1 tabletkada quyidagilar mavjud:

faol modda: sildenafil sitrat 146 mg, sildenafilga ekvivalent 100,0 mg;

yordamchi modda: kroskarmelloza natriy, kremniy anhidrid kolloid, kraxmal, povidon, polisorbat 80, talk, magniy stearat, natriy kraxmal glikolat, natriy lauril sulfat, mikrokristallik sellyuloza, indigo karmin, izopropil spirti va metilen xlorid. 

 

Jinsiy olat erektsiyasini yetarli darajada hosil qila olmaslik yoki uni saqlab tura olmaslik bilan namoyon bo‘ladigan erektsiya buzilishlarini davolash.

Sildenafil faqat jinsiy qo‘zg‘alish mavjud bo‘lganda samarali! 

 

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparat doimiy yoki vaqti-vaqti bilan azot oksidi donorlarini, organik nitratlar yoki nitratlarni har qanday shaklda qabul qilayotgan bemorlarda qo'llash uchun kontraindikatsiyalangan, chunki sildenafil doimiy yoki shoshilinch holatlarda qabul qilinadigan nitratlarning gipotenziyal ta'sirini kuchaytiradi.

Preparat ayollar va bolalarda qo'llash uchun mo'ljallanmagan.

Homiladorlik va laktatsiya davrida ayollarda yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan.  

Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat bosh aylanishi va ko'rish buzilishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorlar avtomobil boshqarish yoki texnikadan foydalanishdan oldin preparatga bo'lgan reaksiyasini baholashlari kerak. 

 

Dori vositasi og'iz orqali qabul qilinadi.

Ko'pchilik bemorlar uchun tavsiya etilgan doza 50 mg ni tashkil etadi, dori vositasi zarurat tug'ilganda jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin, yog'li ovqatdan so'ng esa jinsiy faollikdan 1,5-2 soat oldin qabul qilinadi.

Samaradorligi va o'zlashtirilishiga qarab doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin.

Maksimal tavsiya etilgan qabul qilish tezligi - kuniga 1 martadan oshmasligi kerak. 

 

Nojo'ya ta'sirlar odatda o'tkinchi xarakterga ega va yengil yoki o'rtacha darajada bo'ladi.

Nojo'ya ta'sirlarning xarakteri dozalarni tanlash bilan bog'liq tadqiqotlarda belgilangan dozalardagi tadqiqotlar bilan taqqoslanishi mumkin, chunki bunday tadqiqotlar tavsiya etilgan qo'llash sxemasini yaxshiroq aks ettiradi.

Yurak-qon tomir tizimidan: vazodilatatsiya simptomlari.

Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, qorin og'rig'i, nauseya.

Oporny-harakat tizimidan: orqa og'riq, artralgiyalar, miyalgiyalar.

Asab tizimidan: bosh aylanishi, mushak tonusining oshishi, uyqusizlik.

Naqshli tizimidan: burun tiqilishi, faringit, rinitt, sinusit, nafas yo'llari infektsiyalari, nafas olishning buzilishi.

Dermatologik reaksiyalar: toshma.

Sezgi organlaridan: ko'rishning o'zgarishi (yengil va o'tkinchi, asosan ob'ektlarning rangini o'zgartirish, shuningdek yorug'likni kuchaytirilgan qabul qilish va ko'rishning aniqligini buzilishi), kon'yunktivit.

Mo'ylov tizimidan: siydik yo'llari infektsiyalari, prostata funksiyasining buzilishi.

Postmarketing kuzatuvlarida davomiy erektsiya va/yoki priapizm holatlari haqida xabarlar bo'lgan. 

 

Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan tadqiqotlarda preparatni bir martalik 800 mg dozada qabul qilganda nojo'ya hodisalar sildenafilning pastroq dozalardagi qabuliga nisbatan o'xshash bo'lgan, biroq tez-tez uchragan.

Davolash: zarur bo'lsa simptomatik terapiya o'tkaziladi. Dializ sildenafil klirensini tezlashtirmaydi, chunki u plazma oqsillari bilan faol bog'lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

 

Sildenafilning erektil disfunktsiyaga ta'siri:

Erektsiya buzilishining turli etiologiyali (organik, psixogen, aralash) bemorlarida o'tkazilgan ikki ko'r, platsebo-nazoratli kross-over tadqiqotida jinsiy stimulyatsiya natijasida platsebo bilan solishtirganda sildenafil buyurilgandan so'ng jinsiy aloqaga yetarli va uzoq davom etuvchi erektsiya kuzatilgan.

Sildenafilning qon bosimiga ta'siri:

Preparatni og'iz orqali 100 mg dozada qabul qilganda, yotgan holatda sistolik arterial bosim (AB) maksimal pasayishi o'rtacha 8,4 mm simob ustuni, diastolik AB esa 5,5 mm simob ustuni bo'lgan. Ko'proq, biroq shunga o'xshash o'tkinchi ta'sir AB ga, bir vaqtda nitratlar qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan.

Sildenafilning gemodinamikaga ta'siri:

Sildenafilning 100 mg bir martalik qabul qilinishi sog'lom ko'ngillilarda EKGda klinik ahamiyatli o'zgarishlarga olib kelmagan.

Sildenafilning ko'rishga ta'siri:

Ba'zi bemorlarda preparatni 100 va 200 mg dozada qabul qilgandan 1 soat o'tgach ranglarni ajratishda (ko'k/yashil) yengil va o'tkinchi buzilishlar aniqlangan, 2 soat o'tgach bu o'zgarishlar kuzatilmagan. Rangli ko'rish buzilishining aniqlangan mexanizmi FDE 6 ni inhibitsiyalash hisoblanadi, u yorug'likni to'r pardaga uzatishda ishtirok etadi.

Sildenafil ko'rish o'tkirligi, kontrast sezgirligi, ko'z ichki bosimi yoki qorachiq diametriga ta'sir qilmaydi. 

 

Jinsiy faollik yurak kasalliklarida ma'lum xavf tug'diradi; shu munosabat bilan, sildenafil bilan davolashni boshlashdan oldin yurak-qon tomir tizimini tekshirish kerak.

Klinik tadqiqotlarda sildenafil tizimli vazodilatatsion ta'sir ko'rsatgan, bu esa vaqtincha arterial bosimning pasayishiga olib keladi.

Dorini buyurishdan oldin shifokor turli hamroh kasalliklari bo'lgan bemorlarda, ayniqsa jinsiy faollik fonida, vazodilatatsion ta'sirning nojo'ya namoyon bo'lishi xavfini diqqat bilan baholashi kerak.

Vazodilatatorlarga yuqori sezuvchanlik chap qorincha obstruksiyasi bo'lgan bemorlarda (masalan, aortal stenoz, gipertrofik kardiomiopatiya), shuningdek, kam uchraydigan ko'plab tizimlarning atrofiyasi bilan namoyon bo'ladigan, og'ir avtonom arterial bosim nazorati buzilishi bilan kechadigan holatlarda kuzatiladi.

Sildenafilni qo'llash xavfsizligi haqida ma'lumot yo'qligi sababli, quyidagi bemor guruhlariga dori ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak:

Erkaklarda jinsiy faollik istalmagan hollarda, erektsiya buzilishlarini davolash uchun mo'ljallangan preparatlarni buyurish tavsiya etilmaydi.

Bundan tashqari, sildenafilni boshqa erektsiya buzilishlarini davolash uchun mo'ljallangan vositalar bilan birga qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalarni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositasi 65 yoshdan katta bemorlarda, jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, bir vaqtda sitoxrom P450ZA4 (masalan, eritromitsin, sakvinavir) ingibitorlarini qabul qilayotgan bemorlarda sildenafil darajasi plazmada oshadi.

Bu preparat samaradorligining oshishiga ham, nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lishi ehtimoliga ham olib kelishi mumkin. Bunday bemor guruhlariga preparatni 25 mg/sutka dozada buyurish maqsadga muvofiq.

 

Cimetidin (800 mg), sitoxrom R450 ZA4 ning noaniq ingibitori bo‘lib, in vivo tadqiqotlarda, sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilinganda, sog‘lom ko‘ngillilarda uning plazmadagi konsentratsiyasini 56% ga oshirgan. Sildenafildan 100 mg bir martalik qabul qilish eritromitsin bilan birga, sitoxrom R450 ZA4 ning aniq ingibitori (eritromitsin 2 marta/kuniga 500 mg 5 kun davomida) fonida eritromitsinning doimiy darajasi qonida erishilganda, sildenafildan AUC ni 182% ga oshishiga olib kelgan.

Shuningdek, sildenafildan 100 mg va saquinavir, bu ham OITS-proteaza ingibitori, ham sitoxrom R450 ZA4 ingibitori (saquinavir 3 marta/kuniga 1200 mg) fonida saquinavirning doimiy darajasi qonida erishilganda, sildenafildan maksimal konsentratsiyasi qonda 140% ga oshgan, AUC esa 210% ga oshgan.

Sildenafil saquinavirning farmakokinetik parametrlariga ta’sir ko‘rsatmagan. Sildenafildan (bir martalik 100 mg) va ritonavir, bu OITS-proteaza ingibitori va yetarlicha kuchli sitoxrom R450 ingibitori (500 mg 2 marta/kuniga) fonida ritonavirning doimiy darajasi qonida erishilganda, Cmax 300% ga (4 barobar) oshgan, AUC esa 1000% ga (11 barobar) oshgan. 24 soatdan so‘ng sildenafildan plazmadagi darajasi 200 ng/ml bo‘lgan (taqqoslash uchun, faqat sildenafildan bir martalik qabul qilinganda 24 soatdan so‘ng 5 ng/ml bo‘lgan). Bu ritonavirning sitoxrom R450 substratlari bo‘lgan bir qator preparatlarga ta’siriga mos keladi.

Sildenafil ritonavirning farmakokinetik parametrlariga ta’sir ko‘rsatmagan.

Klinik tadqiqot natijalarining populyatsion farmakokinetik tahlili sitoxrom R450 ZA4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin) bilan birga qo‘llanganda sildenafildan klirensining kamayishini ko‘rsatdi.

Antatsid (magniy gidroksidi/aluminiy gidroksidi) bir martalik qabul qilinishi sildenafildan biologik mavjudligiga ta’sir ko‘rsatmagan. Sildenafildan klinik sinovlarida ishtirok etgan bemorlarning farmakokinetik tadqiqot natijalari shuni ko‘rsatdiki, sitoxrom R450 2C9 ingibitorlari (masalan, tolbutamid, varfarin), sitoxrom R450 2D6 ingibitorlari (masalan, selektiv serotonin qayta qabul qilish ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o‘xshash diuretiklar, ilgak va kaliy tejovchi diuretiklar, APF ingibitorlari va kalsiy antagonistlari sildenafildan farmakokinetik parametrlariga ta’sir ko‘rsatmagan.

Sildenafildan boshqa preparatlarga ta’siri:

Arterial gipertenziyali bemorlarda sildenafildan (100 mg) amlodipin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Sildenafil (50 mg) atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) qabul qilinganda qon ketish vaqtini qo‘shimcha oshirmagan.

Sildenafil (50 mg) sog‘lom ko‘ngillilarda etanolning maksimal darajasi o‘rtacha 80 mg/ml bo‘lganda, etanolning gipotenziya ta’sirini kuchaytirmagan.