Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоцетиризин - энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Парацетамол - блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
Фенилэфрина гидрохлорид - адреномиметик. Стимулируя α1-адренорецепторы сосудов, расположенные преимущественно в венулах и кавернозно-венозных синусах слизистой оболочки носа, он мягко действует на слизистую оболочку, не нарушая местного кровообращения. Сосудосуживающий эффект проявляется в увеличении оттока крови, уменьшении отека слизистых оболочек носа, придаточных пазух и евстахиевой трубы. Тем самым восстанавливается носовое дыхание, нарушенное при гриппе, ОРВИ, простудных и аллергических заболеваниях.
Кофеин - оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций.
Фармакокинетика
Левоцетиризин - быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. TCmax - 0.9 ч, Cmax - 207 нг/мл. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 - 7-10 час. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (85,4%). Проникает в грудное молоко.
Парацетамол - абсорбция высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5-20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Период полувыведения (T1/2) 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3% - в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренспрепарата и увеличивается T1/2.
Фенилэфрина гидрохлорид - характеризуется низкой биодоступностью при пероральном применении (38%) в связи со значительным разрушением в желудочно-кишечном тракте. Объем центрального распределения фенилэфрина у человека составляет примерно 40 л. При пероральном приеме фенилэфрин подвергается пресистемному метаболизму в печени с образованием фенольных конъюгатов. 86% вещества выводится с мочой примерно через 48 ч после приема дозы, при этом 2,6% представлено в форме свободных аминов.
Кофеин - кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.