действующее вещество Осетрон: ондансетрон

1 мл ондансетрона гидрохлорида эквивалентно 2 мг ондансетрона

вспомогательные вещества Осетрон: кислота лимонная моногидрат, натрия натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические. Осетрон - противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ 3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.

Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) с энтерохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT3 рецепторов афферентных волокон. Осетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT3 рецепторы ЦНС путем воздействия на вагусные зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлена ​​антагонизмом 5-HT3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат Осетрон обладает анксиолитическим активность, не вызывает нарушения координации движения или снижение активности и работоспособности.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация Осетрон в крови достигается после инфузии 4 мг Осетрона через 5 минут и в пределах 10 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы высокое (70-76%). Осетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет примерно 3:00. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Тошнота и рвота, вызванное цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Применение ондасетрону вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время одновременного применения.

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Взрослые.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза  - 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы циплатины).

Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ) инфузия должна длиться не менее 15 минут. Разовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя (см. Раздел « Особенности применения» ).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Осетрона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4:00 или постоянной инфузии 1 мг / час в течение 24 часов.

Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата Осетрон.

Дозу Осетрон можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела.

Расчет дозы Осетрон согласно площадью поверхности тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата Осетрон, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата Осетрон, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза Осетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция не должен превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг может продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые следует вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата Осетрон пациентам с нарушением функции почек.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза Осетрон не должен превышать 8 мг.

Период полувыведения у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата Осетрон, что у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Взрослые.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально-до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до во время, после введения в наркоз или после операции.

Опыт применения для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Осетрон хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата Осетрон пациентам с нарушением функции почек.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза Осетрон не должен превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквину
Период полувыведения у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата Осетрон, что у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.