1 flakon chứa:

cefopezona natriy tuzi (cefopezon hisobiga) - 1 g, sulbaktam natriy tuzi (sulbaktam hisobiga) - 0,5 g yoki 1,0 g. 

B vide monoterapiya uchun sezgir mikroorganizmlar tomonidan keltirilgan infeksiyalarni davolash:

Ba'zi ko'rsatmalarga ko'ra, tsefoperazon sulbaktam boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanilishi mumkin. 

Preparatning har qanday komponentiga va/yoki penitsillinlarga, tsefalosporinlarga yuqori sezgirlik.

Dori venaga va mushak ichiga kiritish uchun mo'ljallangan. Terapiyani boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish kerak, teri sinovini o'tkazish orqali.

Kattalar uchun qo'llanilishi

Dorining tavsiya etilgan sutkalik dozi 2-4 g ni tashkil etadi. Dori har 12 soatda bir xil taqsimlangan dozada kiritilishi kerak. Og'ir yoki reftakter infeksiyalarda dorining sutkalik dozi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Jigar funksiyasi buzilganda qo'llanilishi

Doza tuzatish og'ir obstruktiv saraton va og'ir jigar kasalliklari holatlarida yoki bu ikki patologiya buyrak funksiyasining buzilishi bilan birga bo'lsa zarur bo'lishi mumkin. Jigar funksiyasi buzilgan va buyrak funksiyasi buzilishi bilan birga bo'lgan bemorlarda cefoperazonning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo'lganda mos ravishda doza tuzatish kerak. Agar dori plazmadagi konsentratsiyasini diqqat bilan nazorat qilish bo'lmasa, cefoperazonning dozi sutkada 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak funksiyasi buzilganda qo'llanilishi

Dorini kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda qo'llaganda dorining dozasini tuzatish zarur, bu esa sulbaktamning kamaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo'lsa, sulbaktamning maksimal bir martalik dozi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo'lsa, 500 mg har 12 soatda. Shuning uchun og'ir infeksiyalarda cefoperazon preparatlarini qo'shimcha tayinlash zarurati paydo bo'lishi mumkin. Gemodializ qo'llanilganda dorining dozasi rejimini tuzatish zarur.

Bola uchun qo'llanilishi

Dorining tavsiya etilgan sutkalik dozi 40-80 mg/kg tana vaznini tashkil etadi. Dori har 6-12 soatda bir xil taqsimlangan dozada kiritilishi kerak. Og'ir yoki reftakter infeksiyalarda dorining sutkalik dozi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 teng dozaga taqsimlanishi mumkin.

1-haftalik chaqaloqlarga dori har 12 soatda kiritilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Venaga kiritish

Tomchilatib infuziya uchun 1 flakon (1,0 g) mazmunini 6-7 ml 5% glukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi yoki steril in'ektsiya suvi bilan eritish kerak, va keyin qo'llashdan oldin shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak.

Dori infuziya usulida 15-30 daqiqa davomida kiritiladi.

Dori in'ektsiya suvi, 5% glukoza eritmasi, 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan 10 mg/ml cefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml cefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo'lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi venaga infuziya qilishda suyultirish uchun mos keladi, lekin birinchi suyultirish uchun emas.

Venaga in'ektsiya uchun flakon mazmunini yuqorida ta'riflanganidek eritish kerak va kamida 3 daqiqa davomida kiritish kerak.

Mushak ichiga kiritish

Lidokain eritmasi mushak ichiga kiritish uchun suyultirishda mos keladi, lekin birinchi eritish uchun emas. 

Ovqat hazm qilish tizimidan: diareya, qusish, qusish, psevdomembranoz kolit.

Markaziy nerv tizimi va periferik nerv tizimidan: bosh og'rig'i, mushaklarning titrashi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyar toshma, qichish, isitma, Stevens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon ishlab chiqarish tizimidan: qaytariladigan neytropeeniya, leykopeeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik chiqarish tizimidan: gematuriya.

Laboratoriya ko'rsatkichlari: funktsional jigar testlari AsAT, AlAT, alkali fosfataza va biliribin darajalarining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, infuziya joyida flebit (venoz kateter orqali kiritilganda). 

Antibakterial komponent tsefoperazon, uchinchi avlod tsefalosporin bo'lib, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bakterial devor sintezini bostirish orqali. Sulbaktam haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, faqat Neisseriaceae va Acinetobacter ga ta'sir qiladi, ammo u beta-laktamaz fermentlarining inhibitori bo'lib, bu mikroorganizmlar beta-laktam antibiotiklariga chidamli.

Sulbaktam penitsillinlar va tsefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan yo'q qilinishini oldini oladi va penitsillinlar va tsefalosporinlar bilan aniq sinergizmni ko'rsatadi. Sulbaktam ba'zi penitsillin bog'lovchi oqsillar bilan bog'langani sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/tsefoperazon ta'siriga, faqat tsefoperazon ta'siriga qaraganda ko'proq sezgir bo'ladi.

Sulbaktam va tsefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol:

Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. in vitro keng spektrli Sulbaktam/tsefoperazon klinik jihatdan muhim mikroorganizmlarga nisbatan faoliyat ko'rsatadi.

Gram ijobiy mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar kiritilgan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (beta-gemolitik streptokokk A guruhi), Streptococcus agalactiae (beta-gemolitik streptokokk B guruhi), boshqa ko'plab beta-gemolitik streptokokk turlari, ko'plab Streptococcus faecalis turlari.

Gram manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (S. marcescens ni o'z ichiga oladi), Salmonella va Shigella turlari. Pseudomonas aeruginosa, ba'zi Pseudomonas turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis. Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: gram manfiy baqtiylar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides turlari va Fusobacterium turlari kiritilgan); gram ijobiy va gram manfiy kokklar (Peptostreptococcus va Veillonella turlari kiritilgan); gram ijobiy baqtiylar (Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari kiritilgan).

Farmakokinetika

Dori vositasini kiritganda, sulbaktamning taxminan 84% dozasining va tsefoperazonning 25% dozasining buyraklar orqali chiqariladi. Tsefoperazonning katta qismi safro bilan chiqariladi. Sulbaktam/tsefoperazon kiritilgandan so'ng, sulbaktamning o'rtacha Ta 1 soat, tsefoperazonning esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar kiritilgan doza bilan proporsionaldir. 2 g sulbaktam/tsefoperazonni 5 daqiqa davomida venaga kiritgandan so'ng, sulbaktam va tsefoperazonning o'rtacha maksimal konsentratsiyalari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmining (Va-18,0-27,61) tsefoperazonning taqsimlanishiga (Va-10,2-11,31) nisbatan katta ekanligini ko'rsatadi. Sulbaktam va tsefoperazon organizm to'qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan safro, safro pufagi, teri, apendiks.

trubalar, tuxumdonlar, bachadon va boshqalar. Bolalarda sulbaktamning o'rtacha T1/2 0,91 dan 1,42 soatgacha, tsefoperazon esa 1,44 dan 1,88 soatgacha bo'ladi.

Sulbaktam va tsefoperazonning birgalikda qo'llanilishi paytida har qanday farmakokinetik o'zaro ta'sir haqida ma'lumotlar mavjud emas.

Ko'p marta kiritilgandan so'ng, sulbaktam/tsefoperazon komponentlarining farmakokinetikasida har qanday muhim o'zgarishlar yoki ularning kumulyatsiyasi aniqlanmagan, har 8-12 soatda qo'llanilganda. 

Dozadan ortiqcha foydalanilganda, yon ta'sirlarning ko'rsatkichlari kuchayishi mumkin. Preparatning yuqori konsentratsiyalari orqa miya suyuqligida nevrologik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin, xususan, tutqanoqlar, bu bеta-laktam antibiotiklariga xosdir.

Tsеfoperazon va sulbaktam gemodializ orqali chiqariladi, shuning uchun ushbu protsedura preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin. 

Ba'zi bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa tsefalosporinlar kabi, hipersensitivlik reaksiyalarining rivojlanishiga olib kelishi mumkin, jumladan, o'limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar. Bunday reaksiyalarning paydo bo'lishi, ko'plab allergenlarga nisbatan hipersensitivligi ma'lum bo'lgan shaxslarda eng ehtimoliydir. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni darhol to'xtatish va tegishli davolashni belgilash zarur. Og'ir anafilaktik reaksiyalar darhol shoshilinch terapiya, xususan, adrenalin kiritishni talab qiladi. Ko'rsatmalarga ko'ra, kislorod terapiyasini qo'llash, venaga kortikosteroidlar kiritish, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, shu jumladan, intubatsiyani amalga oshirish mumkin.

Ba'zi bemorlarda tsefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining bostirilishi bilan bog'liq.

Preparatni uzoq muddat qo'llash chidamli mikroorganizmlarning o'sishini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Bu, ayniqsa, yangi tug'ilgan chaqaloqlar, xususan, muddatidan oldin tug'ilganlar va boshqa bolalar uchun muhimdir.

Buyrak funktsiyasi buzilganda qo'llash

Buynak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatni qo'llashda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning aniqlangan klirensi bilan yaqin aloqada bo'ladi.

Og'ir buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda sulbaktamning T1\2 sezilarli darajada oshadi. Gemodializ T1/2, umumiy klirens va sulbaktamning taqsimlanish hajmiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tsefoperazonning farmakokinetikasida hech qanday o'zgarishlar aniqlanmagan.

Jigar funktsiyasi buzilganda qo'llash

Tsefoperazon, sezilarli darajada, safro bilan chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki safro yo'llarining obstruktsiyasi bo'lgan bemorlarda tsefoperazonning T1/2 plazmada uzayadi, va siydik bilan chiqarilishi oshadi. Hatto og'ir jigar funktsiyasi buzilishlarida safroda tsefoperazonning terapevtik konsentratsiyalari aniqlanadi, va T12 plazmada 2-4 baravar oshadi.

Og'ir safro yo'llarining obstruktsiyasi, og'ir jigar kasalliklari yoki buyrak funktsiyasi buzilishlari mavjud bo'lganda doza tuzatish zarur bo'lishi mumkin.

Qariyalarda qo'llash

Sulbaktam va tsefoperazonni qo'llaganda T1 uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining oshishi kuzatiladi. Sulbaktamning farmakokinetikasi buyrak funktsiyasi darajasi bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, tsefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar funktsiyasi buzilishlari bilan bog'liq.

Bollar

Preparatning komponentlarining farmakokinetikasi pediatrik populyatsiyada kattalarga nisbatan sezilarli farqlarni ko'rsatmaydi. Tsefaloperazon sulbaktam yangi tug'ilgan chaqaloqlarda samarali qo'llaniladi. Biroq, muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilganlar uchun tsefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo'llash bo'yicha keng qamrovli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shuning uchun muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug'ilganlar uchun davolashni boshlashdan oldin potentsial foyda va terapiyaning mumkin bo'lgan xavfini diqqat bilan baholash zarur.

Homiladorlik va emizish davri

Sulbaktam va tsefoperazon placentani bosib o'tadi. Shuning uchun homiladorlik davrida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda bolaning potentsial xavfidan oshganda qabul qilish kerak. Sulbaktam va tsefoperazon oz miqdorda emizik sut bilan chiqariladi, shuning uchun emizish davrida ularni qo'llashda emizishni to'xtatish masalasini hal qilish zarur.

Preparatni 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Hozirgi paytda xabarlar yo'q.  

Muvofiqlik

Preparat va aminoglikozidlar eritmalarini to'g'ridan-to'g'ri aralashtirish tavsiya etilmaydi, chunki ular o'rtasida farmatsevtik muvofiqlik yo'q. Agar preparat va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo'lsa, ularni alohida tomchilab infuziya qilish uchun alohida ikkilamchi venoz quvurlar tizimini qo'llash kerak; bu holda birlamchi venoz quvurlar tizimi ushbu preparatlarning infuziyalari orasida tegishli eritma bilan diqqat bilan yuvilishi kerak. Shuningdek, preparat va aminoglikozidlar kiritilishi o'rtasidagi intervallar imkon qadar uzoq bo'lishi maqsadga muvofiqdir.

Birinchi marta Ringer laktat eritmasi bilan suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma muvofiq emas. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo'llash muvofiqlikni oldini olish imkonini beradi: avval steril in'ektsiya suvi ishlatiladi, keyin olingan eritma sulbaktamning konsentratsiyasi 5 mg/ml (2 ml birlamchi eritmani 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritmani 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultirish orqali) ga yetkaziladi.

Birinchi marta 2% lidokain eritmasi bilan suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma muvofiq emas. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo'llash muvofiqlikni oldini olish imkonini beradi: avval steril in'ektsiya suvi ishlatiladi, keyin olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tsefoperazon va sulbaktamning 250 mg/ml gacha bo'lgan eritmasini olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroklorid eritmasida).

Preparat bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlanishi va muddati o'tganidan keyin ishlatilmasligi kerak. 

Bir vaqtda dori va spirtli ichimliklar yoki davolash tugagandan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo'llash disulfiram (teturam) ta'siriga o'xshash effektlarga olib kelishi mumkin: qorin og'rig'i, qayt qilish, bosh og'rig'i, yurak urishi, qizarish, yuzning qizarishi. Ushbu effektlar alkogol iste'mol qilinganidan keyin 15-30 daqiqa ichida paydo bo'ladi va bir necha soat ichida o'z-o'zidan o'tadi. Bu cefoperazone molekulasidagi metiltiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog'liq bo'lib, bu asetaldegid dehidrogenaza fermentining faoliyatini bostiradi, bu esa qon ichida asetaldegidning to'planishiga olib keladi, bu esa tavsiflangan nojo'ya ta'sirlarga sabab bo'ladi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki har qanday trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llash qon ketish xavfini oshiradi.

Dori qo'llanilganda, fermentativ bo'lmagan usullar bilan siydikdagi glyukoza miqdorini aniqlashda soxta ijobiy natijalar va Kumbs reaktsiyasini o'tkazishda mumkin.

Dori aminoglikozidlar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanilganda, terapiya davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

 Quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlansin. Bolalar uchun yetarli bo'lmagan joyda saqlansin. 

 1,0 g preparat flakonlarda. 1 flakonni tibbiy qo'llanma bilan birga qog'oz qutiga joylashtiriladi.