Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Kompleks dori, uning tarkibiga kiruvchi komponentlarning xususiyatlari bilan bog'liq ta'sir ko'rsatadi. Yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi, urikozuriy ta'sirni keltirib chiqaradi.
Diklofenak NPLP, kuchli yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi, revmatizmga qarshi va o'rtacha isitma tushiruvchi va antiagregatsion ta'sir ko'rsatadi.
Ta'sir mexanizmi, araxidon kislota metabolizmining asosiy fermenti tsiklooksigenaza faoliyatini bostirish bilan bog'liq, natijada araxidon kaskadining reaksiyalari bloklanadi.
Og'riq qoldiruvchi ta'sir ikki mexanizm bilan bog'liq: periferik (prostaglandin sintezini bostirish orqali) va markaziy (markaziy va periferik nerv tizimida prostaglandin sintezini inhibe qilish orqali).
Betametazon - glukokortikoid, kuchli yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi; uning nisbiy yallig'lanishga qarshi faoliyat indeksi 30 ni tashkil etadi, mineralokortikoid faoliyatining deyarli to'liq yo'qligi bilan. Leikotsitlarning zararlangan joylarga chiqarilishini kamaytiradi va fibrozni kamaytiradi.
Vitamin B12 - hujayra o'sishi va reproduksiyasi uchun zarur. To'qimalarning regeneratsiyasini oshiradi, qon hosil bo'lishini, jigar va nerv tizimi funksiyalarini normallashtiradi.
Farmakokinetikasi
Intramuskulyar kiritilgandan so'ng 75 mg diklofenakning so'rilishi darhol boshlanadi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya, o'rtacha qiymati taxminan 2,5 mkg/ml (8 mkmol/l), taxminan 20 daqiqadan so'ng erishiladi. Faol moddaning so'rilishi dori dozasi hajmiga chiziqli bog'liqlikda bo'ladi. Diklofenakning umumiy sistemali klirensi 263±56 ml/min. Oxirgi yarim chiqarilish davri 1-2 soatni tashkil etadi. Siydik (65%) va safro (35%) bilan chiqariladi, sulfat yoki glukuronid bilan bog'langan metabolitlar sifatida.
Betametazon oson eriydigan komponent bo'lib, kiritish joyidan tez so'riladi, bu esa terapevtik ta'sirning tez boshlanishini ta'minlaydi. Betametazon qon plazmasi oqsillari bilan 64% bog'lanadi va yarim chiqarilish davri 5-6 soatni tashkil etadi.
Vitamin B12 asosan jigar parenximasi hujayralarida mavjud bo'lib, ular uning asosiy zaxiralarini tashkil etadi.
Qonda I va II transkobalamin bilan bog'lanadi, ular uni to'qimalarga transport qiladi. Oqsillar bilan bog'lanish 90%. Kiritilgandan so'ng maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) taxminan 1 soatni tashkil etadi.
Jigardan safro bilan ichakka chiqariladi va yana qon ichiga so'riladi. Jigardan yarim chiqarilish davri (T 1/2) 500 kunni tashkil etadi. Normal buyrak funksiyasi bilan 7-10% buyraklar orqali, taxminan 50% najas bilan chiqariladi; kamaygan buyrak funksiyasi bilan 0-7% buyraklar orqali, 70-100% najas bilan chiqariladi.