Farmakologik xususiyatlari
Meldoniy karnitinning prekursoridir, gamma-butirobetain (GBB) ning strukturaviy analogi bo‘lib, unda bitta uglerod atomi azot atomi bilan almashgan. Uning organizmga ta’siri ikki xil tarzda tushuntirilishi mumkin.
Karnitin biosinteziga ta’siri.
Meldoniy gamma-butirobetain gidroksilazani qaytar inhibe qilib, karnitin biosintezini kamaytiradi va shu sababli uzun zanjirli yog‘ kislotalarining hujayra membranalari orqali transportini to‘sadi, natijada hujayralarda kuchli detergen bo‘lgan faollashgan oksidlanmagan yog‘ kislotalari shakllarining to‘planishiga to‘sqinlik qiladi. Shu tarzda hujayra membranalarining shikastlanishi oldi olinadi.
Karnitin konsentratsiyasi kamayganda ishemiya sharoitida yog‘ kislotalarining beta-oksidlanishi sekinlashadi va hujayralarda kislorod iste’moli optimallashtiriladi, glyukoza oksidlanishi rag‘batlantiriladi va adenozin trifosfat (ATF) ning biosintezidan (mitoxondriya) iste’mol joylariga (sitoplazma) transporti tiklanadi. Aslida, hujayralar oziq moddalar va kislorod bilan ta’minlanadi, shuningdek, ushbu moddalar iste’moli optimallashtiriladi.
O‘z navbatida, karnitin prekursorining, ya’ni GBB ning biosintezi oshganda, NO-sintetaza faollashadi, natijada qonni reologik xususiyatlari yaxshilanadi va tomirlarning periferik qarshiligi kamayadi.
Meldoniy konsentratsiyasi kamayganda karnitin biosintezi yana kuchayadi va hujayralarda yog‘ kislotalari miqdori asta-sekin ortadi.
Meldoniy ta’sirining samaradorligi asosida hujayra yuklamasiga (yog‘ kislotalari miqdori o‘zgarishida) bardoshlilikning oshishi yotadi, deb hisoblanadi.
Gipotetik GBB-ergik tizimda mediator funksiyasi.
Organizmda neyron signallarini uzatish tizimi – GBB-ergik tizim mavjudligi haqida gipoteza ilgari surilgan, u nerv impulsini hujayralar o‘rtasida uzatishni ta’minlaydi. Ushbu tizimning mediatori karnitinning so‘nggi prekursoridir – GBB-efir. GBB-esteraza ta’siri natijasida mediator elektronni hujayraga beradi, shu tarzda elektr impulsini uzatadi va o‘zi GBB ga aylanadi. Keyin gidrolizlangan GBB faol ravishda jigar, buyrak va tuxumdonlarga transport qilinadi, u yerda karnitinga aylanadi. Somatik hujayralarda ta’sirga javoban yana yangi GBB molekulalari sintezlanadi, bu signalning tarqalishini ta’minlaydi.
Karnitin konsentratsiyasi kamayganda GBB sintezi rag‘batlantiriladi, natijada GBB efiri konsentratsiyasi ortadi.
Yuqorida qayd etilganidek, meldoniy GBB ning strukturaviy analogi bo‘lib, “mediator” funksiyasini bajarishi mumkin. Bunga qarama-qarshi ravishda, GBB-gidroksilaza meldoniyni “tan olmaydi”, shuning uchun karnitin konsentratsiyasi oshmaydi, balki kamayadi. Shu tarzda, meldoniy o‘zi “mediator”ni almashtirib ham, GBB konsentratsiyasining ortishiga yordam berib ham, organizmning javob reaksiyasini rivojlanishiga olib keladi. Natijada boshqa tizimlarda, masalan, markaziy asab tizimida (MAT) umumiy metabolik faollik ortadi.
MAT ga ta’siri.
Hayvonlar ustida o‘tkazilgan tajribalarda meldoniyning antigipoksik ta’siri va miya qon aylanishiga yordam beruvchi ta’siri aniqlangan. Meldoniy miya qon aylanishi hajmining qayta taqsimlanishini ishemik o‘choqlar foydasiga optimallashtiradi, gipoksiya sharoitida neyronlarning mustahkamligini oshiradi.
Meldoniyga MAT ga stimullovchi ta’sir xos – harakat faolligi va jismoniy chidamlilikni oshirish, xulq-atvor reaksiyalarini stimullash, shuningdek, antistressor ta’sir – simpatoadrenal tizimni stimullash, bosh miya va buyrak usti bezlarida katexolaminlar to‘planishi, ichki organlarni o‘zgarishlardan himoya qilish.
Nevrologik kasalliklarda samaradorligi.
Nevrologik buzilishlar (bosh miya qon tomir kasalliklaridan so‘ng, bosh miya operatsiyalari, jarohatlar, klesh ensefalitidan so‘ng) bo‘lgan bemorlarni reabilitatsiya qilish jarayoni o‘rganilgan.
Meldoniyning terapevtik faolligini tekshirish natijalari uning doza bog‘liq ijobiy ta’siri jismoniy chidamlilik va tiklanish davrida funksional mustaqillikni tiklashga ega ekanligini ko‘rsatadi.
Dori qo‘llangandan so‘ng alohida va umumiy intellektual funksiyalar o‘zgarishini tahlil qilishda, tiklanish davrida intellektual funksiyalarni tiklash jarayoniga ijobiy ta’sir ko‘rsatilgani aniqlangan.
Meldoniy rekonvalessent hayot sifatini yaxshilashi aniqlangan (asosan organizmning jismoniy funksiyalarini yangilash hisobiga), shuningdek, u psixik buzilishlarni bartaraf etishga yordam beradi.
Meldoniy asab tizimi funksiyasiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi – nevrologik defitsitli bemorlarda tiklanish davrida buzilishlarni kamaytiradi.
Bemorlarning nevrologik holati yaxshilanadi (bosh miya nervlarining shikastlanishi va reflekslar patologiyasi kamayadi, parezlar regressiyasi, harakat koordinatsiyasi va vegetativ funksiyalar yaxshilanadi).