1 ampula dori vositasi quyidagi faol moddalarni o'z ichiga oladi: tiamin gidrohlorid (vitamin B1) 100 mg, piridoksin gidrohlorid (vitamin B6) 100 mg, tsianokobalamin (vitamin B12) 1 mg. Qo'shimcha moddalar: lidokain gidrohlorid, benzil spirti, kaliyning geksatsianoferrat (III), natriyning geksametafosfat, natriyning gidroksidi, in'ektsiya uchun suv.

Parenteral kiritilgandan so'ng tiamin gidrohlorid tezda in'ektsiya joyidan so'riladi va organizmda tarqaladi. Qon ichida konsentratsiya nisbatan past, shu bilan birga plazmada asosan erkin tiamin, eritrotsitlar va leykotsitlarda - uning fosforli efirlari aylanadi. Fosforilanish jigarida sodir bo'ladi. Eng faol fosforli efir tiamin difosfat bo'lib, koferment faoliyatiga ega. Taxminan 1 mg vitamin B1 har kuni metabolizmga uchraydi. Metabolitlar siydik bilan chiqariladi. Biologik yarim hayot davri - 0,35 soat. Tiamin gidrohloridning organizmda to'planishi yog'larda zaif eruvchanlik tufayli sodir bo'lmaydi. U gematoensefalik to'siqdan (GET) va plasentadan o'tadi va ona sutida aniqlanadi. Vitamin B6 fosforilanadi va piridoksal-5-fosfatga oksidlanadi. Qon plazmasida piridoksal-5-fosfat va piridoksal albumin bilan bog'lanadi. Hujayra membranasidan o'tish uchun albumin bilan bog'langan piridoksal-5-fosfat alkalin fosfataza orqali piridoksalga gidrolizlanadi. Vitaminning taxminan 80% i qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Piridokeina gidrohlorid butun organizmda tarqaladi, plasentadan o'tadi va ona sutiga kiradi. Organizmdagi vitamin B6 miqdori 40 - 150 mg, uning kunlik chiqarilish tezligi taxminan 1,7 - 3,6 mg, to'ldirish tezligi esa 2,2 - 2,4% ni tashkil etadi. Jigarida saqlanadi va 4-piridoksin kislota ga oksidlanadi, bu esa siydik bilan maksimal 2 - 5 soat ichida chiqariladi. Vitamin B12 parenteral kiritilgandan so'ng transport oqsil komplekslarini hosil qiladi, bu esa tezda jigar, suyak iligi va boshqa organlar tomonidan so'riladi. Vitamin B12 safroga kiradi va ichak-jigar aylanishida ishtirok etadi, plasentadan o'tadi. Nevralon - B guruhi vitaminlarining kombinatsiyalangan preparati. Neyrotropik B guruhi vitaminlari nervlar va harakat apparatining yallig'lanish va degenerativ kasalliklarida ijobiy ta'sir ko'rsatadi, yuqori dozada analjezik ta'sirga ega, qon aylanishini kuchaytiradi va nerv tizimi va qon hosil bo'lish jarayonini normallashtiradi. Tiamin gidrohlorid (vitamin B1) muhim faol modda hisoblanadi. Organizmdagi fosforilanish jarayonlari natijasida koferment ko'plab fermentativ reaksiyalarda ishtirok etuvchi ko'karboksilaza ga aylantiriladi. U uglevod, oqsil va yog' almashinuvida, shuningdek, sinapslarda nerv impulslarini o'tkazishda muhim rol o'ynaydi. Hujayra membranalarini peroksid oksidlanish mahsulotlarining toksik ta'siridan himoya qiladi. Piridokeina gidrohlorid (vitamin B6) fosforilangan shaklda dekaboksilatsiya va aminlash jarayonlarida ishtirok etuvchi fermentlar tarkibiga kiradi, lipid almashinuvida ishtirok etadi. Periferik nerv tizimi va markaziy nerv tizimining (MNT) normal faoliyati uchun zarur.

 

Tiamin

5-ftorurasil bir vaqtda qo‘llanilganda tiamin ta’sirini inaktivatsiyalaydi (natijada tiaminning tiamin-pirofosfatga fosforillanishining raqobatli ingibitsiyasi natijasida).

Halqali diuretiklar, kanalchalar reabsorbtsiyasini tormozlovchi (masalan, furosemid) bir vaqtda uzoq muddat qo‘llanilganda tiamin ekskresiyasining oshishi va shunga ko‘ra uning darajasining kamayishi mumkin.

Sulfitlar saqlovchi ichimliklar (masalan, vino) bunday ichimliklarni iste’mol qilish tiamin degradatsiyasini oshiradi.

Piridoksin

Piridoksin antagonistlari (masalan, izoniazid, gidralazin, penitsillamin yoki sikloserin), og‘iz orqali kontratseptivlar bir vaqtda qo‘llanilganda B6 vitamini ehtiyoji oshadi.

Levodopa bir vaqtda qo‘llanilganda oxirgisining ta’siri susayadi. Bu vositalarni birga qo‘llash mumkin emas.

Lidokain

Narkoz vositalari (geksobarbital, natriy tiopental tomir ichiga), uyqu va sedativ vositalar bir vaqtda qo‘llanilganda bunday vositalarning nafas olish va markaziy asab tizimi funksiyasiga tormozlovchi ta’siri kuchayadi (uyqu va sedativ vositalar uchun xos), shuningdek, digitoksinning kardiotonik ta’siri susayadi.

Adrenoblokatorlar (shu jumladan propranolol, nadolol) bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning jigar metabolizmi sekinlashadi, uning ta’siri (shu jumladan toksik) kuchayadi va bradikardiya hamda gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.

Kurarega o‘xshash vositalar bir vaqtda qo‘llanilganda miorelaksatsiya chuqurlashishi mumkin (hatto nafas mushaklarining falajigacha).

Norepinefrin, meksiletin bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning toksikligi kuchayadi (lidokain klirensi kamayadi).

Izadrin, glyukagon bir vaqtda qo‘llanilganda lidokain klirensi oshadi.

Tsimetidin, Midazolam bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi. Tsimetidin oqsillardan siqib chiqaradi va lidokainning jigar inaktivatsiyasini sekinlashtiradi, bu lidokainning nojo‘ya ta’siri xavfini oshiradi. Midazolam lidokainning qon plazmasidagi konsentratsiyasini bir maromda oshiradi.

Qarshi-tutqanoq vositalari (fenitoin), barbituratlar (shu jumladan fenobarbital bilan) bir vaqtda qo‘llanilganda lidokain metabolizmi kuchayishi va qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi, shuningdek, kardiodepressiv ta’sir kuchayishi mumkin.

Antiaritmik vositalar (amiodaron, verapamil, xinin, aymalin, dizopiramid), qarshi-tutqanoq vositalari (gidrantoin hosilalari) bir vaqtda qo‘llanilganda kardiodepressiv ta’sir kuchayadi va tutqanoq rivojlanishi mumkin.

Novokain, novokainamid bir vaqtda qo‘llanilganda markaziy asab tizimi qo‘zg‘alishi, gallyutsinatsiyalar bo‘lishi mumkin.

Monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, aminazin, bupivakain, amitriptilin, nortiptilin, imipramin bir vaqtda qo‘llanilganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi va lidokainning mahalliy anestezik ta’siri uzayadi.

Narkotik analgetiklar (masalan, morfin) bir vaqtda qo‘llanilganda narkotik analgetiklarning analgezik ta’siri kuchayadi, biroq nafas olish tormozlanishi ham kuchayadi.

Prenilamin bir vaqtda qo‘llanilganda «piruet» tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.

Propafenon bir vaqtda qo‘llanilganda markaziy asab tizimi nojo‘ya ta’sirlarining davomiyligi va og‘irligi oshishi mumkin.

Rifampitsin bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayishi mumkin.

Polimiksin V bir vaqtda qo‘llanilganda nafas olish funksiyasini nazorat qilish kerak.

Prokainamid bir vaqtda qo‘llanilganda gallyutsinatsiyalar rivojlanishi mumkin.

Yurak glikozidlari bir vaqtda qo‘llanilganda yurak glikozidlarining kardiotonik ta’siri susayadi.

Naprstyan glikozidlari fonida naprstyan glikozidlari bilan intoksikatsiya bo‘lsa, lidokain AV-blokada og‘irligini kuchaytirishi mumkin.

Tomir toraytiruvchi vositalar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning so‘rilishi sekinlashishi va ta’siri uzayishi mumkin.

Guanadrel, guanetidin, mekamalamin, trimetafan bir vaqtda qo‘llanilganda orqa miya va epidural anesteziya uchun arterial gipotenziya va bradikardiya xavfi oshadi.

Beta-adrenoblokatorlar bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning jigar metabolizmi sekinlashadi, uning ta’siri (shu jumladan toksik) kuchayadi va bradikardiya hamda gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi. Bir vaqtda qo‘llanilganda lidokain dozasini kamaytirish kerak.

Asetazolamid, tiazid va halqali diuretiklar bir vaqtda qo‘llanilganda lidokain ta’siri susayishi mumkin (gipokaliemiya natijasida).

Antikoagulyantlar (shu jumladan ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoksaparin, geparin, varfarin) bir vaqtda qo‘llanilganda qon ketish rivojlanish xavfi oshadi.

Nerv-mushak uzatishni bloklovchi vositalar bir vaqtda qo‘llanilganda bunday vositalarning ta’siri kuchayishi mumkin (nerv impulslarining o‘tkazuvchanligi kamayishi natijasida).

Etanol bir vaqtda qo‘llanilganda lidokainning nafas olish funksiyasiga tormozlovchi ta’siri kuchayadi. 

 

Preparat v/v yuborish uchun moʻljallanmagan.

Preparat tarkibida vitamin V12 mavjudligi sababli, preparat mushak ichiga yuborilganda yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda anafilaktoid reaksiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Preparat tarkibida vitamin V12 mavjudligi sababli, fukinyulyar miyeloz yoki pernisioz anemiyani diagnostika qilishda vaqtinchalik taʼsir koʻrsatishi mumkin.

Preparatni neoplazmalari boʻlgan bemorlarga qoʻllash tavsiya etilmaydi, megaloblast anemiya va vitamin V12 yetishmovchiligi bilan kechadigan holatlar bundan mustasno.

Preparat tarkibida vitamin V6 mavjudligi sababli, uni oshqozon va oʻn ikki barmoqli ichak peptik yarasi boʻlgan, buyrak va jigar funksiyasi ogʻir buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.

Vitamin V6 ni uzoq muddat (6-12 oydan koʻp) kuniga 50 mg dan ortiq yoki 1000 mg/sutkadan ortiq (2 oydan koʻp) dozada qoʻllash qaytariluvchi periferik sensor neyropatiyaga olib kelishi mumkin. Periferik sensor neyropatiya (paresteziya) simptomlari paydo boʻlsa, preparat dozasini tuzatish yoki zarur boʻlsa, uni qoʻllashni toʻxtatish kerak.

Preparat tarkibida lidokain mavjud, shuning uchun inʼeksiya joyini ogʻir metallar saqlovchi dezinfeksiyalovchi eritmalar bilan ishlov berishda mahalliy ogʻriq va shish tarzida reaksiyalar rivojlanish xavfi oshadi.

Lidokain kuchli antiaritmik taʼsirga ega va oʻzi ham aritmogen omil boʻlishi mumkinligi sababli, preparatni aritmiya, oʻrtacha darajadagi yurak yetishmovchiligi, oʻrtacha darajadagi arterial gipotenziya, toʻliq boʻlmagan AV-blokada, oʻrtacha darajadagi buyrak (kreatinin klirensi 10 ml/min), nafas olish funksiyasi buzilishi, epilepsiya, yurak operatsiyalaridan soʻng, gipertermiya genetik moyilligi, zaif bemorlar va keksalar uchun ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak.

Preparatni yurak faoliyatining ogʻir dekompensatsiyasi va stenokardiyaning ogʻir shaklida qoʻllash mumkin emas.

Preparat tarkibida lidokain mavjudligi sababli, uni qoʻllash davrida EKG nazorati majburiydir. Sinus tuguni faoliyati buzilishi, PQ intervali uzayishi, QRS kengayishi yoki yangi aritmiya rivojlanishida preparat dozasini kamaytirish yoki qoʻllashni toʻxtatish kerak. Yurak kasalliklari boʻlgan bemorlarda (gipokaliemiya lidokain samaradorligini pasaytiradi) davolashni boshlashdan oldin qonda kaliy darajasini normallashtirish kerak.

Preparat mushak ichiga yuborilganda kreatinin konsentratsiyasi oshishi mumkin, bu esa miokard infarkti tashxisida xatoga olib kelishi mumkin.

Preparat tarkibida natriy 1 mmol/dozadan kam, yaʼni deyarli natriysiz.

Preparat tarkibida kaliy qoldiqlari boʻlishi mumkin.

Homiladorlik yoki emizish davrida qoʻllash

Homiladorlik yoki emizish davrida vitamin V1 ni kunlik tavsiya etilgan miqdori 1,4-1,6 mg, vitamin V6 uchun 2,4-2,6 mg. Homiladorlik davrida ushbu dozalar bemorda yetishmovchilik boʻlsa oshirilishi mumkin.

Vitamin V1 va V6 ona sutiga oʻtadi. Vitamin V6 ning yuqori dozasi sut miqdorini kamaytirishi mumkin.

Preparat bir ampulada 100 mg vitamin V6 ni oʻz ichiga oladi, shuning uchun uni homiladorlik yoki emizish davrida qoʻllash mumkin emas.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish tezligiga taʼsir qilish qobiliyati

Preparat transport vositalari yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsir qilmaydi.

Agar preparatni qoʻllash davrida bosh aylanishi kuzatilsa, avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan tiyilish kerak.

Tiamin

5-ftorurasil bilan birga qoʻllanganda tiamin taʼsiri inaktivatsiyalanadi (tiaminning tiamin-pirofosfatga fosforillanishini raqobatli inhibitsiyalash natijasida).

Kanaltubulyar reabsorbsiya inhibitori boʻlgan ilgak diuretiklar (masalan, furosemid) bilan birga uzoq muddat qoʻllanganda tiamin chiqarilishi oshadi va natijada uning darajasi kamayadi.

Sulfit saqlovchi ichimliklar (masalan, vino) isteʼmol qilinsa, tiamin parchalanishi kuchayadi.

Piridoksin

Piridoksin antagonistlari (masalan, izoniazid, gidralazin, penisillamin yoki sikloserin), peroral kontratseptivlar bilan birga qoʻllanganda vitamin V6 ga ehtiyoj oshadi.

Levodopa bilan birga qoʻllanganda levodopa taʼsiri susayadi. Ushbu vositalarni birga qoʻllash mumkin emas.

Lidokain

Narkoz vositalari (geksobarbital, natriy tiopental tomir ichiga), uyqu va sedativ vositalar bilan birga qoʻllanganda bunday vositalarning nafas olish va markaziy asab tizimiga tormozlovchi taʼsiri kuchayadi (uyqu va sedativ vositalar uchun xos), shuningdek, digitoksinning kardiotonik taʼsiri susayadi.

Adrenoblokatorlar (shu jumladan propranolol, nadolol) bilan birga qoʻllanganda lidokainning jigar metabolizmi sekinlashadi, uning taʼsiri (shu jumladan toksik) kuchayadi va bradikardiya va gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi.

Kurarapodob vositalar bilan birga qoʻllanganda miorelaksatsiya chuqurlashishi mumkin (hatto nafas olish mushaklari falajigacha).

Norepinefrin, meksiletin bilan birga qoʻllanganda lidokain toksikligi kuchayadi (lidokain klirensi kamayadi).

Izadrin, glyukagon bilan birga qoʻllanganda lidokain klirensi oshadi.

Tsimetidin, midazolam bilan birga qoʻllanganda lidokainning qonda konsentratsiyasi oshadi. Tsimetidin oqsillardan siqib chiqaradi va lidokainning jigar inaktivatsiyasini sekinlashtiradi, bu lidokainning nojoʻya taʼsir xavfini oshiradi. Midazolam lidokainning qonda konsentratsiyasini bir maromda oshiradi.

Antikonvulsantlar (fenitoin), barbituratlar (shu jumladan fenobarbital bilan) bilan birga qoʻllanganda lidokain metabolizmi kuchayadi va qonda konsentratsiyasi kamayadi, shuningdek, kardiodepressiv taʼsir kuchayadi.

Antiaritmik vositalar (amiodaron, verapamil, xinin, aymalin, dizopiramid), antikonvulsantlar (gidantoin hosilalari) bilan birga qoʻllanganda kardiodepressiv taʼsir kuchayadi va tutqanoq rivojlanishi mumkin.

Novokain, novokainamid bilan birga qoʻllanganda markaziy asab tizimi qoʻzgʻalishi, gallyutsinatsiyalar yuzaga kelishi mumkin.

Monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, aminazin, bupivakain, amitriptilin, nortriptilin, imipramin bilan birga qoʻllanganda arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi va lidokainning mahalliy anestezik taʼsiri uzayadi.

Narkotik analgetiklar (masalan, morfin) bilan birga qoʻllanganda narkotik analgetiklarning analgezik taʼsiri kuchayadi, biroq nafas olish tormozlanishi ham kuchayadi.

Prenilamin bilan birga qoʻllanganda "piruet" tipidagi qorinchalar aritmiyasi rivojlanish xavfi oshadi.

Propafenon bilan birga qoʻllanganda markaziy asab tizimi nojoʻya taʼsirlarining davomiyligi va ogʻirligi oshishi mumkin.

Rifampitsin bilan birga qoʻllanganda lidokainning qonda konsentratsiyasi kamayishi mumkin.

Polimiksin V bilan birga qoʻllanganda nafas olish funksiyasini nazorat qilish kerak.

Prokainamid bilan birga qoʻllanganda gallyutsinatsiyalar rivojlanishi mumkin.

Yurak glikozidlari bilan birga qoʻllanganda yurak glikozidlarining kardiotonik taʼsiri susayadi.

Naparstyan glikozidlari bilan intoksikatsiya fonida lidokain AV-blokada ogʻirligini kuchaytirishi mumkin.

Vazokonstriktorlar (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) bilan birga qoʻllanganda lidokainning soʻrilishi sekinlashadi va taʼsiri uzayadi.

Guanadrel, guanetidin, mekamillamin, trimetafan bilan orqa miya va epidural anesteziya uchun birga qoʻllanganda ogʻir arterial gipotenziya va bradikardiya xavfi oshadi.

Beta-adrenoblokatorlar bilan birga qoʻllanganda lidokainning jigar metabolizmi sekinlashadi, uning taʼsiri (shu jumladan toksik) kuchayadi va bradikardiya va gipotenziya rivojlanish xavfi oshadi. Birga qoʻllanganda lidokain dozasini kamaytirish kerak.

Asetazolamid, tiazid va ilgak diuretiklar bilan birga qoʻllanganda lidokain taʼsiri susayishi mumkin (gipokaliemiya natijasida).

Antikoagulyantlar (shu jumladan ardeparin, dalteparin, danaparoid, enoksaparin, geparin, varfarin) bilan birga qoʻllanganda qon ketish xavfi oshadi.

Nerv-mushak oʻtkazuvchanligini bloklovchi vositalar bilan birga qoʻllanganda bunday vositalarning taʼsiri kuchayishi mumkin (nerv impulslarini oʻtkazuvchanligi kamayishi natijasida).

Etanol bilan birga qoʻllanganda lidokainning nafas olish funksiyasiga tormozlovchi taʼsiri kuchayadi. 

 

Vitamin V1 keng terapevtik diapazonga ega. Juda yuqori dozalarda (10 g dan ortiq) kurarega o‘xshash effekt namoyon bo‘ladi, nerv impulslarining o‘tkazilishini bostiradi.

Vitamin V6 juda past toksikligiga ega. Vitamin V6 ni ortiqcha qo‘llash, kuniga 1 g dan ortiq dozada bir necha oy davomida qo‘llanganda, neyrotoksik effektlarga olib kelishi mumkin. Ataksiya bilan kechuvchi nevropatiyalar va sezuvchanlik buzilishlari, EKG o‘zgarishlari bilan kechuvchi serebral tutqanoqlar, shuningdek ayrim hollarda gipoxrom anemiya va seborey dermatit kuniga 2 g dan ortiq yuborilgandan so‘ng kuzatilgan.

Vitamin V12: parenteral yuborilgandan so‘ng (kamdan-kam hollarda peroral qo‘llashdan so‘ng) tavsiya etilgan dozadan yuqori dozalarda allergik reaksiyalar, ekzematotik teri buzilishlari va aknening benign shakli kuzatilgan. Yuqori dozalarda uzoq muddat qo‘llanganda jigar fermentlari faolligining buzilishi, yurak sohasida og‘riq, giperkogulyatsiya mumkin.

Davolash: simptomatik terapiya.

Lidokain: dozani oshirib yuborish simptomlariga psixomotor qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, umumiy holsizlik, arterial bosimning pasayishi, tremor, ko‘rishning buzilishi, toniko-klonik tutqanoqlar, koma, kollaps, atrioventrikulyar blokada, markaziy asab tizimining susayishi, nafas to‘xtashi mumkin. Sog‘lom odamlarda dozani oshirib yuborishning birinchi simptomlari qonda lidokain konsentratsiyasi 0,006 mg/kg dan ortiq bo‘lganda, tutqanoqlar esa 0,01 mg/kg da paydo bo‘ladi.

Davolash: preparat yuborilishini to‘xtatish, oksigenoterapiya, tutqanoqqa qarshi vositalar, vazokonstriktorlar (noradrenalin, mezaton), bradikardiyada xolinolitiklar (0,5-1 mg atropin). Intubatsiya, sun’iy nafas oldirish, reanimatsion tadbirlar o‘tkazilishi mumkin. Dializ samarali emas.