi 22.5 mg, 45 mg, 67.5 mg va 90 mg dozalaridan mos ravishda 0.02, 0.02, 0.03 va 0.03% ni tashkil etadi. Butamirate siydikda ko‘proq va diethylaminoetoxyetanol ko‘rinishida chiqariladi, o‘zgarmagan butamirate yoki kon’yugatsiyalanmagan 2-fenilmasla kislota ko‘rinishidan ko‘ra. O‘lchangan T1/2 2-fenilmasla kislota, butamirate va diethylaminoetoxyetanol 23.26-24.42, 1.48-1.93 va 2.72-2.90 soatni tashkil etadi.

II va III trimestr homiladorligi. Preparat tarkibida etil spirti mavjudligi sababli, dori vositasiga qaramlik rivojlanishiga moyil bo‘lgan bemorlarda, jigar kasalliklari, alkogolizm, epilepsiya, bosh miya kasalliklari, homiladorlar (II va III trimestr) va bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.