Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Levosetirizin - setirizinning enantiomeri; gistaminning raqobatdosh antagonisti; H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi, ularga bo'lgan yaqinligi setirizinkidan 2 baravar yuqori.
Gistamin bog'liq allergik reaktsiyalarning bosqichiga ta'sir ko'rsatadi; eozinofillarning migratsiyasini kamaytiradi, tomirlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqarilishini cheklaydi. Allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, anti-eksudativ, qichishishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; deyarli antikolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarida deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Paratsetamol - tsiklooksigenaza (TsOG1 va TsOG2) fermentining ikkita shaklini bloklaydi, shuning uchun prostaglandinlar (Pg) sintezini inhibe qiladi. Asosan markaziy nerv tizimida ta'sir ko'rsatadi, og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qiladi.
Fenilefrin gidroxlorid - adrenergik mimetik. Tomirlarning α1-adrenergiya retseptorlarini stimulyatsiya qilib, asosan burun shilliq qavatidagi venulalarda va kavernoz-venoz sinuslarda joylashgan, u shilliq qavatga yumshoq ta'sir ko'rsatadi, mahalliy qon aylanishini buzmaydi. Tomirni toraytiruvchi ta'sir qon oqimini oshirish, burun, qo'shimcha bo'shliqlar va Eustachiy trubkasining shilliq qavatining shishishini kamaytirish orqali namoyon bo'ladi. Shunday qilib, gripp, ORVİ, sovuq va allergik kasalliklar paytida buzilgan burun nafasini tiklaydi.
Kofein - markaziy nerv tizimiga to'g'ridan-to'g'ri hayajonlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi: miya qobig'ida, nafas olish va qon tomirlarini boshqarish markazida hayajon jarayonlarini tartibga soladi va kuchaytiradi, ijobiy shartli reflekslarni va harakat faoliyatini faollashtiradi. Psixik faoliyatni rag'batlantiradi, aqliy va jismoniy ish qobiliyatini oshiradi, reaktsiya vaqtini qisqartiradi.
Farmakokinetikasi
Levosetirizin - ichga qabul qilinganda tez so'riladi; ovqat qabul qilish so'rilish to'liqligiga ta'sir ko'rsatmaydi, lekin tezligini kamaytiradi. Biofaollik - 100%. TCmax - 0.9 soat, Cmax - 207 ng/ml. Dori vositasining 14% dan kamrog'i jigar orqali O-deshalkilatsiya yo'li bilan farmakologik jihatdan faol bo'lmagan metabolitga aylantiriladi. T1/2 - 7-10 soat. Umumiy klirens - 0,63 ml/min/kg. Tana tomonidan 96 soat ichida to'liq chiqariladi. Buyraklar orqali chiqariladi (85,4%). Sutga o'tadi.
Paratsetamol - so'rilish yuqori, maksimal konsentratsiya (Cmax) 5-20 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) 0,5-2 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 15%. Gematotsefalik to'siqdan o'tadi. Onaning qabul qilgan paratsetamol dozasining 1% dan kamrog'i sutga o'tadi.
Yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-4 soat. Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi, taxminan 3% - o'zgarmagan holda. Qariyalar bemorlarida dori vositasining klirensi kamayadi va T1/2 oshadi.
Fenilefrin gidroxlorid - og'iz orqali qabul qilinganda past biofaollik bilan tavsiflanadi (38%) oshqozon-ichak traktida sezilarli darajada parchalanishi sababli. Fenilefrinning markaziy taqsimlanish hajmi odamda taxminan 40 l. Og'iz orqali qabul qilinganda fenilefrin jigar orqali presistemal metabolizmga uchraydi va fenol kon'yugatlari hosil qiladi. 86% moddasi qabul qilinganidan taxminan 48 soat o'tgach, siydik bilan chiqariladi, bu jarayonda 2,6% erkin aminlar shaklida bo'ladi.
Kofein - kofein va uning suvda eriydigan tuzlari ichakda (shu jumladan, qorin ichida) yaxshi so'riladi. T1/2 taxminan 5 soat, ba'zi shaxslarda - 10 soatgacha. Asosiy qismi demetilatsiya va oksidlanadi. Taxminan 10% o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi.