1 qoplangan tabletkada klopidogrel - 75 mg mavjud. Yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristallik sellyuloza, makkajo'xori kraxmali, makkajo'xori kraxmali, gidrogenizatsiyalangan kastor yog'i, makrogol, gipromelloza, talk, titan dioksidi (E 171), temir oksidi qizil (E172). Tavsif: och pushti, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, qoplangan tabletkalar, bir tomonida "Z" logotipi va ikkinchi tomoni silliq.

Aterotromboz va uning asoratlarini kattalarda profilaktikasi: - miokard infarkti o'tkazgan bemorlarda (davolash boshlanishi bir necha kundan 35 kungacha bo'lgan muddatda), ishemik insult (davolash boshlanishi 7 kundan 6 oygacha bo'lgan muddatda), yoki periferik arteriyalar kasalligi (pastki oyoq-qo'llar arteriyalari va aterotromboz bilan zararlanishi) tashxis qo'yilgan bemorlarda; - ST segmentining ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom (OKS) bo'lgan bemorlarda, shu jumladan perkutan koronar angioplastika davomida stent o'rnatilgan bemorlarda, atsetilsalitsil kislotasi bilan birga; - ST segmentining ko'tarilishi bilan o'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarda atsetilsalitsil kislotasi bilan birga (standart dori-darmon davolashini oladigan va trombolitik terapiya ko'rsatilgan bemorlarda). Dozalash tartibi Kattalar va keksalar: Noklot® 75 mg kuniga 1 marta ovqatdan qat'i nazar buyuriladi. ST segmentining ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom (OKS) bo'lgan bemorlarda - davolash bir martalik yuklama doza 300 mg bilan boshlanadi, so'ngra 75 mg kuniga 1 marta (atsetilsalitsil kislotasi (ASK) bilan birga 75-325 mg kuniga. ASK dozasini 100 mg dan oshirmaslik tavsiya etiladi, chunki yuqori dozadagi ASK qon ketishi xavfini oshiradi). Preparatni har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Optimal davolash davomiyati aniqlanmagan. 12 oygacha bo'lgan davolash sxemasi samarali, maksimal ta'sir davolash boshlanganidan 3 oy o'tgach kuzatiladi. ST segmentining ko'tarilishi bilan o'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarga 75 mg kuniga bir marta, bir martalik yuklama doza bilan, ASK bilan, trombolitiklar bilan yoki ularsiz buyuriladi. Kombinatsiyalangan terapiyani simptomlar qayd etilgandan so'ng imkon qadar erta boshlash va kamida to'rt hafta davom ettirish kerak. Ushbu kasallikda klopidogrel va ASK kombinatsiyasining to'rt haftadan ortiq foydasi o'rganilmagan. 75 yoshdan katta bemorlarda klopidogrel yuklama dozasiz boshlanadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va o'rtacha og'irlikdagi jigar kasalligi va gemorragik diatez rivojlanish ehtimoli bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha terapevtik tajriba cheklangan.

Preparatning faol moddasiga yoki uning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik. Og‘ir jigar yetishmovchiligi. O‘tkir qon ketish xavfi (masalan, yara yoki bosh ichiga qon quyilishi). Irsiy galaktoza intoleransi, Lapp laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi. Homiladorlik va emizish davri. 18 yoshgacha bo‘lgan yosh.

Kattalar va keksalar: Noklot® 75 mg kuniga 1 marta ovqatdan qat'i nazar buyuriladi. ST segmenti ko'tarilmasdan o'tkir koronar sindrom (OKS) bo'lgan bemorlarda davolash bir martalik 300 mg yuklama dozasi bilan boshlanadi, so'ngra davolash 75 mg kuniga 1 marta (atsitilsalitsil kislotasi (ASK) bilan birga 75-325 mg kuniga. ASK dozasini 100 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi, chunki yuqori dozadagi ASK qo'llanilishi qon ketish xavfini oshiradi). Preparatni har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi. Davolashning optimal davomiyligi aniqlanmagan. 12 oygacha bo'lgan davolash sxemasi samarali, maksimal ta'sir davolash boshlanganidan 3 oy o'tgach kuzatiladi. ST segmenti ko'tarilgan o'tkir miokard infarkti bo'lgan bemorlarga 75 mg kuniga 1 marta, bir martalik yuklama dozasi bilan, ASK bilan birga, trombolitiklar bilan yoki ularsiz buyuriladi. Kombinatsiyalangan terapiyani simptomlar paydo bo'lishi bilan imkon qadar erta boshlash va kamida to'rt hafta davom ettirish kerak. Ushbu kasallikda klopidogrel va ASK kombinatsiyasining to'rt haftadan ortiq foydasi o'rganilmagan. 75 yoshdan katta bemorlarda klopidogrel yuklama dozasiz boshlanadi. Buyrak yetishmovchiligi va o'rtacha og'irlikdagi jigar kasalliklari va gemorragik diatez rivojlanish ehtimoli bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash bo'yicha terapevtik tajriba cheklangan.

Klopidogrelni bir yil va undan ko'proq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda kuzatilgan klinik jihatdan ahamiyatli nojo'ya reaksiyalar, original preparat bo'yicha o'tkazilgan klinik tadqiqotlar ma'lumotlariga muvofiq tavsiflangan. Gemorragik asoratlar (qon ketishlar): me'da-ichak qon ketishi, purpura / ko'karishlar / gematomalar va burundan qon ketish, gematuriya va ko'zga qon quyilishi (asosan kon'yunktivaga), bosh ichiga qon quyilishi, punktsiya joylarida qon ketishi. Klopidogrel yoki ASK qabul qilgan bemorlarda umumiy qon ketish tezligi foiz jihatidan deyarli bir xil bo'lgan. Og'ir holatlar tezligi klopidogrel uchun ASK ga nisbatan biroz pastroq bo'lgan. Klopidogrel + ASK qo'llanganda og'ir qon ketish tezligi dozaga bog'liq bo'lgan va ASK dozasining oshishi bilan oshgan, xuddi plasebo + ASK qo'llanganda og'ir qon ketish tezligi kabi. Qon ketishlarning aksariyati davolashning birinchi oyida kuzatilgan. Qon ketish xavfi (hayot uchun xavfli, og'ir, noma'lum

Klopidogrel selektiv ravishda trombotsit yuzasidagi retseptorga adenozindifosfat (ADF) bilan bog‘lanishni va ADF ta’sirida GPIIb / IIIa kompleksining keyingi faollashuvini bostiradi va shu tariqa trombotsitlar agregatsiyasini to‘xtatadi. Trombotsitlar agregatsiyasining faol ingibitorini hosil qilish uchun klopidogrelning biotransformatsiyasi zarur. Klopidogrel, shuningdek, boshqa antagonistlar tomonidan induktsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasini ham, ADF tomonidan trombotsitlar faolligining oshishini bloklash orqali bostiradi. Klopidogrel trombotsitlarning ADF-retseptorlarini qaytmas tarzda modifikatsiyalaydi. Preparatni kuniga 75 mg takroriy dozada qo‘llashning birinchi kunidan boshlab ADF-induktsiyalangan trombotsitlar agregatsiyasining sezilarli sekinlashuvi aniqlanadi; bu ta’sir bosqichma-bosqich kuchayadi va 3-7 kun oralig‘ida barqarorlashadi. Barqaror holatda kunlik 75 mg doza ta’sirida agregatsiyaning o‘rtacha bostirilish darajasi 40% dan 60% gacha bo‘ladi. Trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish muddati davolash to‘xtatilgandan o‘rtacha 5 kun o‘tib boshlang‘ich darajaga qaytadi. Klopidogrelning original preparati uchun o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar natijalari, klopidogrelni ASK bilan yoki klopidogrel va platseboni, har ikkalasi ham ASK va boshqa standart terapiya bilan birga solishtirish uchun, quyida keltirilgan. Yaqinda miokard infarkti, insult yoki periferik arteriyalar kasalligi aniqlangan bemorlarda: klopidogrel, ASK bilan solishtirganda, yangi ishemik hodisalar rivojlanish chastotasini sezilarli darajada kamaytirgan. Umumiy o‘lim ko‘rsatkichi tahlili klopidogrel va ASK terapiyasi o‘rtasida sezilarli farqni aniqlamadi. Turli kasalliklarga ega bo‘lgan subgruppalar (miokard infarkti, ishemik insult va OPA) tahlili preparatning eng katta terapevtik ta’siri insult bo‘lgan bemorlarda kuzatilganini ko‘rsatdi. Yaqinda miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda klopidogrelning ta’siri kamroq bo‘lib, ASK ta’siridan farq qilmagan. Shu bilan birga, 75 yoshdan katta bemorlarda klopidogrelning ijobiy ta’siri ≤ 75 yoshli bemorlarga nisbatan pastroq bo‘lgan. O‘tkir koronar sindrom: klopidogrelni qo‘llash yurak-qon tomir o‘limi, miokard infarkti va insult xavfini kamaytirgan. Boshqa klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, klopidogrelni qo‘llash trombolitik terapiyaga ehtiyojni kamaytirgan. Turli xususiyatlarga ega bo‘lgan bemorlar guruhlarida (masalan, beqaror stenokardiya yoki Q tishchasisiz MI, xavf darajasi pastdan yuqorigacha, diabet, revaskulyarizatsiyaga ehtiyoj, yosh, jins va boshqalar) olingan natijalar butun tadqiqot natijalaridan farq qilmagan. Klopidogrelning ijobiy ta’siriga boshqa turdagi o‘tkir va uzoq muddatli yurak-qon tomir terapiyasini olish ta’sir ko‘rsatmagan. Klopidogrel samaradorligi ASK dozasiga (75 mg - 325 mg kuniga bir marta) bog‘liq bo‘lmagan. ST segmenti ko‘tarilishi bilan o‘tkir MI bo‘lgan bemorlarda klopidogrel har qanday sababli o‘limning nisbiy xavfini va infarkt qaytalanishi, insult yoki o‘lim kombinatsiyasining nisbiy xavfini statistik jihatdan ishonchli tarzda kamaytirgan. Bunday ta’sir har xil yosh va jinsdagi bemorlarda, fibrinolitiklarni qabul qilishidan qat’i nazar, kuzatilgan.