Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetika
Paratsetamol oshqozon-ichak traktidan, asosan ingichka ichakda, passiv transport orqali tezda so'riladi. To'qimalarda va, asosan, organizmning suyuq muhitlarida keng tarqaladi, yog' to'qimalari va orqa miya suyuqligidan tashqari. Qon ichidagi maksimal konsentratsiya qabul qilinganidan keyin 0,5-2 soat ichida yuzaga keladi, ta'siri 3-4 soat davom etadi.
Paratsetamol asosan jigar orqali glukuronidlar bilan kon'yugatsiya, sulfat va aralash oksidazlar va sitoxrom P450 ishtirokida oksidlanish yo'li bilan metabolizatsiya qilinadi.
Salbiy ta'sirga ega gidroksillangan metabolit – N-acetil-r-benzokhinonimin, jigarda va buyraklarda aralash oksidazlar ta'sirida juda oz miqdorda hosil bo'ladi, glutation bilan bog'lanish orqali neytrallashadi va paratsetamolni ortiqcha iste'mol qilishda to'qimalarni zararlantirishi mumkin.
Yarim hayot davri (T1/2) 1-3 soatni tashkil etadi. Paratsetamolning buyrak klirensi 5% ni tashkil etadi. Asosan, siydikda glukuronid va sulfat kon'yugatlari shaklida chiqariladi. 5% dan kamroq o'zgarmagan holda chiqariladi.
Farmakodinamikasi
Paratsetamol analjezik, isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Tsiklooksigenaza fermentini inhibe qiladi va giperalgeziya va haroratning oshishi mexanizmida ishtirok etuvchi prostaglandinlarning hosil bo'lishini to'xtatadi. Paratsetamol miyaning prostaglandinlar sintezini perferikdan ko'ra kuchliroq bostiradi.