Faol modda: takrolimus;  

1 kapsula takrolimus 0,5 mg yoki 1 mg, 5 mg ni o'z ichiga oladi  

Yordamchi moddalar: gipromelloza, natriy kroskarmelloza, laktoza, magniy stearat, titanning dioksidi (E 171), temir oksidi sariq (E172) (0,5 mg kapsulalar uchun), temir oksidi qizil (E172) (5 mg kapsulalar uchun), jelatin.

Jigar, buyrak yoki yurak allotransplantatsiyasida rad etishni oldini olish.  

Boshqa immunosupressiv dori-darmonlar bilan davolanishga chidamli allotransplantat rad etilishini davolash.

Sistema va tashqi qo‘llash uchun: homiladorlik, emizish davri, takrolimusga yuqori sezgirlik.  

Tashqi qo‘llash uchun: epidermal to‘sikning genetik nuqsonlari, masalan, Neteron sindromi, lamellar ichtioz, "transplantat qarshi mezbon" reaksiyasining teri ko‘rinishlari, umumiy eritrodermiya (takrolimusning sistematik absorpsiyasining progressiv oshishi xavfi bilan bog‘liq), 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (qo‘llanilayotgan dori shakliga qarab).

Maxsus preparatni qo‘llash usuli va dozasi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozani shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shakli maxsus preparatning qo‘llanilish ko‘rsatmalariga va dozasi rejimiga qat'iy mos kelishi kerak. Doza va qo‘llash chastotasi individual ravishda, ko‘rsatmalarga, klinik vaziyatga va qo‘llanilayotgan dori shakliga qarab belgilanadi.

Yurak-qon tomir tizimidan: juda tez-tez - miokard ishemiyasi, takikardiya, arterial gipertoniya, qon ketishi, tromboembolik va ishemik asoratlar, periferik qon aylanishining buzilishi, arterial gipotenziya, kamdan-kam - qorin aritmiyalari va yurak to'xtashi, yurak yetishmovchiligi, kardiomiopatiyalar, qorin gipertrofiyasi, supraventrikulyar aritmiyalar, tez yurak urishi, anomali EKG ko'rsatkichlari, yurak ritmi, yurak urishi va puls, infarkt, chuqur venalarda tromboz, shok, juda kam - perikardial suyuqlik, juda juda kam - ehokardiogramma buzilishi.  Qon ishlab chiqarish tizimidan: tez-tez - anemiya, leykopeeniya, trombotsitopeniya, leykozitoz, kamdan-kam - pansitopeniya, neytropeniya, juda kam - trombotik trombotsitopeniya purpurası.  Qonning qotish tizimidan: kamdan-kam - koagulopatiyalar, koagulogramma ko'rsatkichlarida og'ishlar, juda kam - gipoprotrombinemiya.  Markaziy nerv tizimidan: juda tez-tez - tremor, bosh og'rig'i, uyqusizlik, tez-tez - epileptoid tutqanoqlar, ongni buzilish, paresteziya va dizesteziya, periferik nevropatiyalar, bosh aylanishi, yozishdagi buzilish, xavotir, ongni chalkashtirish va dezorientatsiya, depressiya, tushkunlik, emotsional buzilishlar, dahshatli tushlar, gallyutsinatsiyalar, psixik buzilishlar, kamdan-kam - koma, markaziy nerv tizimida qon ketishlari va miyaning qon aylanishi buzilishi, falaj va parez, ensefalopatiya, nutq va artikulyatsiya buzilishlari, amneziya, psixotik buzilishlar, juda kam - mushak tonusining oshishi, juda juda kam - miyastenia.  Ko'z organidan: tez-tez - ko'rishning noaniqligi, fotofobiya, ko'z kasalliklari, kamdan-kam - katarakta, juda kam - ko'r bo'lish.  Eshitish organidan: tez-tez - quloqlarda shovqin (zing'ir), kamdan-kam - eshitishning pasayishi, juda kam - neyrosensorli karlik, juda juda kam - eshitish buzilishlari.  Nafas olish tizimidan: tez-tez - nafas yetishmovchiligi, o'pkalar parenximatoz buzilishlari, plevral suyuqlik, faringit, yo'tal, burun tiqilishi, rinit, kamdan-kam - nafas olish yetishmovchiligi, nafas yo'llarida buzilishlar, astma, juda kam - o'tkir respirator stress sindromi.  Oziq-ovqat tizimidan: juda tez-tez - diareya, qayt qilish, tez-tez - OIT yallig'lanish kasalliklari, oshqozon-ichak yaralari va teshiklari, oshqozon-ichak qon ketishlari, stomatit va og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi, ascit, qusish, oshqozon-ichak va qorin og'rig'i, dispepsiya, ich qotishi, meteorizm, qorin ichida shish va bosim hissi, suyuq najas, OIT buzilishlari simptomlari, kamdan-kam - paralitik ichak to'siqligi (paralitik ileus), peritonit, o'tkir va surunkali pankreatit, qon shakarida amilaza darajasining oshishi, gastroezofageal refluks kasalligi, oshqozon evakuatsiya funksiyasining buzilishi, juda kam - subileus, pankreatik pseudokistalar.  Jigar tomonidan: tez-tez - jigar fermentlari darajasining oshishi, jigar funksiyasining buzilishi, xolestaz va saraton, jigar hujayralarining zararlanishi va gepatit, xolangit, kamdan-kam - jigar arteriyasida tromboz, jigar venalarining oblitereyuvchi endoflebit, juda kam - jigar yetishmovchiligi, safro yo'llarining stenozu.  Siydik chiqarish tizimidan: juda tez-tez - buyrak funksiyasining buzilishi, tez-tez - buyrak yetishmovchiligi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, o'tkir tubulyar nekroz, toksik nefropatiya, siydik sindromi, siydik pufagi va uretrada buzilishlar, kamdan-kam - anuriya, gemolitik uremik sindrom, juda kam - nefropatiya, gemorragik tsistit.  Dermatologik reaksiyalar: tez-tez - qichish, toshma, alopesiya, akne, gipergidroz, kamdan-kam - dermatit, fotosensibilizatsiya, juda kam - toksik epidermal nekroliz (Layel sindromi), juda juda kam - Stivens-Jonson sindromi.  Skelet-mushak tizimidan: tez-tez - artalgi og'riq, mushak spazmlari, qo'llarda va oyoqlarda og'riq, orqa og'rig'i, kamdan-kam - bo'g'im buzilishlari.  Endokrin tizimidan: juda tez-tez - giperglikemiya, diabet, juda kam - girsutizm.  Metabolizmdan: juda tez-tez - giperkaliemiya, tez-tez - gipomagneziya, gipofosfatemiya, gipokaliemiya, gipokalsiyemiya, giponatriemiya, gipervolemiya, gipourikemiya, ishtahaning pasayishi, anoreksiya, metabolik asidoz, giperlipidemiya, giperkolesterinemiya, gipertriglitseridemiya, elektrolit buzilishlari, kamdan-kam - suvsizlanish, gipoproteinemiya, gipofosfatemiya, gipoglikemiya.  Infektsiyalar va invaziyalar: takrolimus bilan davolash fonida, boshqa immunosupressivlar bilan birga, lokal va umumiy infektsion kasalliklar (virusli, bakterial, qo'ziqorin, protazoy) xavfi oshadi. Oldin aniqlangan infektsion kasalliklarning kechishi yomonlashishi mumkin, VК virusiga bog'liq nefropatiya holatlari, shuningdek, progressiv ko'p fokal leykotsefalopatiya.  Jarohatlar, zaharlanishlar, protseduralar asoratlari: tez-tez - transplantatning dastlabki disfunktsiyasi.  Yaxshi sifatli, yomon sifatli va aniqlanmagan o'smalar: immunosupressiv davolash olgan bemorlarda yomon sifatli o'smalar xavfi yuqori. Takrolimusni qo'llashda, yaxshi va yomon sifatli o'smalar, jumladan, Epstein-Barr virusiga bog'liq limfoproliferativ kasalliklar va teri saratoni paydo bo'lishi qayd etilgan.  Jinsiy tizimdan: kamdan-kam - dismenoreya va bachadon qon ketishi. Takrolimusning erkaklar fertilitetiga salbiy ta'siri, spermatozoidlar soni va harakatchanligini kamaytirish bilan sichqonlarda aniqlangan.  Allergik reaksiyalar: takrolimusni qabul qilgan bemorlarda allergik va anafilaktik reaksiyalar kuzatilgan.  Butun organizmga ta'siri: tez-tez - asteniya, isitma holatlari, shishlar, og'riq va noqulaylik, qon shakarida ALP darajasining oshishi, tana vaznining oshishi, tana haroratini qabul qilishda buzilishlar, kamdan-kam - ko'p organ yetishmovchiligi, grippga o'xshash sindrom, atrof-muhit haroratini qabul qilishda buzilishlar, ko'krakda siqilish hissi, xavotir hissi, o'zini yomon his qilish, qon shakarida LDH darajasining oshishi, tana vaznining pasayishi, juda kam - chanqoq, muvozanatni yo'qotish (tushishlar), ko'krak qafasida qattiqlik hissi, harakat qilishda qiyinchilik, juda kam - yog' to'qimasining oshishi.

Molekulyar darajada takrolimusning ta'siri sitozol oqsuli (FKBP12) bilan bog'lanishi bilan belgilangan bo'lib, bu preparatning ichki hujayra to'planishiga javob beradi. FKBP12-takrolimus kompleksi kaltsinevrin bilan aniq va raqobatli bog'lanadi va uni inhibe qiladi, bu esa T-hujayra signal yo'llarining kaltsiy inhibe bo'lishiga olib keladi, shunday qilib, limfokin genlarining aniq guruhining transkriptsiyasini oldini oladi.  

Takrolimus - bu yuqori faol immunosupressiv preparat bo'lib, asosan transplantatsiyaning rad etilishiga javob beradigan sitotoksik limfotsitlarning shakllanishini bostiradi, T-hujayralarining T-yordamchilarga bog'liq aktivatsiyasini kamaytiradi, B-hujayralarining proliferatsiyasini, shuningdek, limfokinlarning (masalan, interleykin-2, -3 va g-interferon) shakllanishini, interleykin-2 retseptorining ifodasini kamaytiradi.

O‘tkazib yuborish haqida ma'lumotlar cheklangan. Takrolimus qabul qilayotgan bemorlarda bir necha tasodifiy o‘tkazib yuborish holatlari haqida xabar berilgan. Belgilar orasida tremor, bosh og‘rishi, qusish, infeksiyalar, qichishish, letargik holat, qon urea azotining, serum kreatinining va alanin aminotransferazaning oshgan darajalari mavjud.  

Hozirgi vaqtda Prograf ® dori vositasiga xos antidotlar mavjud emas. O‘tkazib yuborish holatida standart qo‘llab-quvvatlash choralarini ko‘rish va simptomatik davolashni amalga oshirish zarur.  

Takrolimusning yuqori molekulyar massasi, suvda yomon eruvchanligi va eritrotsitlar va qon plazmasi oqsillari bilan kuchli bog‘lanishi hisobga olinsa, dializ samarali emas. Qonida takrolimusning juda yuqori konsentratsiyalariga ega bo‘lgan ba'zi bemorlarda gemofiltratsiya yoki diafiltratsiya samarali bo‘lgan. O‘tkazib yuborish holatida, agar ushbu choralar dori qabul qilinganidan keyin darhol amalga oshirilsa, oshqozonni yuvish va / yoki adsorbentlar (masalan, faol uglerod) qo‘llash samarali bo‘lishi mumkin.