1 qoplangan tabletkada quyidagilar mavjud: faol modda: 50 mg, 100 mg sitagliptin sitagliptin fosfati shaklida; yordamchi moddalari: ikki asosli kalsiy fosfat suvdan holi, mikrokristallik sellyuloza (Avicel PN 102), natriy kroskarmelloza, gipromelloza, kremniy dioksid kolloid, magniy stearat, natriy stearil fumarat, metotsel E-5, titan dioksid, makrogol, temir oksid sariq, temir oksid qizil, tozalangan talk.

2-tip qandli diabet: monoterapiya sifatida (dieta va jismoniy mashqlar bilan birga) yoki metformin yoki peroksisatiyazolidindion proliferator agonisti bilan birga qo‘llaniladigan kombina terapiya tarkibida.

preparatga yuqori sezuvchanlik; diabetik ketoatsidoz, diabetik prekomа, koma; buyrak funksiyasining buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/min dan kam); o‘tkir kasalliklar, buyrak funksiyasining buzilishi rivojlanish xavfi bilan kechadigan: degidratatsiya (diareya, qusishda), isitma, og‘ir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronxo-o‘pka kasalliklari); to‘qima gipoksiyasi rivojlanishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan o‘tkir va surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo‘lishi (yurak yoki nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti va boshqalar); ojir operatsiyalar va jarohatlar (ular fonida insulinterapiya o‘tkazilishi ko‘rsatilgan).

Og‘iz orqali, ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, 100 mg 1 marta sutkada, monoterapiyada ham, metformin yoki tiazolidindion bilan kombinatsiyada ham. Agar preparat qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, preparatni bemor eslagan zahoti darhol qabul qilish kerak. Ikki barobar doza qabul qilishga yo‘l qo‘yilmaydi. KK 30-50 ml/min, plazma kreatinini 1,7-3 mg/dl (erkaklarda), 1,5-2,5 mg/dl (ayollarda) bo‘lsa, preparat dozasini 50 mg 1 marta sutkada kamaytirish kerak. KK 30 ml/min dan kam, plazma kreatinini 3 mg/dl dan yuqori (erkaklarda) va 2,5 mg/dl dan yuqori (ayollarda), shuningdek, terminal bosqichdagi XPN bo‘lgan va gemodializga muhtoj bemorlar uchun doza 25 mg 1 marta sutkada (gemodializ o‘tkazilish vaqtiga bog‘liq holda emas).

Angionevrotik shish, toshma, eshakemi, terining vaskulit shakli, eksfoliativ teri kasalliklari, osteoartrit, oyoq-qo‘llarda og‘riq. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya. Laborator ko‘rsatkichlar: giperyurikemiya, umumiy va qisman suyak fraksiyasi SHF faolligining pasayishi, neyrofillar sonining oshishi bilan bog‘liq leykotsitoz. Boshqalar (preparat qabul qilinishi bilan sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan): yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari, nazofaringit, bosh og‘rig‘i, artralgiyalar. Gipoglikemiya rivojlanish tezligi platsebo qabul qilgandagi bilan bir xil.

Sitagliptin yuqori selektiv dipeptidilpeptidaza 4 (DPP-4) ingibitori. Sitagliptin kimyoviy tuzilishi va farmakologik ta’siri bo‘yicha glyukagon-o‘xshash peptid-1 (GPP-1) analoglari, insulin, sulfonilmochevina hosilalari, biguanidlar, ү-retseptor agonistlari, peroksisoma proliferatorlari bilan faollashadigan (PPAR-Y), alfa-glikozidaza ingibitorlari, amilin analoglaridan farq qiladi. DPP-4 ni ingibitsiya qilib, sitagliptin inkretinlar oilasiga mansub 2 ma’lum gormon: GPP-1 va glyukoza bog‘liq insulinotrop peptid (GIP) konsentratsiyasini oshiradi. Inkretinlar oilasiga mansub gormonlar ichakda kun davomida sekretsiya qilinadi, ularning darajasi ovqat qabul qilishga javoban oshadi. Inkretinlar glyukoza gomestazini ichki fiziologik regulyatsiya tizimining bir qismidir. Farmakokinetika Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tezda me’da-ichak traktida so‘riladi. Smax ga 1-4 soatda erishiladi. Mutlaq biologik mavjudligi taxminan 87% ni tashkil qiladi. Sitagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 38% ni tashkil qiladi. Organizmga tushgan preparatning faqat kichik qismi metabolizatsiyalanadi. Taxminan 79% sitagliptin o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Sitagliptinning og‘iz orqali 100 mg dozada qabul qilingandagi Taa si taxminan 12,4 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi taxminan 350 ml/min ni tashkil qiladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish tadqiqotlarida sitagliptin quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmagan: metformin, roziglitazon, glibenklamid, simvastatin, varfarin, peroral kontratseptivlar. Sitagliptin bilan birga qo‘llanganda digoksinning AUC (11%) va o‘rtacha Cmax (18%) biroz oshishi kuzatilgan. Bu oshish klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Digoksin yoki preparatning dozasini ularni birga qo‘llashda o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Siglits preparatini 100 mg bir martalik doza va siklosporinni (P-glikoproteinning kuchli ingibitori) 600 mg bir martalik doza birga qo‘llanganda sitagliptinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlari mos ravishda 29% va 68% ga oshgani kuzatilgan. Sitagliptinning farmakokinetik parametrlaridagi bu o‘zgarishlar klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi. Siklosporin va boshqa P-glikoprotein ingibitorlari (masalan, ketokonazol) bilan birga qo‘llanganda preparat dozasini o‘zgartirish tavsiya etilmaydi. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak bo‘lgan kombinatsiyalar: Glükokortikoidlar (tizimli va mahalliy qo‘llash uchun), beta-2-agonistlar va diuretiklar giperglikemik faollikka ega. Bemorlarni bu haqda xabardor qilish va, ayniqsa, bunday preparatlar bilan davolash boshlanganida, qonda glyukoza darajasini tez-tez nazorat qilish kerak. Zarur bo‘lsa, boshqa preparat bilan davolash vaqtida va uni bekor qilganda, antigiperglikemik preparat dozasini tuzatish kerak. APF ingibitorlari qonda glyukoza darajasini pasaytirishi mumkin. Zarur bo‘lsa, boshqa preparat bilan davolash vaqtida va uni bekor qilganda, antigiperglikemik preparat dozasini tuzatish kerak.

Dozalashdan oshib ketgan taqdirda standart qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash kerak, masalan, oshqozon-ichak traktidan so'rilmagan moddani chiqarib tashlash, zarur bo'lsa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya tayinlash. Saqlash sharoitlari Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. Yaroqlilik muddati Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo'llash mumkin emas. 2 yil.