Farmakologik xususiyatlari
Фармакодинамика
Пантоз DSR представляет собой сочетание пантопразола и домперидона в виде гранул двух видов, заключенных в капсулу. Гранулы пантопразола имеют кишечнорастворимую оболочку, то есть их содержимое всасывается в кишечнике. Покрытие гранул домперидона растворяется в желудке, а его действие продолжается в течение 12 часов.
Пантопразол - ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Домперидон - оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Оказывает регулирующее и нормализующее влияние на двигательную активность желудочно-кишечного тракта, что связано с блокирующим влиянием на дофаминовые рецепторы (Д2) желудочно-кишечного тракта. По действию близок к метоклопрамиду. В отличие от метоклопрамида не проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Фармакокинетика
Пантопразол - быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70-80% (средняя 77%). Cmax - достигается через 2-4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T1/2 - 0,9-1,9 ч, объем распределения - 0,15 л/кг, Cl - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует.
Домперидон - абсорбция после приема внутрь, натощак - быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1 ч. Биодоступность - 15% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы - 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путём гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник (66%) и почками(33%), в том числе в неизмененном виде - 10 и 1% соответственно. Период полувыведения (T1/2) - 7-9 ч., удлиняется при выраженной хронической почечной недостаточности.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
