Активные вещества Таблетки 5 мг- галантамина гидробромид 5 мг. Таблетки 10 мг- галантамина гидробромид 10 мг.

Используется при , лечении слабо до ~еренно выраженной деменции альцгеймеровского типа, заболеваний перцферических нервов, связанных с двигательными нарушениями (полирадвкулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии), слабости мышц (миастения гравис), прогрессивной мьппечной дистрофии, полиомиелита, детского церебрального паралича.

Не применяйте Пивалин если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к активному веществу галантамин или к любой из остальных составных частей Нивалин. если у Вас любое из следующих заболеваний тяжелая почечная и/илипеченочнаянедостаточность; бронхиальная астма; заболевание сердца, связанное со значительным урежением сердечного ритма или с нарушением проводимости сердца (предсердно-желудочковая блокада); стенокардия; тяжелая сердечная недостаточность (слабость сердечной мьшщы); эпилепсия; гиперкинезии (неволевые движения).

Всегда принимайте Нивалин, в точности соблюдая назначения Вашего врача. Если Вы в чем-то не уверены, спросите у Вашего врача. Нивалин таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо употреблять большое количество жидкостей. Таблетку можно делить на две равные половины. Лечащий врач устанавливает дозировку и продолжительность лечения.

Как все лекарственные средства, Нивалин может вызвать побочные действия, несмотря на то, что они не появляются у каждого. Нивалин может вызвать • - общие нарушения- боль в груди, потение, слабость, общее недомогание. • - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы - понижение кровяного давления (гипотензия), ортастатическая гипотензия, урежение сердечного ритма (брадикардия), неправильный сердечный ритм, сердечная недостаточность. • - нарушения со стороны нервной системы • - головокружение, невалевые сокращения мышц, парестезия (покальшание, жжение, онемение), нарушение координации движений (атаксия), двигательные расстройства, нарушения речи (афазия), судороги, повышенное либидо, делирий. Лечение Нивалин может ухудшить симптомы болезни Паркинсона. • - Психические нарушения - спутанность, депрессия, параноя, параноидные реакции, галшоцинации, агрессия. • - нарушения со стороны желудочно-кишечной системы - сухота во рту или повьппенное сшоноотделение, вздутие живота, тошнота, рвота, желудочные боли, кровь в фекалиях, воспаление желудочно-кишечнего тракта. Нарушения метаболизма и питания - потеря аппетита, уменьшение массы тела, гипергликемия (повьппение уровня сахара в крови), повьппение уровня щелочной фосфатазы, обезвоживание. • - нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы - тромбоцитапения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), кровотечение ·из носа, точкавидные кровоизлияния на коже и слизистых. • - нарушения со стороны мочевьщелительной системы - задержка мочи, кровь в моче, частое мочеиспускание, цистит, камни в почках. Если любое из побочных действий .становится серьезным или Вы заметите другие, неописанные в этом листк~-вкладьппе побочные действия, просим уведомить об этом Вашего врача.

Уведомите Вашего врача, если Вы страдаете следующими заболеваниями нарушения сердечного ритма с урежением·пульса или принимаете лекарственные препараты, вызывающие его урежение; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки; хронические заболевания легких со спазмом бронхов; ретенция (задержка) мочи или недавяо перенесенная операция на предстательной железе. Перед проведением хирургической операции под общим наркозом следует уведимить лечащего врача о том, что Вы проводите лечение Нивалин. При лечении Нивалин можно наблюдать уменьшение веса. Рекомендуется контролировать вес, особенно у пациентов с деменцией. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. При лечении Нивалин, особенно в начале лечения, могут появиться сонливость и головокружение. В таких случаях не управляйте транспортными средствами и не осуществляйте деятельности, требующие повышенного внимания, до исчезновения этих симптомов. Употребление Нивалина с пищей и напитками. Во время лечения Нивалин рекомендуется употребление значительного количества жидкостей. Важная информация о некоторых из составных частей Нивалин. Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал, который может содержать глютен, но только в незначительном количестве. Поэтому считается, что пшеничньiЙ крахмал безопасен для лиц с непереносимостью глютена (целиакией). Пациенты с аллергией на пшеницу (отличающейся от целиакии) не должны принимать это лекарственное средство. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, уведомите об этом лечащего врача до начала лечения Нивалин, так как в составе таблеток в качестве вспомогательного вещества присутствует лактоза. Обратитесь за советом к Вашему врачу перед применением Нивалин. Его безопасное применение у беременных не доказано, поэтому не рекомендуется его использование во время бер)менности и грудного вскармливания.

Фармакодинамика. Галантамин относится к третичных алкалоидов из группы парасимпатомиметики непрямого действия. Он является селективным, конкурентным и обратным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы. Приводит к повышению уровня ацетилхолина в центральной нервной системе. Кроме его действия в качестве обратного ингибитора ацетилхолинэстеразы, он действует как аллостерический потенцируя лиганд наиболее распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа альфа 4 / бета 2, который прямым путем стимулирует никотиновые рецепторы. Также он повышает чувствительность постсинаптических мембран рецепторов ацетилхолина. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер, облегчает проведение импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции. Улучшает и облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейромышечную проводимость в случае ее блокады недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз (сужение зрачка). Фармакокинетика. Резорбция: галантамин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального применения, при этом его биодоступность очень высока. Терапевтические концентрации в плазме крови достигаются в течение примерно 30 минут. Не устанавливаются статистически значимые различия в средних значениях площади под фармакокинетической кривой (AUC) при пероральном и парентеральном введении дозы составляет 10 мг. Биодоступность галантамина составляет 80-100% и идентична для пероральных жидких и твердых лекарственных форм, а также при парентеральном и пероральном применении. Максимальная плазменная концентрация при дозе 10 мг составляет 1,2 мг / мл и достигается через 1-2 часа после его введения. Пища замедляет, но не влияет на степень резорбции галантамина. При пероральном применении галантамина с пищей в дозе 10 мг значительно уменьшается скорость, но не степень его всасывания. Распределение : галантамин в низкой степени связывается с белками плазмы крови - до 18%. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывается в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше, чем в плазме крови. Галантамин характеризуется линейной кинетикой в терапевтических дозах. Объем распределения составляет примерно 175 л. Метаболизм : 75% дозы галантамина метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 (изоферментами CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в получении О-дезметилгалантамину, а CYP3A4 - в получении N-оксид-галантамина. Метаболизм галантамина медленная и слабая за счет деметилирования до 5-6%. У пациентов с низкой активностью ферментов ( « плохие метаболизаторы» ) устанавливаются более высокие уровни (до 50%) в неизмененном галантамина по сравнению с нормальной ферментной активностью ( « хорошие метаболизаторы» ). Метаболиты галантамина - епигалантамин, галантаминон и норгалантамин оказываются в плазме крови и мочи, но нет данных об их фармакологической активностью. Вывод : период полувыведения галантамина составляет около 5:00. Центральный компартмент выводится быстрее по сравнению с периферическим. При пероральном применении галантамин выводится в неизмененном виде и в виде его метаболитов (галантаминон, епигалантамин), выводится в основном путем клубочковой фильтрации с мочой (до 74 ± 23% за 72 часа). Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет примерно 100 мл / мин, что близко к клиренса инулина и соответственно креатинина. Галантамин НЕ конъюгируется в печени и его выведение с желчью слабое - 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов. Фармакокинетика галантамина имеет линейный характер в терапевтическом дозовой диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении. Не установлена ​​корреляция между плазменными концентрациями и терапевтическими и побочными реакциями галантамина. У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней степени клиренс галантамина уменьшается примерно на 25%. У пациентов с функциональной недостаточностью печени средней и тяжелой степени значимости AUC увеличивается до 37-67%. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина возможно замедление выведения галантамина. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) концентрация галантамина в плазме крови на 30-40% выше. Не наблюдалось различий в фармакокинетике галантамина между мужчинами и женщинами, а также у представителей разных рас.

Фармакодинамические взаимодействия . Нивалин антагонизуе ингибирующее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр. При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как амбеноний, донепезил, неостигмин, пиридостигмин или пилокарпин , который применяется системно) можно наблюдать усиление их холиномиметических действия, в связи с чем их следует применять одновременно. Галантамин антагонизуе антихолинергическим действием М-холинолитиков ( атропина и других подобных лекарственных средств ), гексаметонию и других ганглиоблокаторов, недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном применении галантамина с лекарственными средствами, которые замедляют сердечный ритм , такими как, например, дигоксин , бета-блокаторы , блокаторы кальциевых каналов и амиодарон , возможны фармакодинамические взаимодействия. Прокаинамид , терапевтический эффект которого частично обусловлено его антихолинергическим активностью, не следует применять одновременно с галантамином, поскольку он может уменьшить его терапевтическое действие. Аминогликозиды ( гентамицин, амикацин ) могут уменьшить терапевтическое воздействие галантамина на нервно-мышечную проводимость. Возможно усиление действия деполяризирующих нервно-мышечных блокаторов ( суксаметоний ) при одновременном применении с галантамином, особенно в случаях дефицита псевдохолинэстеразы. Фармакокинетические взаимодействия . В выводе галантамина участвует множество метаболических путей и почечная экскреция. Вероятность клинически значимых взаимодействий низкая. Тем не менее, появление значительных взаимодействий может быть клинически значимая в отдельных случаях. При одновременном применении с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но отсутствует влияние на степень его резорбции. Рекомендуется применение лекарственного средства во время еды с целью уменьшения возможных нежелательных холинергических эффектов. Галантамин метаболизируется печеночными изоферментами CYРЗА4 и CYP2D6. Лекарственные средства, которые метаболизируются идентичными изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. При клинических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что пароксетин (мощный ингибитор CYP2D6), кетоконазол и эритромицин (CYРЗА4 ингибиторы) повышают биодоступность галантамина при одновременном применении. При одновременном применении галантамина с ингибиторами CYP2D6 ( хинидин, пароксетин, флуоксетин ) или ингибиторами CYРЗА4 ( кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин ) могут влиять на метаболизм галантамина и вызывать повышение его концентрации в плазме крови и соответственно его биодоступности. В этих случаях существует повышенный риск возникновения побочных реакций, в связи с чем рекомендуется снижение поддерживающей дозы галантамина. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина. Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина .

Симптомы: симптомы передозировки галантамина подобные симптомов передозировки других парасимпатомиметики. Эти эффекты обычно касаются ЦНС, парасимпатической нервной системы и нейромышечных связей. Кроме мышечной слабости или фасцикуляции, возможно развитие некоторых или всех признаков холинергического кризис: выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, повышенная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, бронхоспазм, а в тяжелых случаях - судороги и кома. Выраженная мышечная слабость вместе с трахеальному гиперсекрецией и бронхоспазмом могут привести к острого респираторного дистресс-синдрома. Имеющиеся постмаркетинговые сообщение о torsade de pointes , удлинение интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии и короткие потери сознания при непреднамеренном передозировке галантамином. Лечение: лечение является симптоматическим. При передозировке препаратом при приеме внутрь, если пациент находится в сознании, проводить промывание желудка. Контролировать сердечный ритм и артериальное давление пациента. Как антидот можно использовать атропин в дозе 0,5-1 мг, дозу можно повторить в зависимости от клинического состояния.