Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонком кишечнике, путем пассивного транспорта. Широко распределяется в тканях и, в основном, в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Максимальная концентрация в крови наступает через 0,5-2 часа после приема, действие сохраняется 3-4 часа.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-р-бензохинонимин, образующийся в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз, обезвреживается путем связывания с глютатионом и может накапливаться при передозировке парацетамолом, вызывая повреждение тканей.
Период полувыведения (Т1/2)) составляет 1-3 часа. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим действием. Ингибирует фермент циклооксигеназу и тормозит образование простаглан-динов, участвующих в механизме возникновения гиперальгезии и повышения температуры. Парацетамол интенсивнее подавляет церебральный синтез простагландинов, чем периферический.
Медикаменты
Аптечная косметика
Мать и дитя
Медицинские изделия
Гигиена и уход
Витамины и БАДы
Дополнительные продукты
