Faol modda Osotron: ondansetron

1 ml ondansetron gidrokloridi 2 mg ondansetronga teng.

Yordamchi moddalar Osotron: limon kislotasi monohidrat, natriy xlorid, in'ektsiya uchun suv.

Sitotoksik ximioterapiya yoki radiatsiya terapiyasi sabab bo'lgan nafs va qayt qilish, operatsiyadan keyingi nafs va qayt qilishni oldini olish va davolash.

Ondansetron yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezgirlik. Homiladorlik va emizish davri. Ondansetronni apomorfin gidrokloridi bilan birga qo'llash taqiqlangan, chunki birgalikda qo'llash paytida kuchli arterial gipotenziya va hushdan ketish holatlari kuzatilgan.

Qon bosimi va qusish, kimyoterapiya va nurlanish terapiyasi sababli.

Onkologik terapiyaning emetogen potentsiali dozasi va kimyoterapiya va nurlanish terapiyasi rejimlarining kombinatsiyasiga qarab o'zgaradi. Dozani tanlash emetogen ta'sirning og'irligiga bog'liq.

Yoshlar.

Emetogen kimyoterapiya va nurlanish terapiyasi.

Tavsiya etilgan venaga yoki mushak ichiga dozasi  - 8 mg, sekin in'ektsiya shaklida, davolashdan oldin kamida 30 soniya davomida.

Birlamchi 24 soatdan keyin kechiktirilgan yoki uzoq davom etadigan qusishni oldini olish uchun preparatni og'iz orqali yoki rektal ravishda qo'llash tavsiya etiladi.

Yuqori emetogen kimyoterapiya (masalan, yuqori dozali sitoplating).

Ossetronni kimyoterapiyadan oldin bir martalik 8 mg dozada, venaga yoki mushak ichiga berish mumkin. 8 mg dan ortiq dozalar (16 mg gacha) faqat 50-100 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki boshqa mos erituvchi (qarang "Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sirlar" bo'limi) orqali venaga infuziya shaklida qo'llanilishi kerak, infuziya kamida 15 daqiqa davom etishi kerak. 16 mg dan ortiq bir martalik dozani qo'llash mumkin emas (qarang "Qo'llash xususiyatlari" bo'limi).

Yuqori emetogen kimyoterapiya uchun 8 mg Ossetron yoki kichik dozani suyultirish shart emas va kimyoterapiyadan oldin sekin in'ektsiya (kamida 30 soniya) orqali berilishi mumkin, so'ngra 2 va 4 soatdan keyin 8 mg ni venaga yoki mushak ichiga ikki marta berish yoki 24 soat davomida 1 mg / soat doimiy infuziya qilish.

Ossetronning yuqori emetogen kimyoterapiyadagi samaradorligi kimyoterapiyadan oldin 20 mg deksametazonni qo'shimcha bir martalik berish bilan oshirilishi mumkin.

Birlamchi 24 soatdan keyin kechiktirilgan yoki uzoq davom etadigan qusishni oldini olish uchun Ossetron preparatini og'iz orqali yoki rektal ravishda qo'llash tavsiya etiladi.

Ossetron dozasi tana yuzasi yoki tana massasi bo'yicha hisoblanishi mumkin.

Bolalar tana yuzasi bo'yicha Ossetron dozasi hisoblash

Ossetronni kimyoterapiyadan oldin bir martalik 5 mg / m dozada berish kerak, venaga beriladigan dozasi 8 mg dan oshmasligi kerak. 12 soatdan keyin Ossetronni og'iz orqali qo'llashni boshlash mumkin, bu yana 5 kun davom etishi mumkin. Kattalar uchun dozani oshirmang.

Ossetronni kimyoterapiyadan oldin bir martalik 0,15 mg / kg dozada berish kerak. Venaga beriladigan dozasi 8 mg dan oshmasligi kerak. Birinchi kunda 4 soatlik interval bilan yana 2 venaga dozani berish mumkin. 12 soatdan keyin Ossetronni og'iz orqali qo'llashni boshlash mumkin, bu yana 5 kun davom etishi mumkin. Kattalar uchun dozani oshirmang.

65 yoshdan oshgan bemorlarga barcha venaga in'ektsiya dozalarini eritish va 15 daqiqa davomida berish kerak, takroriy qo'llashda in'ektsiyalar orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak.

65 dan 74 yoshgacha bo'lgan bemorlar uchun Ossetronning boshlang'ich dozasini 8 mg yoki 16 mg qilib belgilash kerak, bu 15 daqiqa davomida infuziya orqali berilishi kerak, keyin 4 soatlik interval bilan 15 daqiqa davomida 2 ta 8 mg dozani berish mumkin.

75 yoshdan oshgan bemorlar uchun boshlang'ich venaga in'ektsiya 8 mg dan oshmasligi kerak, 15 daqiqa davomida infuziya orqali berilishi kerak. 8 mg dan keyin 2 ta 8 mg dozani 15 daqiqa davomida infuziya orqali berish mumkin, infuziyalar orasidagi interval kamida 4 soat bo'lishi kerak.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga Ossetron preparatini qo'llash rejimini yoki yo'lini o'zgartirish shart emas.

O'rta va og'ir jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda Ossetronning klirensi sezilarli darajada kamayadi va qon serumidan yarim chiqarilish davri uzayadi. Bunday bemorlar uchun Ossetronning maksimal sutkalik dozasini 8 mg dan oshmasligi kerak.

Spartin va debri-sokvin metabolizmi buzilgan bemorlarda yarim chiqarilish davri o'zgarmaydi. Bunday bemorlarda takroriy berish Ossetron preparatining konsentratsiyasini, metabolizmi buzilmagan bemorlardagi kabi olib keladi. Shuning uchun dozani yoki berish chastotasini o'zgartirish shart emas.

Yoshlar.

Operatsiyadan keyingi qon bosimi va qusishni oldini olish uchun tavsiya etilgan dozasi 4 mg, bir martalik mushak ichiga yoki sekin in'ektsiya shaklida narkozga kiritish vaqtida.

Operatsiyadan keyingi qon bosimi va qusishni davolash uchun tavsiya etilgan bir martalik dozasi 4 mg, mushak ichiga yoki sekin in'ektsiya shaklida.

Umumiy anesteziya ostida operatsiya qilinayotgan bolalarda operatsiyadan keyingi qon bosimi va qusishni oldini olish va davolash uchun Ossetronni 0,1 mg/kg tana massasi (maksimal 4 mg gacha) sekin in'ektsiya (kamida 30 soniya) orqali narkozga kiritishdan oldin, davomida yoki operatsiyadan keyin berish mumkin.

Qari bemorlarda operatsiyadan keyingi qon bosimi va qusishni oldini olish va davolash tajribasi cheklangan, ammo Ossetron 65 yoshdan oshgan bemorlar tomonidan kimyoterapiya olayotganda yaxshi qabul qilinadi.

Buhrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga Ossetron preparatini qo'llash rejimini yoki yo'lini o'zgartirish shart emas.

O'rta va og'ir jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda Ossetronning klirensi sezilarli darajada kamayadi va qon serumidan yarim chiqarilish davri uzayadi. Bunday bemorlar uchun Ossetronning maksimal sutkalik dozasini 8 mg dan oshmasligi kerak.

Spartin / debri-sokvin metabolizmi buzilgan bemorlar
Spartin va debri-sokvin metabolizmi buzilgan bemorlarda yarim chiqarilish davri o'zgarmaydi. Bunday bemorlarda takroriy berish Ossetron preparatining konsentratsiyasini, metabolizmi buzilmagan bemorlardagi kabi olib keladi. Shuning uchun dozani yoki berish chastotasini o'zgartirish shart emas.

Farmakologik. Osetron - serotonin antagonisti guruhidan bo'lgan qayt qilishga qarshi vosita. Serotonin 5-HT 3 retseptorlari periferik nerv tizimining vagus afferent tolalarida va shuningdek, trigger zonasining chemoreceptorlarida joylashgan area postrema.

Ximioterapiya va radiatsiya terapiyasi 5HT (serotonin) ni ingichka ichakning enterochromaffin hujayralaridan chiqarilishiga yordam beradi va 5-HT3 retseptorlarini afferent tolalarni stimulyatsiya qilish orqali qayt qilish refleksini keltirib chiqaradi. Osetron bu reflekslarning rivojlanishini bloklaydi va shuningdek, vagus zonalariga area postrema ta'sir qilib, markaziy nerv tizimidagi 5-HT3 retseptorlariga qo'shimcha ta'sir ko'rsatishi mumkin. Shunday qilib, sitotoksik ximioterapiya va radiatsiya terapiyasida ondansetronning ta'siri periferik va markaziy nerv tizimidagi neyronlarning 5-HT3 retseptorlariga antagonizm bilan bog'liq. Osetron preparati ansiyolitik faoliyatga ega, harakatlar muvozanatini buzmaydi yoki faoliyat va ish qobiliyatini pasaytirmaydi.

Farmakokinetika. Venaga yuborilganda, preparat tezda qon oqimi bilan organizmning barcha organlari va to'qimalariga tarqaladi. Osetronning qonidagi maksimal konsentratsiyasi 4 mg Osetron infuziyasidan 5 daqiqadan so'ng va in'ektsiyadan 10 daqiqa ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish yuqori (70-76%). Osetron asosan jigar metabolizmi orqali sistematik qon oqimidan chiqariladi, dozaning kamida 5% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Kattalar bemorlar uchun yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil etadi. Jigar funksiyasi buzilganda yarim chiqarilish davri 15-20 soatgacha uzayadi. Organizmdagi faol metabolizm, metabolitlar najas va siydik bilan chiqariladi.

 

Boshqa selektiv 5HT3 retseptor antagonistlariga nisbatan gipertashqi reaktsiyalari bo'lgan bemorlarni davolashda gipertashqi reaktsiyalar kuzatilgan.

Nafas olish tizimi bilan bog'liq reaktsiyalar simptomatik ravishda davolanadi. Tibbiyot xodimlari ularga alohida e'tibor berishlari kerak, chunki ular dori vositasiga nisbatan yuqori sezuvchanlik reaktsiyasining belgilari hisoblanadi.

Ondansetron doza bog'liq ravishda QT intervalini uzaytiradi. Bundan tashqari, postmarketing kuzatuv davrida ondansetronni qo'llashda ventrikulyar titrash/tebranish (torsade de pointes) holatlari haqida xabarlar bo'lgan. Ondansetronni tug'ma QT uzayishi sindromi bo'lgan bemorlarga qo'llashdan qochish kerak. Ondansetronni QT intervalini uzaytirishi mumkin bo'lgan elektrolit muvozanati buzilishi, qon aylanishi yetishmovchiligi, bradiaritmiyalar va boshqa dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Dori vositasini qo'llashdan oldin gipokalemiya va gipomagneziya tuzatish kerak.

Ondansetron va boshqa serotonergik dori vositalarini bir vaqtda qo'llashda serotoninviy sindrom holatlari tasvirlangan (qarang: Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'sir va boshqa o'zaro ta'sirlar). Agar ondansetron va boshqa serotonergik dori vositalarini bir vaqtda davolash klinik jihatdan asoslangan bo'lsa, bemorni kuzatish tavsiya etiladi.

Ondansetron ichak peristaltikasini zaiflashtiradi, shuning uchun Ossetron dori vositasini qo'llash davomida ichakning subakut to'siqlari belgilari bo'lgan bemorlarni diqqat bilan kuzatish talab etiladi.

Adrenotonsilyar sohada jarrohlik aralashuvi bo'lgan bemorlarda ondansetronni ko'ngil aynishi va qusishni oldini olish uchun qo'llash qon ketishini yashirishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlar ondansetronni qo'llashdan so'ng diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Ushbu dori vositasi 1 mmol (23 mg)/doza natriydan kamroq, ya'ni deyarli natriysizdir.

Bolalar

Gepatotoksik kimyoviy terapiya dori vositalari bilan ondansetron qabul qilayotgan bolalarda jigar funksiyasining buzilishi mumkin bo'lgan holatlarni diqqat bilan kuzatish kerak.

Dozalash rejimlari

Og'irlik bo'yicha doza hisoblanganda va 4 soatlik interval bilan uch dozani qo'llaganda, umumiy sutkalik doza 5 mg/m² va bir marta og'zaki dori vositasini qo'llashda ko'rsatilgandan yuqori bo'ladi. Ushbu ikki dozalanish rejimining ta'siri klinik tadqiqotlarda baholangan emas. Turli tadqiqotlar natijalarini taqqoslash ikkala dozalanish rejimining o'xshash samaradorligini ko'rsatadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash

Reproduktiv yoshdagi ayollar. Agar ondansetron reproduktiv yoshdagi ayollarga qo'llanilsa, kontratseptsiya masalasini ko'rib chiqish kerak.

Homiladorlik. Epidemiyologik tadqiqotlar davomida insonlarda ondansetronni birinchi trimesterda qo'llashda jag' va yuz sohasida nuqsonlar rivojlanishi ehtimoli borligi haqida shubhalar mavjud.

1,8 million homiladorlikni o'z ichiga olgan bir kohort tadqiqotida, ondansetronni birinchi trimesterda qo'llash og'iz bo'shlig'ida bo'linish xavfini oshirishi bilan bog'liq bo'lgan [3 qo'shimcha holat 10,000 ayolga, ondansetron bilan davolangan; tuzatilgan nisbiy xavf: 1,24 (95% ishonch oralig'i (IO) 1,03-1,48)]. Yurak nuqsonlari bo'yicha epidemiyologik tadqiqotlar mavjud ma'lumotlar qarama-qarshi natijalarni ko'rsatadi. Hayvonlar ustida o'tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv funktsiyaga to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita zararli ta'sir ko'rsatmaydi.

Ondansetronni birinchi trimesterda qo'llashdan qochish kerak.

Emizish. Eksperimental tadqiqotlarda ondansetron hayvonlarning sutiga kirishi ko'rsatilgan. Dori vositasini qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Reproduktivlik. Ondansetronning inson reproduktivligiga ta'siri haqida ma'lumot yo'q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga ta'sir qilish qobiliyati

Psiхomotor testlar ondansetron mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmasligini va sedativ ta'sir ko'rsatmasligini ko'rsatdi. Ammo dori vositasining nojo'ya ta'sirlar profilini hisobga olish transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish imkoniyatini hal qilishda e'tiborga olish kerak.