Farmakologik xususiyatlari
Pektolvan Ts – bu ikki tibbiy ingredient – ambroksol va karbotsisteinni o‘z ichiga olgan muvozanatli kombinatsiyadagi kombinatsiyalashgan mukolitik va balg‘am ko‘chiruvchi vosita.
Ambroksol bromgeksinning faol metaboliti bo‘lib, biroq samaraliroqdir. Nafas yo‘llari bezlarining sekretsiyasini oshiradi, yopishqoq bronxial sekretsiyani suyultirishga yordam beradi va mukotsiliyar klirensni oshirish hisobiga uning chiqishini osonlashtiradi, balg‘amning seroz va shilliq komponentlari nisbatini o‘zgartiradi. Klara hujayralarini stimulyatsiya qiladi va gidrolizlovchi fermentlarni faollashtiradi, bu ham balg‘amning yopishqoqligini kamaytirishga olib keladi. Ambroksol sekretomotor xususiyatlarga ega – bronxlarning kiprikli epiteliyasining ishini stimulyatsiya qiladi, kichik bronxlar va bronxiolalarning drenaj funksiyasini tiklaydi. Preparat endogen surfaktant hosil bo‘lishini stimulyatsiya qiladi, sekretsiyaning ortiqcha hosil bo‘lishiga olib kelmaydi, bronxlarning spastik gipereaktivligini kamaytiradi. Yo‘tal va balg‘am hajmi sezilarli darajada kamayadi. Ambroksol gidroxloridi in vitro yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatdi. In vitro tadqiqotlar ambroksol gidroxloridi sitokinlarning qondan ajralishini va mononuklear hamda polimorfonuklear hujayralarning to‘qimalarga birikishini sezilarli darajada kamaytirishini aniqladi.
Karbotsistein mukolitik va balg‘am ko‘chiruvchi ta’sir ko‘rsatadi; glikoproteinlarning disulfid ko‘priklarini uzish yo‘li bilan bronxlarning haddan tashqari yopishqoq sekretsiyasini suyultiradi, bu balg‘amning chiqarilishiga yordam beradi. Karbotsisteinning mukoregulyator effekti bronxlar shilliq qavati goblet hujayralarining fermenti bo‘lgan sialotransferazani faollashtirish bilan bog‘liq. Kislota va neytral sialomutsinlarning miqdoriy nisbatini normallashtiradi, bu bronxial sekretsiyaning yopishqoqligini kamaytirishga yordam beradi. Mukotsiliyar klirensni oshirish hisobiga balg‘amning chiqishini osonlashtiradi, antioksidant va pnevmoprotektor xususiyatlarga ega, bu sulfgidril guruhlarning erkin radikallarni bog‘lash qobiliyati bilan bog‘liq. Shuningdek, shilliq qavatning regeneratsiyasiga yordam beradi, uning tuzilishini normallashtiradi va goblet hujayralarining gipertrofiyasini kamaytiradi hamda natijada shilliq ishlab chiqarilishini kamaytiradi. Kiprikli epiteliy faoliyatini faollashtiradi, IgA sekretsiyasini (spetsifik himoya) va shilliq komponentlarining sulfgidril guruhlari miqdorini (nospetsifik himoya) tiklaydi. Sialomutsinlarning kinin-ingibirlaydigan faolligi hisobiga yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, bu shish va bronxoobstruktsiyani kamaytirishga olib keladi.
Farmakokinetika
Ambroksol qabul qilingandan so‘ng deyarli to‘liq oshqozon-ichak yo‘llarida so‘riladi, o‘pka to‘qimalariga yaxshi kirib boradi. Og‘iz orqali qabul qilinganda mutlaq biologik o‘zlashtirilishi 70-80% ni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga ichga qabul qilingandan taxminan 2 soatdan so‘ng erishiladi. Yarim chiqarilish davri 7-12 soatni tashkil etadi. Asosan siydik bilan (90% gacha) chiqariladi. Gematoensefalik to‘siqdan, ko‘krak sutiga o‘tadi, to‘planmaydi.
Og‘iz orqali qabul qilinganda karbotsistein tez so‘riladi. Qon plazmasida faol moddaning cho‘qqi konsentratsiyasiga 2 soatdan so‘ng erishiladi. Biologik o‘zlashtirilishi past – yuborilgan dozaning 10% dan kam (oshqozon-ichak yo‘llarida intensiv metabolizm va jigar orqali birinchi o‘tish effekti tufayli). Karbotsistein deyarli to‘liq inaktiv metabolitlar (noorganik sulfatlar, diatsetiltsistin) ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. Faqat kichik miqdori o‘zgarmagan holda najas bilan chiqariladi. Plasentar to‘siqdan o‘tishi va amniotik suyuqlikda to‘planishi mumkin.