1 ml eritma tarkibida: faol modda: amikatsin sulfat ekvivalent amikatsinga 100,00 mg; yordamchi modda: metilparaben, propilparaben, trinatriy sitrat, natriy metabisulfit, in'ektsiya uchun suv.

Amikatsinga sezgir bo‘lgan, boshqa aminoglikozidlarga rezistent mikroorganizmlar shtammlari keltirib chiqargan infeksiyalar.

aminoglikozidlarga allergik reaksiyalar yoki og‘ir toksik reaksiyalar anamnezda; miasteniya gravis; vestibulyar va eshitish apparati buzilishlari, eshitish nervi nevriti; og‘ir buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik va laktatsiya davri; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Preparat mushak ichiga yoki vena ichiga (struyno yoki kapelno) buyuriladi. Preparatning dozasini va yuborish usulini har bir bemor uchun alohida, kasallik og‘irligiga, qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga, buyrak funksiyasiga va bemorning tana massasiga qarab aniqlanadi. Kattalar va 12 yoshdan boshlab bolalarga kuniga 10-15 mg/kg buyuriladi. Sutkalik doza 2 marta yuborishga bo‘linadi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g ni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilganda davolash davomiyligi 3-7 kun, mushak ichiga yuborilganda 7-10 kun. Siydik-tanosil organlarining asoratsiz infeksiyalarida (sinegno palochka keltirib chiqargan infeksiyalardan tashqari) preparat mushak ichiga 250 mg dan kuniga 2 marta 5-7 kun davomida yuboriladi. Sinegno palochka keltirib chiqargan infeksiyalarda va hayot uchun xavfli infeksiyalarda preparat 15 mg/kg kunlik dozada, 3 marta yuborishga bo‘linib buyuriladi. Yangi tug‘ilgan va muddatidan oldin tug‘ilgan bolalarda boshlang‘ich yuklama doza 10 mg/kg kuniga, keyinchalik 15 mg/kg kunlik doza 2 marta yuborishga bo‘linib, 7-10 kun davomida buyuriladi. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda sutkalik doza kamaytirilishi yoki yuborishlar orasidagi interval oshirilishi kerak, antibiotikning kumulyatsiyasini oldini olish uchun. Dozalash sxemasi kreatinin klirensiga qarab tuzatilishi lozim. Kreatinin klirensi, mg/ml Yuborish soni Doza, mg/kg 80 1 marta 24 soatda 15 60-80 -//- 12 40-60 -//- 7,5 30-40 -//- 4 20-30 1 marta 48 soatda 7,5 10-20 -//- 4 10 dan kam -//- 3 Infuzion eritma tayyorlash uchun izotonik natriy xlorid eritmasi, 5 % glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi ishlatiladi. Kerakli doza preparat 100-200 ml steril erituvchida suyultiriladi. Amikatsin eritmasining vena ichiga yuborilganda konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Infuziya davomiyligi 30-90 daqiqa. Vena ichiga in'ektsiyani sekin, 7 daqiqa davomida o‘tkazish kerak.

Ovqat hazm qilish trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya. Eshitish organlari tomonidan: qisman qaytar yoki qaytmas karlik, quloqda shovqin. Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, eshitishning pasayishi mumkin, vestibulyar buzilishlar, bosh aylanishi, paresteziya, tremor, tutqanoq, ensefalopatiya; ayrim hollarda - nerv-mushak o'tkazuvchanligi buzilishi, nerv-mushak blokadasi yuzaga kelishi mumkin (mushak falaji, nafas olishning susayishi). Qon hosil qilish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeiya, granulositopeniya, gematuriya, trombotsitopeniya, eozinofiliya. Siydik ajratish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak funksiyasi buzilishi (oliguriya, albuminuriya, silindruriya, giperozotemiya, proteinuriya, mikrohematuriya, gematuriya, kreatinin darajasining oshishi); kamdan-kam hollarda - o'tkir nekroz, interstitsial nefrite, o'tkir buyrak yetishmovchiligi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vaskulit, arterial gipotenziya. Endokrin tizimi va metabolizm tomonidan: gipomagniemiya. Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgia. Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, qichishish, isitma; ayrim hollarda - Kvinke shishi. Boshqalar: yuborish joyida og'riq, giperemiya, shish, gipetermiya, giperbilirubinemiya, qonda transaminazalar darajasining oshishi.

Farmakodinamiya Prokatsin - yarim-sintetik aminoglikozid antibiotik, keng ta'sir doirasiga ega. Prokatsin bakterial hujayra membranasi orqali faol kiradi. 30S ribosoma subbirligiga bog‘lanib, transport va matritsali RNK kompleksining hosil bo‘lishiga xalaqit beradi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek, bakteriyaning sitoplazmatik membranasi sintezini buzadi. Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indolmusbat va indolmanfiy shtammlar), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii. Ba'zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., shu jumladan penitsillinga, metitsillinga, ba'zi tsefalosporinlarga chidamli stafilokokklarga va ba'zi Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus shtammlariga. Amikatsin ma'lum sharoitlarda asosiy terapiya sifatida, aniqlangan tashxisda yoki sezgir stafilokokk shtammlari chaqirgan kasallikdan gumon qilinganda, boshqa antibiotiklarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda va aralash stafilokokk-grammanfiy infeksiyalarda qo‘llanilishi mumkin. Amikatsin anaerob qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan faol emas. Mushak ichiga yuborilgandan so‘ng amikatsin tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga mushak ichiga yuborilgandan 0,5-1,5 soat, vena ichiga yuborilgandan 0,5 soat o‘tib erishiladi. Amikatsinning terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi. Taqsimlanishi Qon oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11 % ni tashkil etadi. Amikatsin hujayra tashqarisidagi moddalarda (absess tarkibi, plevral suyuqlik, assit, perikardial, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Amikatsin siydikda yuqori, o‘t, ko‘krak suti, ko‘zning suvli namligi, bronx sekreti, balg‘am va orqa miya suyuqligida past konsentratsiyada aniqlanadi. Amikatsin organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi kiradi va hujayra ichida to‘planadi. Amikatsinning yuqori konsentratsiyasi kuchli qon bilan ta'minlangan organlarda: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, buyrak po‘stlog‘ida to‘planadi; pastroq konsentratsiya mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda aniqlanadi. Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda amikatsin gematoensefalik to‘siqdan deyarli o‘tmaydi, miya pardalari yallig‘langanda o‘tishi keskin oshadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga nisbatan yuqoriroq konsentratsiyaga erishiladi. Amikatsin platsentar to‘siqdan o‘tadi va homila qoni hamda amniotik suyuqlikda aniqlanadi. Chiqarilishi Amikatsin metabolizmga uchramaydi, buyraklar orqali klubochkali filtrlash yo‘li bilan (65-94 %) o‘zgarmagan holda chiqariladi va siydikda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/min. Ekskretsiya tezligi yosh, buyrak funksiyasi va bemorning hamroh patologiyasiga bog‘liq. Isitma bo‘lgan bemorlarda u oshadi, buyrak funksiyasi pasayganda va keksalarda esa sezilarli darajada sekinlashadi. Buyrak funksiyasi normal kattalarda yarim chiqarilish davri 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 5-8 soat, katta yoshli bolalarda 2,5-4 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 70 soat va undan ko‘proq, mukovistsidozda esa 1-2 soatga yetishi mumkin. Yakuniy yarim chiqarilish davri - 100 soatdan ortiq (hujayra ichki depolaridan ajralishi). Gemodializda 4-6 soatda 50 %, peritoneal dializda esa 48-72 soatda 25 % chiqariladi.

Amikatsin sulfatini anesteziklar va miorelaksantlar bilan bir vaqtda yuborish neyromushak uzatishining blokadasi va nafas mushaklarining falajiga olib kelishi mumkin. Nefrotoksik taʼsir rivojlanish xavfi amfoteritsin V, tsefalotin, polimiksin va furosemid bilan bir vaqtda qoʻllanganda oshadi. Ototoksik taʼsir rivojlanish xavfi preparatni furosemid, etakrin kislotasi yoki tsisplatin bilan bir vaqtda qoʻllanganda oshadi. Amikatsin sulfat eritmada penitsillinlar, tsefalosporinlar, amfoteritsin, gidroxlorotiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton, varfarin, tetratsiklinlar, V guruhi vitaminlari, S vitamini va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi. Indometatsin, fenilbutazon va buyrak qon aylanishini buzadigan boshqa YOK, amikatsin sulfatining chiqarilish tezligini sekinlashtirishi mumkin. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tugʻilgan chaqaloqlarga indometatsinni tomir ichiga yuborish bilan bir vaqtda qoʻllanganda, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksiklik rivojlanish xavfi yuzaga keladi. Amikatsin+seftazidim va amikatsin+sefotaksim antibiotik kombinatsiyalari Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan eng koʻp additiv va sinergik taʼsir koʻrsatadi.

Bolalarda qoʻllanilishi Preparat pediatriya amaliyotida qoʻllaniladi. Amikatsin sulfatni muddatidan oldin tugʻilgan va toʻliq muddatli chaqaloqlarda ehtiyotkorlik bilan qoʻllash lozim, chunki chiqaruv tizimi yetarlicha rivojlanmaganligi sababli aminoglikozidlarning chiqarilishi choʻzilishi mumkin, bu esa toksiklik holatlarini keltirib chiqaradi. Homiladorlik va emizish davrida Preparat homiladorlik va emizish davrida qoʻllash mumkin emas. Avtotransport boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashga taʼsir qilish qobiliyati Preparatni qoʻllash tajribasi shuni koʻrsatadiki, u avtomobil boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga taʼsir qilmaydi, biroq markaziy asab tizimi tomonidan quyidagi nojoʻya taʼsirlar ehtimolini hisobga olish lozim: uyquchanlik, neyromushak uzatishining buzilishi. Mos kelmaslik Amikatsin sulfatni boshqa antibakterial vositalar bilan bir shpritsda aralashtirib boʻlmaydi.

Preparatning oto- va nefrotoksik taʼsiri va neyromushak blokadasi belgilari paydo boʻlishi mumkin: quloqda shovqin, eshitish buzilishlari, teri toshmalari, bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, isitma, paresteziya, buyrak funksiyasining pasayishi (buyrak yetishmovchiligigacha), nafas olishning susayishi yoki falaji. Zaruriyat tugʻilganda preparat organizmdan parenteral dializ yoki gemodializ yoʻli bilan chiqariladi. Preparat darajasi uzluksiz arterio-venoz gemofiltratsiya bilan pasaytiriladi. Shuningdek, yangi tugʻilganlarda preparatni organizmdan chiqarish uchun almashinish gemotransfuziyasi qoʻllaniladi. Neyromushak oʻtkazuvchanligi blokadasining dastlabki belgilarida amikatsin sulfat yuborilishini toʻxtatish va darhol vena ichiga kalsiy xlorid eritmasi yoki teri ostiga prozerin va atropin eritmasini yuborish zarur. Zarurat tugʻilganda bemor boshqariladigan nafas olishga oʻtkaziladi.