Faol modda: moksifloksatsin gidroxloridi 436,4 mg, 400 mg moksifloksatsinga ekvivalent.

Yordamchi modda: makkajo'xori kraxmali 70 mg, mikrokristallik tsellyuloza 96,16 mg, povidon K30 10 mg, metilparagidroksibenzoat 0,7 mg, propilparagidroksibenzoat 0,14 mg, talk 6,2 mg, magniy stearat 6,4 mg, kremniy dioksid kolloid 6 mg, natriy karboksimetilkraxmal 11 mg, natriy kroskarmelloza 7 mg, Plyonka qobig'i: Gipromelloza 15sP 10,14 mg, dibutilsebakat 2,86 mg, gipromelloza 5sP 2,0 mg, kremniy dioksid kolloid 1,20 mg, titan dioksid (E 171) 3,0 mg, talk 0,8 mg.

Moksifloksasin - bakteritsid antibakterial preparat keng ta'sir doirasiga ega, 8-metoksiftorxinolon. Moksifloksasinning bakteritsid ta'siri bakterial topoizomeraza II va IV ni ingibitsiyalash bilan bog'liq bo'lib, bu mikroblar hujayrasida DNK ning replikatsiyasi, reparatsiyasi va transkripsiyasi biosintezi jarayonlarining buzilishiga, natijada mikroblar hujayralarining o'lishiga olib keladi.

Moksifloksasinning minimal bakteritsid konsentratsiyalari, odatda, uning minimal ingibitsiyalovchi konsentratsiyalariga mos keladi.

Rezistentlik mexanizmlari.

Penisillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlar, makrolidlar va tetratsiklinlarga nisbatan rezistentlik rivojlanishiga olib keladigan mexanizmlar moksifloksasinning antibakterial faolligiga ta'sir qilmaydi. Ushbu antibakterial preparatlar guruhlari va moksifloksasin o'rtasida o'zaro rezistentlik aniqlanmagan. Hozirgacha plazmidli rezistentlik holatlari ham kuzatilmagan. Umumiy rezistentlik rivojlanish chastotasi juda past (10'7 - 10'10). Moksifloksasinga rezistentlik ko'p martalik mutatsiyalar orqali sekin rivojlanadi. Moksifloksasinning mikroorganizmlarga minimal ingibitsiyalovchi konsentratsiyadan (MIK) past konsentratsiyalarda ko'p martalik ta'siri faqat MIK ning ozgina oshishiga olib keladi. Xinolonlarga o'zaro rezistentlik holatlari qayd etilgan. Shunga qaramay, boshqa xinolonlarga rezistent bo'lgan ba'zi gram-musbat va anaerob mikroorganizmlar moksifloksasinga sezuvchanligini saqlab qoladi.

Aniqlanishicha, moksifloksasin molekulasining tuzilmasiga S8 holatida metoksigruppaning qo'shilishi moksifloksasinning faolligini oshiradi va gram-musbat bakteriyalarning rezistent mutant shtammlarining paydo bo'lishini kamaytiradi. S7 holatida biskikloamin guruhining qo'shilishi ftorxinolonlarga rezistentlik mexanizmi bo'lgan aktiv efflyuks rivojlanishining oldini oladi. Moksifloksasin in vitro keng doiradagi gram-manfiy va gram-musbat mikroorganizmlar, anaeroblar, kislota bardoshli bakteriyalar va Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. kabi atipik bakteriyalar, shuningdek, beta-laktam va makrolid antibiotiklarga rezistent bakteriyalarga nisbatan faol.

Odam ichak mikroflorasiga ta'siri.

Ko'ngillilar ishtirokida o'tkazilgan ikki tadqiqotda moksifloksasin peroral qabul qilingandan so'ng ichak mikroflorasida quyidagi o'zgarishlar kuzatilgan.

Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., shuningdek, anaeroblar Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. konsentratsiyalari kamayishi qayd etilgan. Ushbu o'zgarishlar ikki hafta davomida qaytar edi. Clostridium difficile toksini aniqlanmagan.

Tez-tez-. Gamma-glutamil transferaza faolligining oshishi; kamdan-kam — qorinchadan kelib chiqadigan taxiaritmiyalar, arterial bosimning pasayishi, shishlar, soxta membranoz kolit (juda kam hollarda hayot uchun xavfli asoratlar bilan bog'liq), turli klinik ko'rinishdagi tutqanoqlar (jumladan, "grand mal" tutqanoqlari), gallyutsinatsiyalar, buyrak funksiyasining buzilishi, buyrak yetishmovchiligi (dehidratatsiya natijasida, bu ayniqsa, ilgari buyrak funksiyasi buzilgan keksa bemorlarda buyrak shikastlanishiga olib kelishi mumkin).

Ba'zi hollarda preparatni birinchi marta qo'llashdan keyin ham gipersensitivlik va allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin, bu haqda darhol shifokorga xabar berish kerak. Juda kam hollarda, hatto preparatni birinchi marta qo'llashdan keyin ham, anafilaktik reaksiyalar hayot uchun xavfli bo'lgan anafilaktik shokkacha rivojlanishi mumkin. Bunday hollarda MOXIFORD preparati bilan davolashni to'xtatish va zaruriy davolash choralarini (shu jumladan, qarshi shok choralarini) darhol boshlash kerak.

MOXIFORD preparatini qo'llashda ba'zi bemorlarda QT intervalining uzayishi kuzatilishi mumkin. MOXIFORD preparatini ayollar va keksalar orasida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Ayollarda erkaklarga nisbatan QT intervali uzunroq bo'lganligi sababli, ular QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarga ko'proq sezgir bo'lishi mumkin. Keksalar ham QT intervaliga ta'sir qiluvchi preparatlarga ko'proq moyil bo'lishadi.

QT intervalining uzayishi qorinchalik aritmiyalar, shu jumladan polimorf qorinchalik taxikardiya rivojlanish xavfini oshiradi. QT intervalining uzayish darajasi preparat konsentratsiyasi oshishi bilan ortishi mumkin, shuning uchun tavsiya etilgan doza oshirilmasligi kerak. Biroq, pnevmoniyali bemorlarda plazmadagi moksifloksatsin konsentratsiyasi va QT intervalining uzayishi o'rtasida korrelyatsiya aniqlanmagan. 9000 nafar moksifloksatsin olgan bemorlarning birortasida QT intervalining uzayishi bilan bog'liq yurak-qon tomir asoratlari va o'lim holatlari qayd etilmagan. MOXIFORD preparatini qo'llashda aritmiyaga moyil holatlari bo'lgan bemorlarda qorinchalik aritmiyalar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Shu munosabat bilan MOXIFORD preparati quyidagi hollarda kontrendikatsiyalangan:

• yurakning elektrofiziologik parametrlaridagi o'zgarishlar, QT intervalining uzayishi bilan namoyon bo'ladigan: tug'ma yoki orttirilgan hujjatlashtirilgan QT intervalining uzayishi, elektrolit buzilishlari, ayniqsa tuzatilmagan gipokaliemiya; klinik ahamiyatli bradikardiya; chap qorinchadan chiqarilish fraksiyasi pasaygan klinik ahamiyatli yurak yetishmovchiligi; klinik simptomatika bilan kechgan ritm buzilishlari tarixi;

• QT intervalini uzaytiruvchi boshqa preparatlar bilan birga qo'llashda (qarang «Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri» bo'limi).

MOXIFORD preparatini ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak:

• potentsial proaritmik holatlari bo'lgan bemorlarda, masalan, o'tkir miokard ishemiyasi va yurak to'xtashi;

• jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda (chunki ushbu toifadagi bemorlarda QT intervalining uzayishi xavfi istisno qilinmaydi).

MOXIFORD preparatini qabul qilishda fulminant gepatit holatlari, jigar yetishmovchiligi rivojlanishiga olib keluvchi (shu jumladan o'lim holatlari) (qarang «Nojo'ya ta'siri» bo'limi) holatlar qayd etilgan. Bemorni jigar yetishmovchiligi simptomlari paydo bo'lsa, MOXIFORD preparati bilan davolashni davom ettirishdan oldin shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.

MOXIFORD preparatini qabul qilishda terining bulyoz shikastlanishlari, masalan, Stivens-Jonson sindromi yoki toksik epidermal nekroliz (qarang «Nojo'ya ta'siri» bo'limi) holatlari qayd etilgan. Bemorni teri yoki shilliq qavatlar shikastlanishi simptomlari paydo bo'lsa, MOXIFORD preparati bilan davolashni davom ettirishdan oldin shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak.

Xinolonlar qatoridagi preparatlarni qo'llashda tutqanoq rivojlanish xavfi mavjud.

MOXIFORD preparatini markaziy asab tizimi kasalliklari va tutqanoq rivojlanishiga moyil yoki tutqanoq faolligi chegarasini pasaytiruvchi markaziy asab tizimi buzilishlari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Keng ta'sir doirasiga ega antibakterial preparatlarni, shu jumladan MOXIFORD preparatini qo'llashda soxta membranoz kolit rivojlanish xavfi mavjud. Ushbu tashxis MOXIFORD preparati bilan davolash fonida og'ir diareya rivojlangan bemorlarda e'tiborga olinishi kerak. Bunday hollarda darhol mos terapiya tayinlanishi kerak. Ichak peristaltikasini susaytiruvchi preparatlar og'ir diareya rivojlanishida kontrendikatsiyalangan.

MOXIFORD preparatini miasteniya gravis bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki kasallikning kuchayishi mumkin.

Xinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin bilan davolash fonida, ayniqsa keksalar va glyukokortikosteroidlar qabul qilayotgan bemorlarda tendinit va pay uzilishi rivojlanishi mumkin. Davolash tugaganidan keyin bir necha oy ichida yuzaga kelgan holatlar tasvirlangan. Shikastlanish joyida og'riq yoki yallig'lanishning birinchi simptomlarida preparatni qabul qilishni to'xtatish va shikastlangan a'zoni yengillashtirish kerak.

Xinolonlarni qo'llashda fotosensitivlik reaksiyalari kuzatiladi. Biroq, doklinik va klinik tadqiqotlar hamda MOXIFORD preparatini amaliyotda qo'llashda fotosensitivlik reaksiyalari qayd etilmagan. Shunga qaramay, MOXIFORD preparatini qabul qilayotgan bemorlar to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlari va ultrabinafsha ta'siridan saqlanishlari kerak.

Ichga qabul qilish uchun tabletkalar shaklidagi preparatni bachadon qo'shimchalari yoki tos abscesslari bilan bog'liq bo'lgan asoratli kichik tos a'zolari yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlarda qo'llash tavsiya etilmaydi.

Moksifloksatsinni metitsillin rezistentli Staphylococcus aureus (MRSA) shtammlari keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun qo'llash tavsiya etilmaydi. MRSA keltirib chiqargan infeksiyalar taxmin qilinayotgan yoki tasdiqlangan hollarda mos antibakterial preparatlar bilan davolash kerak (qarang «Farmakodinamika» bo'limi).

MOXIFORD preparatining mikobakteriyalar o'sishini bostirish qobiliyati moksifloksatsinning Mycobacterium spp. testiga in vitro ta'siriga sabab bo'lishi mumkin, bu esa ushbu davrda MOXIFORD preparati bilan davolanayotgan bemorlarning namunalarini tahlil qilishda noto'g'ri manfiy natijalarga olib keladi.

Xinolonlar, shu jumladan MOXIFORD preparati bilan davolangan bemorlarda, paresteziya, gipesteziya, dizesteziya yoki zaiflikka olib keluvchi sensor yoki sensomotor polinevropatiya holatlari tasvirlangan. MOXIFORD preparati bilan davolanayotgan bemorlarni nevropatiya simptomlari, jumladan og'riq, kuydiruvchi hissiyot, qichishish, uvishish yoki zaiflik paydo bo'lsa, davolashni davom ettirishdan oldin darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak (qarang «Nojo'ya ta'siri» bo'limi).

Psixika tomonidan reaksiyalar, shu jumladan moksifloksatsin, ftorxinolonlarni birinchi marta qo'llashdan keyin ham paydo bo'lishi mumkin. Juda kam hollarda depressiya yoki psixotik reaksiyalar o'z joniga qasd qilish fikrlari va o'ziga zarar yetkazish xatti-harakatlariga, shu jumladan o'z joniga qasd qilishga urinishlarga olib keladi (qarang «Nojo'ya ta'siri» bo'limi). Bunday reaksiyalar rivojlangan hollarda MOXIFORD preparatini bekor qilish va zarur choralarni ko'rish kerak. MOXIFORD preparatini psixozlar va/yoki psixiatrik kasalliklar tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash zarur.

Ftorxinolonlarga rezistent Neisseria gonorrhoeae keltirib chiqargan infeksiyalarning keng tarqalganligi va o'sib borayotgan kasallanishi sababli, kichik tos a'zolari yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlarni davolashda moksifloksatsin bilan monoterapiya o'tkazish tavsiya etilmaydi, agar ftorxinolonlarga rezistent N. gonorrhoeae mavjudligi istisno qilinmagan bo'lsa. Agar ftorxinolonlarga rezistent N. gonorrhoeae mavjudligini istisno qilish imkoni bo'lmasa, moksifloksatsin bilan empirik terapiyani N. gonorrhoeae ga faol bo'lgan mos antibiotik (masalan, sefalosporin) bilan to'ldirish masalasini hal qilish kerak.

Disglikemiya.

Boshqa ftorxinolonlar singari, MOXIFORD preparatini qo'llashda qonda glyukoza konsentratsiyasining o'zgarishi, shu jumladan gipoglikemiya va giperglikemiya kuzatilgan. Moksifloksatsin bilan davolash fonida disglikemiya asosan peroral gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevina preparatlari) yoki insulin qabul qilayotgan qandli diabetli keksalarda kuzatilgan. Qandli diabetli bemorlarni davolashda qonda glyukoza konsentratsiyasini diqqat bilan monitoring qilish tavsiya etiladi (qarang «Nojo'ya ta'siri» bo'limi).

Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin, markaziy asab tizimiga va ko'rishning buzilishiga ta'siri tufayli, bemorlarning avtomobil boshqarish va yuqori e'tibor va tez psixomotor reaksiyalar talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish qobiliyatini buzishi mumkin.

Atenolol, ranitidin, kalsiy saqlovchi qo‘shimchalar, teofillin, siklosporin, peroral kontratseptiv vositalar, glibenklamid, itrakonazol, digoksin, morfin, probenetsid (moksifloksasin bilan klinik ahamiyatli o‘zaro ta’sir yo‘qligi tasdiqlangan) bilan birga qo‘llanganda doza tuzatish talab qilinmaydi.

QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar.

Moksifloksasin va boshqa QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarning qo‘shma ta’siri natijasida QT intervalining uzayishi mumkinligini hisobga olish kerak. Moksifloksasin va QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni birga qo‘llash natijasida qorinchalik aritmiya, shu jumladan polimorf qorinchalik taxikardiya (Torsade de Pointes) rivojlanish xavfi oshadi. Quyidagi QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan moksifloksasinni birga qo‘llash mumkin emas:

- I sinf antiaritmik preparatlar (xinidin, gidroxinidin, dizopiramid va boshqalar);

- III sinf antiaritmik preparatlar (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid va boshqalar);

- Neyroleptiklar (fenotiazin, pimozid, sertindol, galoperidol, sultoprid va boshqalar);

- Trisiklik antidepressantlar;

- Antimikrob preparatlar (sparfloksasin, eritromitsin (vena ichiga), pentamidin, bezgakka qarshi preparatlar, ayniqsa galofantrin);

- Antigistamin preparatlar (terfenadin, astemizol, mizolastin);

- Boshqalar (tsizaprid, vinkamin (vena ichiga), bepridil, difemanil).

Antasid vositalar, polivitaminlar va minerallar.

Moksifloksasinni antasid vositalar, polivitaminlar va minerallar bilan birga qabul qilish moksifloksasinning so‘rilishining buzilishiga olib kelishi mumkin, chunki bu preparatlarda mavjud bo‘lgan ko‘p valentli kationlar bilan xelat komplekslari hosil bo‘ladi. Natijada, moksifloksasinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi istalgan darajadan ancha past bo‘lishi mumkin. Shu sababli, antasid preparatlar, antiretrovirus preparatlar (masalan, didanozin) va magniy yoki alyuminiy saqlovchi boshqa preparatlar, sukralfat va temir yoki sink saqlovchi boshqa preparatlar moksifloksasinni og‘iz orqali qabul qilishdan kamida 4 soat oldin yoki 4 soatdan keyin qo‘llanilishi kerak.

Varfarin: Varfarin bilan birga qo‘llanganda protrombin vaqti va qon ivishining boshqa ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi.

MNO qiymatining o‘zgarishi: Antikoagulyantlarni antibiotiklar, shu jumladan moksifloksasin bilan birga olgan bemorlarda antikoagulyant preparatlarning antikoagulyatsion faolligi oshishi holatlari kuzatilgan. Xavf omillari sifatida infeksion kasallik (va unga hamroh yallig‘lanish jarayoni), yosh va bemorning umumiy holati hisoblanadi. Moksifloksasin va varfarin o‘rtasida o‘zaro ta’sir aniqlanmagan bo‘lsa-da, ushbu preparatlarni birga olgan bemorlarda MNO monitoringi va zarur bo‘lsa, bilvosita antikoagulyantlar dozasini tuzatish tavsiya etiladi. Digoksin: Moksifloksasin va digoksin bir-birining farmakokinetik parametrlariga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Moksifloksasinning takroriy dozalarini buyurishda digoksinning maksimal konsentratsiyasi taxminan 30 % ga oshgan, shu bilan birga «konsentratsiya - vaqt» (AUIC) ostidagi maydon va digoksinning minimal konsentratsiyasi o‘zgarmagan.

Faollashtirilgan ko‘mir: Faollashtirilgan ko‘mir va moksifloksasinni og‘iz orqali 400 mg dozada birga qo‘llashda moksifloksasinning tizimli biologik o‘zlashtirilishi uning so‘rilishini to‘sib, 80 % dan ortiq kamayadi. Dozani oshirib yuborishda faollashtirilgan ko‘mirni so‘rilishning dastlabki bosqichida qo‘llash tizimli ta’sirning yanada oshishining oldini oladi.

Harorat 25°C dan yuqori bo'lmagan joyda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati.

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Moksifloksatsin bilan dozani oshirib yuborish bo'yicha cheklangan ma'lumotlar mavjud. Moksifloksatsin 1200 mg gacha bir martalik va 600 mg 10 kun va undan ko'proq davomida qo'llanilganda hech qanday nojo'ya ta'sirlar qayd etilmagan. Dozani oshirib yuborish holatida klinik manzaraga e'tibor qaratish va simptomatik yordamchi terapiya, EKG-monitoring o'tkazish kerak. Preparatni og'iz orqali qabul qilgandan so'ng darhol faollashtirilgan ko'mirni qo'llash, dozani oshirib yuborish holatlarida moksifloksatsinning haddan tashqari tizimli ta'sirini oldini olishga yordam berishi mumkin.