-
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: амикацина сульфата эквив.амикацину 100,00 мг;
вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, тринатрия цитрат, натрия метабисульфит, вода для инъекций.
-
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.
-
Противопоказания
аллергические реакции или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе;
миастения gravis;
нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва;
тяжелая почечная недостаточность;
беременность и период лактации;
детский возраст до 12 лет.
-
Способ применения
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозу и способ введения препарата определяют индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности возбудителя, функции почек и массы тела больного. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают 10-15 мг/кг в сутки. Суточную дозу распределяют на 2 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 г. Продолжительность лечения при внутривенном введении -3-7 дней, при внутримышечном введении - 7-10 дней.
При неосложненных инфекциях органов мочеполовой системы (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) препарат вводят внутримышечно по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и при инфекциях, угрожающих жизни, препарат назначают в дозе 15 мг/кг в сутки, разделяя на 3 введения.
Для новорожденных и недоношенных детей начальная нагрузочная доза составляет 10 мг/кг в сутки с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг, разделенной на 2 введения, в течение 7-10 дней.
Больным с нарушением функции почек суточную дозу следует уменьшить или увеличить интервал между введениями, чтобы избежать кумуляции антибиотика. Необходимо корректировать схему дозирования в зависимости от клиренса креатинина.
Клиренс креатинина, мг/мл Количество введений Доза, мг/кг
80 1 раз в 24 часа 15
60-80 -//- 12
40-60 -//- 7,5
30-40 -//- 4
20-30 1 раз в 48 часов 7,5
10-20 -//- 4
Менее 10 -//- 3
Для приготовления инфузионного раствора используют изотонический раствор хлорида натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера. Необходимую дозу препарата разводят в 100-200 мл стерильного растворителя. Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Продолжительность инфузии - 30-90 минут. Внутривенную инъекцию следует проводить медленно, в течение 7 минут.
-
Побочное действие
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны органов слуха: частично оборотная или необоротная глухота, шум в ушах.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия; в единичных случаях - нарушения нейромышечной проводимости, возможно возникновение нейромышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушения функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия, гематурия, повышение уровня креатинина); редко - острый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка; в единичных случаях - отек Квинке.
Другие: боль в месте введения, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови.
-
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Прокацин - полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Прокацин активно проникает через мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.
Активен относительно аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.
Активен относительно некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., в т.ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метицилину, некоторых цефалоспоринов и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus. Амикацин при определенных условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на заболевание, вызванное чувствительными штаммами стафилококков, у пациентов с аллергией на другие антибиотики и при смешанных стафилококково-грамотрицательных инфекциях. Амикацин неактивен относительно анаэробных возбудителей.
После внутримышечного введения амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа после внутримышечного введения и через 0,5 часа после внутривенного введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 часов.
Распределение
Связывание с белками крови составляет 4-11 %. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточном веществе (содержании абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высокой концентрации находится в моче, в низкой - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокая концентрация амикацина определяется в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое; более низкая концентрация - в мышцах, жировой ткани и костях.
У взрослых в средних терапевтических дозах амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение внезапно увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и определяется в крови плода и амниотической жидкости.
Выведение
Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) в неизмененном виде, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.
Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у старших детей - 2,5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и больше, при муковисцидозе - 1-2 часа. Конечная продолжительность периода полувыведения - более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).
При гемодиализе выводится 50 % за 4-6 часов, при перитонеальном диализе - 25 % за 48-72 часов.
-
Лекарственные взаимодействия
Одновременное введение Амикацина сульфата с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.
Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемидом. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении препарата с фуросемидом, этакриновой кислотой или цисплатином.
Амикацина сульфат несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином, гидрохлортиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, тетрациклинами, витаминами группы В, витамином С и калия хлоридом.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амикацина сульфата. Когда амикацина сульфат применяют недоношенным младенцам одновременно с внутривенным введением индометацина, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.
Комбинации антибиотиков амикацин+цефтазидим и амикацин+цефотаксим обнаруживают наиболее аддитивный и синергический эффект относительно Pseudomonas aeruginosa.
-
Особые указания
Применение у детей
Препарат применяют в педиатрической практике.
Амикацина сульфат применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недоразвитость выделительной системы выведение аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Опыт применения препарата свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушения нейромышечной передачи.
Несовместимость
Амикацина сульфат нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном шприце.
-
Передозировка
Возможно появление ото- и нефротоксического действия препарата и признаков нейромышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания.
В случае необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень препарата непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения препарата из организма у новорожденных.
При первых признаках блокады нейромышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.