Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Pantoz DSR pantoprazol va domperidonning ikki xil granulalaridan iborat bo‘lib, kapsulaga joylashtirilgan. Pantoprazol granulalari ichakda eriydigan qobiq bilan qoplangan, ya’ni ularning tarkibi ichakda so‘riladi. Domperidon granulalarining qoplami oshqozonda eriydi va uning ta’siri 12 soat davom etadi.
Pantoprazol - H+-K+-ATF-aza ingibitori. Xlorid kislota sekretsiyasining yakuniy bosqichini bloklaydi, oshqozonda bazal va stimullangan (qo‘zg‘atuvchi turidan qat’i nazar) xlorid kislota sekretsiyasi darajasini pasaytiradi. Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligida bunday oshqozon sekretsiyasining pasayishi mikroorganizmlarning antibiotiklarga sezuvchanligini oshiradi. Pantoprazol Helicobacter pylori ga nisbatan o‘zining antimikrob ta’siriga ega.
Domperidon - qusishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, hiqichoqni tinchlantiradi va ba’zi hollarda ko‘ngil aynishini bartaraf etadi. Oshqozon-ichak trakti harakat faolligiga tartibga soluvchi va normallashtiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, bu oshqozon-ichak trakti dopamin retseptorlariga (D2) bloklovchi ta’siri bilan bog‘liq. Ta’siri bo‘yicha metoklopramidga yaqin. Metoklopramiddan farqli o‘laroq, gematoentsefalik to‘siqdan (qon va miya to‘qimasi o‘rtasidagi to‘siq) o‘tmaydi va ekstrapiramidal buzilishlarni (harakatlarni muvofiqlashtirishning buzilishi, ularning hajmining kamayishi va titrash) chaqirmaydi.
Farmakokinetikasi
Pantoprazol - og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Mutlaq biologik o‘zlashtirilishi 70-80% (o‘rtacha 77%). Cmax - 2-4 soatda (o‘rtacha 2,7 soatda) erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 98%. T1/2 - 0,9-1,9 soat, taqsimlanish hajmi - 0,15 l/kg, Cl - 0,1 l/soat/kg. Gematoentsefalik to‘siqdan juda zaif o‘tadi, ko‘krak sutiga ajraladi. Antatsidlar yoki ovqat qabul qilish AUC, Cmax va biologik o‘zlashtirilishga ta’sir qilmaydi. Jigarda metabolizmga uchraydi (oksidlanish, dealkillanish, kon’yugatsiya). Asosan siydik bilan (82%) metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, oz miqdorda najasda aniqlanadi. Kumulyatsiyalanmaydi.
Domperidon - og‘iz orqali qabul qilinganda, och qoringa tez so‘riladi (ovqatdan keyin qabul qilish, oshqozon shirasi kislotaliligining pasayishi so‘rilishni sekinlashtiradi va kamaytiradi). Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TCmax) - 1 soat. Biologik o‘zlashtirilishi - 15% (jigar orqali “birinchi o‘tish” effekti). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 90%. Turli to‘qimalarga o‘tadi, gematoentsefalik to‘siqdan yomon o‘tadi.
Jigarda va ichak devorida metabolizmga uchraydi (gidroksillanish va N-dezalkillanish yo‘li bilan). Ichak orqali (66%) va buyraklar orqali (33%) chiqariladi, shu jumladan o‘zgarmagan holda mos ravishda 10 va 1%. Yarim chiqarilish davri (T1/2) - 7-9 soat, og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligida uzayadi.