1 мл раствора содержит:

действующее вещество: олопатадин (в форме гидрохлорида) 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота разбавлена, вода для инъекций. 

 

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминым средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, обусловленного гистамином. Данные исследованийin vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохраненной проходимостью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Не влечет клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического воздействия на репродуктивную функцию, не показали какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, что превышало максимальное рекомендованное для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживали в молоке кормящих крыс после перорального применения. 

 

Исследований по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование in vitro показали, что олопатадин не ингибирует метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и ЗА4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не влияет на метаболическое взаимодействие с другими активными веществами в случае их одновременного применения. 

 

Лекарственное средство является противоаллергическим/антигистаминым средством, применяемым местно, но абсорбируется системно. При каких-либо признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить его применение.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Сообщалось также, что хлорид бензалкония может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно применяют лекарственное средство.

Применение пациентам с контактными линзами.

Бензалкония хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением лекарственного средства необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания и только тогда снова надеть контактные линзы. 
 

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Данные по офтальмологическому применению олопатадина беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующим контрацептивные средства.

Период кормления грудью.

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключать риск новорожденных/детей грудного возраста. Лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

фертильность.

Исследований по оценке эффекта олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Олопатадин не имеет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами. 

 

Нет данных о передозировке олопатадином у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин нашел низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание всего флакона приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадина. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг при 100% абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, существенно превышающих максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, пожилых людей, применявших 5 мг олопатадина 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 суток, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT по сравнению с плацебо. В данном исследовании установлены уровни максимальных концентраций олопатадина в плазме крови (35 до 127 нг/мг), по меньшей мере, в 70 раз превышали уровни при местном применении олопатадина относительно влияния на сердечную реполяризацию.

При передозировке необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.