Farmakologik xususiyatlari
Farmakodinamikasi
Bakterisid antibakterial preparat, keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan ftorxinolonlar hosilalari guruhiga mansub. Preparatning bakterisid ta'siri bakterial topoizomeraz II va IV ni ingibitsiyalash bilan bog‘liq bo‘lib, bu mikroblar hujayrasida DNK biosintezining buzilishiga va natijada mikroblar hujayralarining o‘limiga olib keladi. Preparatning minimal bakterisid konsentratsiyalari, odatda, uning MPK ga mos keladi. Penisillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar, makrolidlar va tetratsiklinlarga chidamlilik rivojlanishiga olib keladigan mexanizmlar moksifloksasinning antibakterial faolligini buzmaydi.
Ushbu antibakterial preparatlar guruhlari va moksifloksasin o‘rtasida o‘zaro chidamlilik kuzatilmaydi. Moksifloksasinga chidamlilik ko‘p martalik mutatsiyalar orqali sekin rivojlanadi. Moksifloksasin in vitro keng doiradagi grammanfiy va gram-musbat mikroorganizmlarga, anaeroblarga, kislota-barqaror bakteriyalarga va atipik shakllarga, masalan, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. ga nisbatan faol. Moksifloksasin beta-laktam va makrolid antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan samarali. Moksifloksasinning antibakterial faollik spektri quyidagilarni o‘z ichiga oladi:
Gram-musbat mikroorganizmlar: Streptococcus pneumoniae (penisillin va makrolidlarga chidamli shtammlar jumladan), Streptococcus pyogenes (A guruhi), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar jumladan), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar jumladan), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
Grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar jumladan), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Anaeroblar: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti. Moksifloksasin Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia ga nisbatan kamroq faol.
Farmakokinetikasi
Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng moksifloksasin tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Moksifloksasinning 400 mg bir martalik qabulidan so‘ng qon zardobida Smax 0,5-4 soat ichida erishiladi va 3,1 mg/l ni tashkil etadi. Mutlaq biologik o‘zlashtirilishi taxminan 91% ni tashkil etadi. Moksifloksasinning farmakokinetikasi 50 mg dan 1200 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozalar, shuningdek, 600 mg/kun 10 kun davomida qabul qilinganda chiziqli bo‘ladi. Muvozanat holati 3 kun ichida erishiladi.
Qon oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog‘lanishi taxminan 45% ni tashkil etadi. Moksifloksasin organ va to‘qimalarda tez taqsimlanadi. Vd taxminan 2 l/kg ni tashkil etadi. Moksifloksasinning yuqori konsentratsiyalari, plazmadagidan yuqori bo‘lgan, o‘pka to‘qimasida (shu jumladan alveolyar makrofaglarda), bronxlar shilliq qavatida, burun bo‘shlig‘ida, yumshoq to‘qimalar, teri va teri osti tuzilmalarida, yallig‘lanish o‘choqlarida hosil bo‘ladi.
Interstitsial suyuqlik va so‘lakda preparat erkin, oqsillar bilan bog‘lanmagan holda, plazmadagidan yuqori konsentratsiyada aniqlanadi. Bundan tashqari, faol moddaning yuqori konsentratsiyalari qorin bo‘shlig‘i organlari va peritoneal suyuqlikda, shuningdek, ayollar jinsiy a'zolari to‘qimalarida aniqlanadi. Biotransformatsiyalanib, nofaol sulfo birikmalar va glyukuronidlarga aylanadi. Moksifloksasin jigar mikrosomal fermentlari, sitoxrom P450 tizimi tomonidan biotransformatsiyalanmaydi. 2-bosqich biotransformatsiyadan so‘ng moksifloksasin organizmdan buyraklar va ichak orqali, o‘zgarmagan holda ham, nofaol sulfo birikmalar va glyukuronidlar ko‘rinishida ham chiqariladi. Siydik va najas bilan, o‘zgarmagan holda ham, nofaol metabolitlar ko‘rinishida ham chiqariladi.
400 mg bir martalik dozada taxminan 19% o‘zgarmagan holda siydik bilan, taxminan 25% - najas bilan chiqariladi. T½ taxminan 12 soatni tashkil etadi. 400 mg dozadan so‘ng o‘rtacha umumiy klirens 179 ml/min dan 246 ml/min gacha.
Dorilar
Dorixona kosmetikasi
Ona va bola
Tibbiy mahsulotlar
Gigiena va parvarish
Vitaminlar va BFQ
Qo'shimcha mahsulotlar
