1 flakon (1,5 g) tarkibida:

faol moddalar: tsefoperazona natriy tuzi (tsefoperazon bo'yicha hisoblaganda) - 1 g; sulbaktama natriy tuzi (sulbaktam bo'yicha hisoblaganda) - 0,5 g.

1 flakon (2,0 g) tarkibida:

faol moddalar: tsefoperazona natriy tuzi (tsefoperazon bo'yicha hisoblaganda) - 1 g, sulbaktama natriy tuzi (sulbaktam bo'yicha hisoblaganda) - 1.0 g. 

 

Infektsiyalarni davolash uchun sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan monoterapiya ko'rinishida:

Ma'lum ko'rsatmalar bo'yicha tsefoperazon+subaktam boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanilishi mumkin. 

 O'simta penitsillinlar, tsefalosporinlarga nisbatan sezgirlik 

 

Dori venaga va mushak ichiga kiritish uchun mo'ljallangan. Terapiyani boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini tekshirish uchun teri sinovi o'tkazilishi kerak.

Kattalarda qo'llanilishi

Tavsiya etilgan kunlik dori dozasining miqdori 2-4 g. Dori har 12 soatda bir xil taqsimlangan doza bilan kiritilishi kerak. Og'ir yoki reftakter infeksiyalarda dori kunlik dozasini Sr ga oshirish mumkin.

Jigar funksiyasi buzilganda qo'llanilishi

Og'ir obstruktiv saraton va og'ir jigar kasalliklarida yoki bu ikki patologiya buyrak funksiyasining buzilishi bilan birga bo'lsa, doza tuzatish zarur bo'lishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan va buyrak funksiyasi buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda nefoperazone konsentratsiyasini plazmada nazorat qilish va zarur bo'lganda mos ravishda doza tuzatish kerak. Agar dori plazmadagi konsentratsiyasi diqqat bilan nazorat qilinmasa, tsefoperazone dozasining kunlik miqdori 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasi buzilganda qo'llanilishi

Dori kretinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda sulybaktamning kamaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida doza tuzatish zarur. Kretinin klirensi 15-30 ml/min bo'lsa, sulybaktamning maksimal bir martalik doza miqdori har 12 soatda 1 g; kretinin klirensi 15 ml/min dan kam bo'lsa, 500 mg har 12 soatda. Shuning uchun og'ir infeksiyalarda tsefoperazone dori vositalarini qo'shimcha tayinlash zarurati paydo bo'lishi mumkin. Gemodializ qo'llanilganda dori dozasi rejimini tuzatish zarur.

Bollarda qo'llanilishi

Tavsiya etilgan kunlik dori dozasining miqdori 40-80 mg/kg tana vaznidir. Dori har 6-12 soatda bir xil taqsimlangan dozalarda kiritilishi kerak. Og'ir yoki reftakter infeksiyalarda dori kunlik dozasini 160 mg/kg ga oshirish va 2-4 teng dozalarga taqsimlash mumkin.

1-haftalik bolalarga dori har 12 soatda kiritilishi kerak. Bolalar uchun maksimal kunlik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Venaga kiritish

Tomchilatib infuziya uchun 1 flakon (1,0 g) mazmunini 6-7 ml 5% glukozali eritmada, 0,9% natriy xlorid eritmasida yoki steril in'ektsiya suvida eritish kerak, so'ngra qo'llashdan oldin shu erituvchi bilan 20 ml ga suyultirish kerak. Dori infuziya orqali 15-30 daqiqa davomida kiritiladi.

Dori in'ektsiya suvi, 5% glukozali eritma, 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan 10 mg/ml tsefoperazone va 10 mg/ml sulybaktamdan 250 mg/ml tsefoperazone va 250 mg/ml sulybaktamgacha bo'lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi venaga infuziya uchun suyultirishda mos keladi, lekin birinchi suyultirish uchun emas. Venaga in'ektsiya uchun flakon mazmunini yuqorida ta'riflanganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida kiritish kerak.

Mushak ichiga kiritish

Lidokain eritmasi mushak ichiga kiritish uchun suyultirishda mos keladi, lekin birinchi eritish uchun emas. 

 

Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, qusish, qusish, psevdomembranoz kolit.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimidan: bosh og'rig'i, titroq.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyar toshma, qichish, qizilcha, isitma, Stivens-Djonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon hosil qilish tizimidan: qaytariladigan neytropeeniya, leykopeeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik chiqarish tizimidan: gematuriya.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: AsAT, AlAT, alkali fosfataza va bilirubin funksional jigar testlari ko'rsatkichlarining oshishi. Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, infuziya joyida flebit (venoz kateter orqali kiritilganda).

 

Ba'zi bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa tsefalosporinlar kabi, hipersensitivlik reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin, jumladan, o'limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar. Bunday reaksiyalarning paydo bo'lishi, ko'plab allergenlarga nisbatan hipersensitivligi ma'lum bo'lgan shaxslarda eng ehtimoliydir.

Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni darhol to'xtatish va tegishli davolashni belgilash zarur.

Og'ir anafilaktik reaksiyalar darhol shoshilinch terapiya, xususan, adrenalin kiritishni talab qiladi. Ko'rsatmalarga ko'ra, kislorod terapiyasi, venaga kortikosteroidlar kiritish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, shu jumladan, intubatsiya amalga oshirilishi mumkin.

Ba'zi bemorlarda tsefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining bostirilishi bilan bog'liq.

Preparatni uzoq muddat qo'llash, chidamli mikroorganizmlarning o'sishini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Bu, ayniqsa, yangi tug'ilgan chaqaloqlar, xususan, muddatidan oldin tug'ilganlar va boshqa bolalar uchun muhimdir.

Buyrak funktsiyasi buzilganda qo'llash

Buyrak funktsiyasi turli darajada buzilgan bemorlarda preparatni qo'llaganda, sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning aniqlangan klirensi bilan yaqin bog'liq.

Og'ir buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda sulbaktamning T1/2 sezilarli darajada oshadi. Gemodializ T1/2, umumiy klirens va sulbaktamning taqsimlanish hajmiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tsefoperazonning farmakokinetikasida hech qanday o'zgarishlar aniqlanmagan. Jigar funktsiyasi buzilganda qo'llash. Tsefoperazon, sezilarli darajada, safro bilan chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki safro yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda tsefoperazonning plazmadagi T1/2 uzayadi, va siydik bilan chiqarilishi oshadi. Hatto og'ir jigar funktsiyasi buzilishlarida ham safroda tsefoperazonning terapevtik konsentrasiyalari aniqlanadi, va plazmadagi T1/2 2-4 baravar oshadi.

Og'ir safro yo'llarining obstruktsiyasi, og'ir jigar kasalliklari yoki buyrak funktsiyasi buzilishlari mavjud bo'lganda doza tuzatish zarur bo'lishi mumkin.

Qariyalar va keksa yoshda qo'llash.

Sulbaktam va tsefoperazonni qo'llaganda, T1/2 ning uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining oshishi kuzatiladi. Sulbaktamning farmakokinetikasi buyrak funktsiyasi darajasi bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, tsefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar funktsiyasi buzilishlari bilan bog'liq.

Bola

Preparatning komponentlarining farmakokinetikasi pediatrik populyatsiyada kattalarga nisbatan muhim farqlarni ko'rsatmaydi. Tsefoperazon+Sulbaktam chaqaloqlarda samarali qo'llaniladi. Biroq, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilganlar uchun tsefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo'llash bo'yicha keng qamrovli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilganlar uchun davolashni boshlashdan oldin potentsial foyda va terapiyaning mumkin bo'lgan xavfini diqqat bilan baholash zarur.

Homiladorlik va emizish davri

Sulbaktam va tsefoperazon placentani bosib o'tadi. Shuning uchun homiladorlik davrida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homilaga potentsial xavfdan oshganda qabul qilish kerak. Sulbaktam va tsefoperazon oz miqdorda emizik sut bilan chiqariladi, shuning uchun emizish davrida emizishni to'xtatish masalasini hal qilish zarur.

Preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Hozirgi paytda xabarlar yo'q. 

 

Antibakterial komponenti tsefoperazon, uchinchi avlod tsefalosporinidir, u bakterial devor sintezini bostirish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Sulbaktamning haqiqiy antibakterial faolligi yo'q, faqat Neisseriaceae va Acinetobacterga ta'sir ko'rsatadi, ammo u beta-laktamaz fermentlarining inhibitori bo'lib, bu mikroorganizmlar beta-laktam antibiotiklariga chidamli hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va tsefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan yo'q qilinishini oldini oladi va penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan aniq sinergizmni namoyish etadi. Sulbaktam ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'langani sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/tsefoperazon ta'siriga, faqat tsefoperazon ta'siriga qaraganda ko'proq sezgir bo'ladi.

Sulbaktam va tsefoperazon kombinatsiyasi Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus kabi mikroorganizmlarga nisbatan faol.

Sulbaktam/tsefoperazon in vitro keng spektrli klinik jihatdan muhim mikroorganizmlarga nisbatan faollik ko'rsatadi.

Gram ijobiy mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar kiritilgan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik streptokokk A guruhi), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik streptokokk B guruhi), boshqa ko'plab beta-gemolitik streptokokk turlari, ko'plab Streptococcus faecalis turlari.

Gram manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (S. marcescensni o'z ichiga oladi), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, ba'zi Pseudomonas turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: gram manfiy bacillar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides turlari, Fusobacterium turlari); gram ijobiy gram manfiy kokklar (Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); gram ijobiy bacillar (Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Dori vositasini kiritganda, sulbaktamning taxminan 84% dozasining va tsefoperazonning 25% dozasining buyraklar orqali chiqariladi. Tsefalosporin dozasining katta qismi safro orqali chiqariladi. Sulbaktam/tsefoperazon kiritilgandan so'ng, sulbaktamning o'rtacha T1/2 1 soatni, kiritilgan tsefoperazon dozasining 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar proporsionaldir. 2 g sulbaktam/tsefoperazonni 5 daqiqa davomida venaga kiritilgandan so'ng, sulbaktam va tsefoperazonning o'rtacha maksimal konsentratsiyalari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmining katta ekanligini ko'rsatadi (Va=18,0-27,61) tsefoperazonning taqsimlanishiga nisbatan

(Va = 10,2-11,3L). Sulbaktam va tsefoperazon organizm to'qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan safro, safro pufagi, teri, appendiks, fallopiy quvurlari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda intensiv taqsimlanishga duchor bo'ladi.

Bolalarda sulbaktamning o'rtacha T1/2 0,91 dan 1,42 soatgacha, tsefoperazon esa 1,44 dan 1,88 soatgacha bo'ladi.

Sulbaktam va tsefoperazonning birgalikda qo'llanilishi paytida har qanday farmakokinetik o'zaro ta'sirlar haqida ma'lumotlar yo'q.

Ko'p marta kiritilgandan so'ng, sulbaktam/tsefoperazon komponentlarining farmakokinetikasida hech qanday muhim o'zgarishlar aniqlanmagan va har 8-12 soatda qo'llanilganda ularning kumulyatsiyasi kuzatilmagan.