Активное вещество Силденафила цитрат (эквивалентного 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафилу). Вспомогательные вещества двузамещённый кальция фосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, аэросил, магния стеарат. Оболочка Opadry II Голубого цвета 85F20578 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, индиготин, железа оксид желтый).

Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и соответственно, расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Поэтому применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Влияние силденафила на эректильную дисфункцию В двойном слепом, плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) результатом сексуальной стимуляции было наступление продолжительной эрекции, достаточной для полового акта, после назначения силденафила в сравнении с плацебо. Влияние силденафила на кровяное давление При применении препарата внутрь в дозе 100 мг максимальное снижение систолического артериального давления (АД) в положении лежа составляло в среднем 8,4 мм рт.ст., а диастолического АД в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Более выраженное, но подобным же образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты. Влияние силденафила на гемодинамику Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не вызывал клинических значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев. Влияние силденафила на зрение У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 и 200 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого), через 2 ч после приема эти изменения отсутствовали. Установленным механизмом нарушения цветного зрения считается ингибирование ФДЭ 6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатку. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительности контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.