Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Deksketoprofen trometamol (S)-(+)-2-(3-benzoylfenil) propion kislotasining trometamin tuzi bo'lib, ketoprofenning no steroid yallig'lanishga qarshi vositasi (NSAID) sifatidagi faol enantiomeri hisoblanadi.
Ta'sir mexanizmi siklooksigenaza (TsOG) ni bostirish orqali prostaglandinlar sintezini kamaytirishga asoslangan. Xususan, araxidonkislotaning siklik endoperoksid PGG2 va PGH2 ga aylanishi to'xtatiladi, ulardan prostaglandinlar PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, shuningdek, prostatsiklin PGI2 va tromboksanlar TxA2 va TxB2 hosil bo'ladi. Bundan tashqari, prostaglandinlar sintezining bostirilishi boshqa yallig'lanish vositalariga, masalan, kininalarga ta'sir qilishi mumkin, bu esa deksetoprofenning asosiy ta'siriga ham bilvosita ta'sir ko'rsatishi mumkin.
Ketoprofenning faqat enantiomer shaklida samarali analjezik, yallig'lanishga qarshi va isitma tushiruvchi vosita ekanligi isbotlangan.
TsOG ni inhibe qilish bo'yicha tadqiqotlar davomida R(-)-enantiomer farmakologik jihatdan faol emasligi, raçematning farmakologik faoliyatini esa S(+)-enantiomer yoki deksetoprofen ta'minlaydi. In vivo tadqiqotlar hayvonlar va insonlar ishtirokida bu ma'lumotlarni tasdiqlaydi.
Farmakokinetikasi
Mahalliy qo'llanilganda, deksetoprofenning yuqori mahalliy konsentratsiyasiga erishiladi, shu bilan birga qon plazmasidagi konsentratsiya juda past. Farmakokinetik klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, teri ostiga qo'llanilgandan va so'rilgandan so'ng, deksetoprofenning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 4 soat ichida erishiladi.
Faol terapevtik konsentratsiya sinovial suyuqlikda aniqlanadi. Deksetoprofenning (12,5 mg/g konsentratsiyada qo'llanilganda) sinovial suyuqlikdagi darajasi raçemik ketoprofenning (25 mg/g konsentratsiyada qo'llanilganda) darajasiga teng yoki undan yuqori ekanligi qayd etilgan.
Faol (S)-enantiomerning nofaol (R)-enantiomerga aylanishi sodir bo'lmaydi.
Deksetoprofen organizmdan 24 soat ichida chiqariladi.